Прамипексол , продаваемый под торговой маркой Mirapex, среди прочих, является лекарственным средством, используемым для лечения болезни Паркинсона (БП) и синдрома беспокойных ног (СБН). [8] При болезни Паркинсона его можно использовать отдельно или вместе с леводопой . [8] Его принимают внутрь . [8] Прамипексол является агонистом дофамина неэрголинового класса. [8]
Прамипексол был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1997 году. [8] Он доступен как дженерик . [9] В 2021 году он был 209-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 2 миллионами рецептов. [10] [11]
Метаанализ 2008 года показал, что Прамипексол был более эффективен, чем Ропинирол при лечении СБН. [12]
Иногда его назначают не по назначению при депрессии . Его эффективность в качестве антидепрессанта может быть результатом его сильной частичной агонистической активности и преимущественного занятия дофаминовых рецепторов D3 при низких дозах (см. таблицу ниже); также было показано, что препарат десенсибилизирует ингибирующие ауторецепторы D2 , но не постсинаптические рецепторы D2 , что приводит к повышению уровней дофамина и серотонина в префронтальной коре . [13] Длительный прием Прамипексола может также приводить к десенсибилизации ауторецепторов D3 , что приводит к снижению функции транспортера дофамина. [14] Испытания показали неоднозначные результаты при депрессии. [15]
Прамипексол также использовался в качестве лечения расстройства поведения в фазе быстрого сна , но он не лицензирован для использования при этом расстройстве. Наблюдательные исследования показывают, что он может снижать частоту и интенсивность симптомов расстройства поведения в фазе быстрого сна, но рандомизированные контролируемые испытания не проводились, поэтому доказательства его роли в этом расстройстве слабы. [16]
Побочные эффекты
Распространенные побочные эффекты Прамипексола могут включать: [17] [4] [5]
Прамипексол (и родственные препараты-агонисты дофамина, предпочитающие D3 , такие как ропинирол ) может вызывать «расстройства импульсивно-компульсивного спектра» [19], такие как компульсивная игра в азартные игры , пандинг , гиперсексуальность и переедание , даже у людей без какой-либо истории такого поведения в анамнезе. [20] [21] [22] Также сообщалось о пагубных побочных эффектах, связанных с расстройствами контроля над импульсами, возникающими в результате не по назначению использования Прамипексола или других агонистов дофамина при лечении клинической депрессии. [23] Частота и тяжесть расстройств импульсного контроля у тех, кто принимает препарат от депрессии, до конца не изучены, поскольку препарат не был одобрен для лечения депрессии, а первые крупные исследования его эффективности при лечении ангедонической депрессии были проведены в 2022 году. Были отдельные сообщения о резких и серьезных изменениях личности, связанных с импульсивностью и потерей самоконтроля у меньшинства пациентов, независимо от состояния, которое лечили, хотя частота этих побочных эффектов пока полностью не известна. [23]
Усиление: [a] Особенно при использовании для лечения синдрома беспокойных ног длительное лечение Прамипексолом может вызвать лекарственное усиление, которое представляет собой «ятрогенное ухудшение симптомов СБН после лечения дофаминергическими средствами» [24] и может включать более раннее начало симптомов в течение дня или общее усиление симптомов. [25] [26] [27]
Фармакология
Профиль активности Прамипексола на различных участках тела был охарактеризован следующим образом:
Активность Прамипексола в различных местах [28] [29] [30] [31] [32]
Примечания: Прамипексол также обладает более низким сродством (500–10 000 нМ) к 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D и α 2 -адренергическим рецепторам . [28] [33] Он имеет незначительное сродство (> 10 000 нМ) к D 1 , D 5 , 5-HT 2 , α 1 -адренергическим , β-адренергическим , H 1 и mACh рецепторам . [28] [33] Все сайты были проанализированы с использованием человеческих материалов. [28] [29] Прамипексол является суперагонистом пресинаптического рецептора D2S, S относится к более короткой аминокислотной последовательности, которая десенсибилизирует со временем в отличие от постсинаптических рецепторов D2L.
В то время как Прамипексол используется клинически (см. ниже), его профиль связывания с предпочитающими D 3 рецепторами сделал его популярным инструментальным соединением для доклинических исследований. Например, Прамипексол использовался (в сочетании с антагонистами, предпочитающими D 2 и или D 3 ) для изучения роли функции рецептора D 3 в моделях грызунов и задачах для нейропсихиатрических расстройств. [34] Следует отметить, что, по-видимому, Прамипексол, в дополнение к влиянию на дофаминовые рецепторы D 3 , может также влиять на митохондриальную функцию через механизм, который остается менее понятным. Фармакологический подход к разделению дофаминергических и недофаминергических (например, митохондриальных) эффектов Прамипексола заключался в изучении эффектов R - стереоизомера Прамипексола (который имеет гораздо меньшее сродство к дофаминовым рецепторам по сравнению с S -изомером) бок о бок с эффектами S -изомера. [35]
Болезнь Паркинсона — нейродегенеративное заболевание, поражающее черную субстанцию , компонент базальных ганглиев . Черная субстанция имеет большое количество дофаминергических нейронов , которые являются нервными клетками , которые выделяют нейротрансмиттер , известный как дофамин . Когда дофамин выделяется, он может активировать дофаминовые рецепторы в полосатом теле , которое является другим компонентом базальных ганглиев. Когда нейроны черной субстанции разрушаются при болезни Паркинсона, полосатое тело больше не получает должным образом сигналы дофамина. В результате базальные ганглии больше не могут эффективно регулировать движения тела, и двигательная функция нарушается. Действуя как агонист рецепторов дофамина D2 , D3 и D4 , Прамипексол может напрямую стимулировать недостаточно функционирующие рецепторы дофамина в полосатом теле , тем самым восстанавливая сигналы дофамина, необходимые для правильного функционирования базальных ганглиев.
Прамипексол может косвенно увеличивать уровень гормона роста посредством ингибирования соматостатина . [36]
Общество и культура
Названия брендов
Торговые марки включают Mirapex, Mirapex ER, Mirapexin, Sifrol, Glepark и Oprymea. [ необходима ссылка ]
Производные Прамипексола включают CJ-998, CJ-1037, CJ-1638, CJ-1639, [44] D-264, D-440, [45] и D-512. [45]
Пояснительные записки
^ Термин «аугментация» имеет разные значения в зависимости от контекста. Например, в контексте фармакологического управления психиатрическими расстройствами он означает усиление эффектов лечения путем добавления второго препарата (или другого лечебного вмешательства). В настоящем контексте аугментация имеет значение, данное выше (в тексте статьи).
Ссылки
^ ab "Предупреждения о приеме Прамипексола во время беременности и грудного вскармливания". Drugs.com . Архивировано из оригинала 22 марта 2019 г. Получено 3 марта 2019 г.
↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 г.
^ ab "Mirapex-pramipexole dihydrochloride tablet". DailyMed . 1 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 18 октября 2020 г. Получено 17 октября 2020 г.
^ ab "Mirapex ER-прамипексол дигидрохлорид таблетка, пролонгированного действия". DailyMed . 5 февраля 2020 г. Архивировано из оригинала 21 октября 2020 г. Получено 17 октября 2020 г.
^ "Sifrol EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 ноября 2009 г. Архивировано из оригинала 18 октября 2020 г. Получено 17 октября 2020 г.
^ "Mirapexin EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 ноября 2009 г. Архивировано из оригинала 18 октября 2020 г. Получено 17 октября 2020 г.
^ abcdef "Pramipexole Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Архивировано из оригинала 3 апреля 2019 г. Получено 22 марта 2019 г.
^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. С. 417–418. ISBN9780857113382.
^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
^ "Pramipexole - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г. .
^ Quilici S, Abrams KR, Nicolas A, Martin M, Petit C, Lleu PL, Finnern HW (октябрь 2008 г.). «Метаанализ эффективности и переносимости прамипексола по сравнению с ропиниролом при лечении синдрома беспокойных ног». Sleep Med . 9 (7): 715–26. doi :10.1016/j.sleep.2007.11.020. PMID 18226947.
^ Чернолоз О, Эль Мансари М, Блиер П (февраль 2012 г.). «Длительное применение агониста рецепторов дофамина D3/2 прамипексола увеличивает нейротрансмиссию дофамина и серотонина в переднем мозге самцов крыс». Журнал психиатрии и нейробиологии . 37 (2): 113–121. doi :10.1503/jpn.110038. PMC 3297071. PMID 22023785 .
^ Castro-Hernández J, Afonso-Oramas D, Cruz-Muros I, Salas-Hernández J, Barroso-Chinea P, Moratalla R и др. (февраль 2015 г.). «Длительное лечение прамипексолом способствует физическому взаимодействию ауторецепторов дофамина D3 полосатого тела с транспортерами дофамина для снижения захвата дофамина». Neurobiology of Disease . 74 : 325–335. doi : 10.1016/j.nbd.2014.12.007. PMID 25511804. S2CID 25373392.
^ Fawcett J, Rush AJ, Vukelich J, Diaz SH, Dunklee L, Romo P, et al. (Февраль 2016). «Клинический опыт применения высокодозного прамипексола у пациентов с резистентными к лечению депрессивными эпизодами при униполярной и биполярной депрессии». Американский журнал психиатрии . 173 (2): 107–111. doi : 10.1176/appi.ajp.2015.15060788 . PMID 26844792.
^ Tan SM, Wan YM (30 сентября 2016 г.). «Прамипексол в лечении расстройства поведения во время быстрого сна: критический обзор». Psychiatry Res . 243 : 365–372. doi : 10.1016/j.psychres.2016.06.055. PMID 27449005. S2CID 4854211.
^ "MedlinePlus Drug Information: Pramipexole (Systemic)". Национальная медицинская библиотека США . Архивировано из оригинала 26 сентября 2006 года . Получено 27 сентября 2006 года .
^ Tan EK, Ondo W (май 2000). «Клинические характеристики периферического отека, вызванного прамипексолом». Архивы неврологии . 57 (5): 729–732. doi : 10.1001/archneur.57.5.729 . PMID 10815140.
^ Napier TC, Kirby A, Persons AL (август 2020 г.). «Роль фармакотерапии дофамином и поведения, похожего на зависимость, при болезни Паркинсона». Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 102 : 109942. doi : 10.1016/j.pnpbp.2020.109942. PMID 32272129. S2CID 215237629. ... особенности ICSD [расстройств импульсивно-компульсивного спектра] во время лечения D2/D3R согласуются с фармакологическим профилем препаратов, известной ролью D2/D3R в этом поведении и нейроанатомическими субстратами систем мозга, экспрессирующих D2/D3R, ICSD, как показано в современных исследованиях с использованием изображений человека. Хотя мы предполагаем, что лечение агонистами D2/D3R достаточно для опосредования ICSD, вероятно, существует множество факторов, которые накладываются на этот профиль, например, генетическая уязвимость, состояние заболевания мозга и неадаптированность к хронической терапии.
^ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE (апрель 2009 г.). «Частота впервые возникшей патологической компульсивной азартной игры или гиперсексуальности после медикаментозного лечения идиопатической болезни Паркинсона». Mayo Clinic Proceedings . 84 (4): 310–316. doi :10.4065/84.4.310. PMC 2665974. PMID 19339647 .
^ Мур Т.Дж., Гленмуллен Дж., Мэттисон Д.Р. (декабрь 2014 г.). «Сообщения о патологической азартной игре, гиперсексуальности и компульсивном шопинге, связанных с приемом агонистов дофаминовых рецепторов». JAMA Internal Medicine . 174 (12): 1930–1933. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.5262 . PMID 25329919.
^ Вольтерс EC, ван дер Верф Ю.Д., ван ден Хеувел О.А. (сентябрь 2008 г.). «Расстройства импульсивно-компульсивного спектра, связанные с болезнью Паркинсона». Журнал неврологии . 255 (Приложение 5): 48–56. дои : 10.1007/s00415-008-5010-5. PMID 18787882. S2CID 24531331.
^ ab Elliott C. "The Degradation Drug". The American Scholar . Архивировано из оригинала 15 сентября 2022 г. Получено 15 сентября 2022 г.
^ Winkelmann J, Allen RP, Högl B, Inoue Y, Oertel W, Salminen AV и др. (июль 2018 г.). «Лечение синдрома беспокойных ног: обзор на основе фактических данных и его значение для клинической практики (пересмотрено в 2017 г.)§». Movement Disorders . 33 (7): 1077–1091. doi :10.1002/mds.27260. PMID 29756335. S2CID 21669996. Архивировано из оригинала 3 июля 2022 г. Получено 13 ноября 2022 г. … конкретные цели текущего обзора заключались в том, чтобы … отдельно идентифицировать побочный эффект, специфичный для RLS, а именно аугментацию.
^ "Pramipexole Monograph for Professionals". Drugs.com . Архивировано из оригинала 25 ноября 2021 г. Получено 11 декабря 2020 г. Сообщалось об усилении симптомов синдрома беспокойных ног (например, более раннее начало симптомов вечером или днем, усиление симптомов, распространение симптомов на другие конечности); частота случаев увеличивалась с увеличением продолжительности лечения прамипексолом.
^ Winkelman JW, Armstrong MJ, Allen RP, Chaudhuri KR, Ondo W, Trenkwalder C и др. (декабрь 2016 г.). «Краткое изложение практических рекомендаций: лечение синдрома беспокойных ног у взрослых: отчет подкомитета Американской академии неврологии по разработке, распространению и внедрению рекомендаций». Neurology . 87 (24): 2585–2593. doi :10.1212/WNL.00000000000003388. PMC 5206998 . PMID 27856776.
^ Salminen AV, Winkelmann J (ноябрь 2018 г.). «Синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства сна — обновление». Current Treatment Options in Neurology . 20 (12): 55. doi :10.1007/s11940-018-0540-3. PMID 30411165. S2CID 53242049. Архивировано из оригинала 12 июля 2022 г. . Получено 12 июля 2022 г. . … усиление симптомов RLS является основным ограничением пероральной дофаминергической терапии.
^ abcd Kvernmo T, Härtter S, Burger E (август 2006 г.). «Обзор свойств связывания рецепторов и фармакокинетики агонистов дофамина». Clinical Therapeutics . 28 (8): 1065–1078. doi :10.1016/j.clinthera.2006.08.004. PMID 16982285.
^ ab Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ (ноябрь 2002 г.). «Дифференциальное действие противопаркинсонических агентов на множественные классы моноаминергических рецепторов. II. Свойства агонистов и антагонистов на подтипах дофаминовых D(2)-подобных рецепторов и альфа(1)/альфа(2)-адренорецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 805–814. doi :10.1124/jpet.102.039875. PMID 12388667. S2CID 35238120.
^ Mierau J, Schneider FJ, Ensinger HA, Chio CL, Lajiness ME, Huff RM (июнь 1995 г.). «Связывание прамипексола и активация клонированных и экспрессированных дофаминовых рецепторов D2, D3 и D4». European Journal of Pharmacology . 290 (1): 29–36. doi :10.1016/0922-4106(95)90013-6. PMID 7664822.
^ "PDSP Ki Database Pramipexole Query". База данных PDSP Ki . UNC. Архивировано из оригинала 11 октября 2023 г. Получено 11 июля 2022 г.
^ "Характеристики прамипексола дигидрохлорида". Bio-techne . Архивировано из оригинала 12 июля 2022 г. Получено 11 июля 2022 г.
^ ab Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (ноябрь 2002 г.). «Дифференциальное действие противопаркинсонических агентов на множественные классы моноаминергических рецепторов. I. Многомерный анализ профилей связывания 14 препаратов на 21 подтипе собственных и клонированных человеческих рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 791–804. doi :10.1124/jpet.102.039867. PMID 12388666. S2CID 6200455.
^ Вебер М., Чанг В. Л., Брейер М., Ко Д., Свердлов Н. Р. (декабрь 2008 г.). «Наследственные различия штаммов в чувствительности к эффектам нарушения стробирования при стимуляции рецепторов D2, но не D3». Поведенческая фармакология . 19 (8): 786–795. doi :10.1097/FBP.0b013e32831c3b2b. PMC 3255557. PMID 19020413 .
^ Chang WL, Weber M, Breier MR, Saint Marie RL, Hines SR, Swerdlow NR (февраль 2012 г.). «Стереохимическая и нейроанатомическая селективность эффектов прамипексола на сенсомоторное регуляцию у крыс». Brain Research . 1437 : 69–76. doi :10.1016/j.brainres.2011.12.007. PMC 3268831. PMID 22227455 .
^ Samuels ER, Hou RH, Langley RW, Szabadi E, Bradshaw CM (ноябрь 2007 г.). «Сравнение прамипексола с совместным введением домперидона и без него по влиянию на бдительность, автономные и эндокринные функции у здоровых добровольцев». British Journal of Clinical Pharmacology . 64 (5): 591–602. doi :10.1111/j.1365-2125.2007.02938.x. PMC 2203276 . PMID 17578485.
^ ДеБаттиста С, Солвасон Х.Б., Брин Дж.А., Шацберг А.Ф. (апрель 2000 г.). «Увеличение прамипексола селективного ингибитора обратного захвата серотонина при лечении депрессии». Журнал клинической психофармакологии . 20 (2): 274–275. дои : 10.1097/00004714-200004000-00029. ПМИД 10770475.
^ Zarate CA, Payne JL, Singh J, Quiroz JA, Luckenbaugh DA, Denicoff KD и др. (Июль 2004 г.). «Pramipexole for bipolar II depression: a placebo-controlled proof of concept study». Biological Psychiatry . 56 (1): 54–60. doi :10.1016/j.biopsych.2004.03.013. PMID 15219473. S2CID 19613411. Архивировано из оригинала 8 сентября 2021 г. Получено 3 августа 2019 г.
^ Goldberg JF, Burdick KE, Endick CJ (март 2004 г.). «Предварительное рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование прамипексола, добавленного к стабилизаторам настроения при резистентной к лечению биполярной депрессии». The American Journal of Psychiatry . 161 (3): 564–566. doi :10.1176/appi.ajp.161.3.564. PMID 14992985.
^ Goodwin GM, Martinez-Aran A, Glahn DC, Vieta E (ноябрь 2008 г.). «Когнитивные нарушения при биполярном расстройстве: нейроразвитие или нейродегенерация? Отчет о встрече экспертов ECNP». Европейская нейропсихофармакология . 18 (11): 787–793. doi :10.1016/j.euroneuro.2008.07.005. PMID 18725178. S2CID 18520604.
^ Латтанци Л., Делл'Оссо Л., Кассано П., Пини С., Руччи П., Хоук П.Р. и др. (октябрь 2002 г.). «Прамипексол при резистентной к лечению депрессии: 16-недельное натуралистическое исследование». Биполярные расстройства . 4 (5): 307–314. дои : 10.1034/j.1399-5618.2002.01171.x. ПМИД 12479663.
^ Кассано П., Латтанци Л., Солдани Ф., Навари С., Баттистини Г., Джеминьяни А., Кассано ГБ (2004). «Прамипексол при резистентной к лечению депрессии: расширенное наблюдение». Депрессия и тревога . 20 (3): 131–138. дои : 10.1002/da.20038 . PMID 15549689. S2CID 23007562.
^ Холман А.Дж., Майерс Р.Р. (август 2005 г.). «Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование прамипексола, агониста дофамина, у пациентов с фибромиалгией, получающих сопутствующие лекарства». Артрит и ревматизм . 52 (8): 2495–2505. doi : 10.1002/art.21191 . PMID 16052595.
^ Chen J, Collins GT, Levant B, Woods J, Deschamps JR, Wang S (август 2011 г.). «CJ-1639: мощный и высокоселективный полный агонист дофаминового рецептора D3». ACS Medicinal Chemistry Letters . 2 (8): 620–625. doi : 10.1021/ml200100t. PMC 3224040. PMID 22125662 .
^ ab Santra S, Xu L, Shah M, Johnson M, Dutta A (октябрь 2013 г.). «D-512 и D-440 как новые многофункциональные агонисты дофамина: характеристика свойств нейропротекции и оценка эффективности in vivo на модели болезни Паркинсона у животных». ACS Chemical Neuroscience . 4 (10): 1382–1392. doi :10.1021/cn400106n. PMC 3798991 . PMID 23906010.