ПНУ-282,987
Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
ПНУ-282,987
Идентификаторы
  • N-[(3'R)-1'-азабицикло[2.2.2]окт-3'-ил]-4-хлорбензамид
Номер CAS
  • 123464-89-1
CID PubChem
  • 9795278
ChemSpider
  • 7971045
УНИИ
  • 810P1694K2
ChEMBL
  • ChEMBL177611 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID801017103
Химические и физические данные
ФормулаС14Н17ClN2O​​​​​​​
Молярная масса264,75  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • C1CN2CCC1[C@H](C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
  • InChI=1S/C14H17ClN2O/c15-12-3-1-11(2-4-12)14(18)16-13-9-17-7-5-10(13)6-8-17/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,18)/t13-/m0/s1
  • Ключ:WECKJONDRAUFDD-ZDUSSCGKSA-N
  (проверять)

PNU-282,987 — это препарат, который действует как мощный и селективный агонист подтипа α7 нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [1] [2] В исследованиях на животных он демонстрирует ноотропные эффекты, а производные могут быть полезны при лечении шизофрении , [3] [4] хотя PNU-282,987 не подходит для использования у людей из-за чрезмерного ингибирования антицелевого белка hERG . [5] Было показано, что PNU-282987 инициирует сигнализацию, которая приводит к нейрогенезу у взрослых млекопитающих. [6]

Ссылки

  1. ^ Hajós M, Hurst RS, Hoffmann WE, Krause M, Wall TM, Higdon NR, Groppi VE (март 2005 г.). «Селективный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-хлоробензамида гидрохлорид] усиливает ГАМКергическую синаптическую активность в срезах мозга и восстанавливает дефицит слухового гейтинга у анестезированных крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 312 (3): 1213– 1222. doi :10.1124/jpet.104.076968. PMID  15523001. S2CID  36149268.
  2. ^ Bodnar AL, Cortes-Burgos LA, Cook KK, Dinh DM, Groppi VE, Hajos M и др. (февраль 2005 г.). «Открытие и связь структуры и активности бензамидов хинуклидина как агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа7». Журнал медицинской химии . 48 (4): 905–908 . doi :10.1021/jm049363q. PMID  15715459.
  3. ^ Hansen HH, Timmermann DB, Peters D, Walters C, Damaj MI, Mikkelsen JD (июнь 2007 г.). «Агонисты никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа-7 селективно активируют лимбические области переднего мозга крыс: эффект, аналогичный антипсихотическим средствам». Journal of Neuroscience Research . 85 (8): 1810– 1818. doi :10.1002/jnr.21293. PMID  17455307. S2CID  37590479.
  4. ^ Redrobe JP, Nielsen EØ, Christensen JK, Peters D, Timmermann DB, Olsen GM (январь 2009 г.). «Активация никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7 улучшает вызванные скополамином поведенческие изменения в модифицированном непрерывном задании Y-лабиринта у мышей». European Journal of Pharmacology . 602 (1): 58– 65. doi :10.1016/j.ejphar.2008.09.035. PMID  18848931.
  5. ^ Walker DP, Wishka DG, Piotrowski DW, Jia S, Reitz SC, Yates KM и др. (декабрь 2006 г.). «Разработка, синтез, связь структуры и активности и активность азабициклических арильных амидов в качестве агонистов альфа7 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов in vivo». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 14 (24): 8219– 8248. doi :10.1016/j.bmc.2006.09.019. PMID  17011782.
  6. ^ Webster MK, Cooley-Themm CA, Barnett JD, Bach HB, Vainner JM, Webster SE, Linn CL (март 2017 г.). «Доказательства наличия BrdU-положительных нейронов сетчатки после применения агониста никотинового ацетилхолинового рецептора Alpha7». Neuroscience . 346 : 437– 446. doi :10.1016/j.neuroscience.2017.01.029. PMC 5341387 . PMID  28147247. 
Значок заглушки

Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=PNU-282,987&oldid=1246099601"