Олинсигуат

Олинсигуат
Клинические данные
Другие имена	ИВ-1701
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2 R )-3,3,3-Трифтор-2-[[[5-фтор-2-[1-[(2-фторфенил)метил]-5-(1,2-оксазол-3-ил)пиразол-3-ил]пиримидин-4-ил]амино]метил]-2-гидроксипропанамид;
Номер CAS	1628732-62-6;
CID PubChem	90445883;
ИУФАР/БПС	10213;
DrugBank	DB15238;
ChemSpider	64835205;
УНИИ	PD5F4ZXD21;
КЕГГ	Д11475;
ChEMBL	ChEMBL4297616;
Химические и физические данные
Формула	С21Н16Ф5Н7О3
Молярная масса	509,397 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1=CC=C(C(=C1)CN2C(=CC(=N2)C3=NC=C(C(=N3)NC[C@@](C(=O)N)(C(F)(F)F)O)F)C4=NOC=C4)F;
	ИнЧи InChI=1S/C21H16F5N7O3/c22-12-4-2-1-3-11(12)9-33-16(14-5-6-36-32-14)7-15(31-33)18-28-8-13(23)17(30-18)29-10-20(35,19(27)34)21(24,25)26/h1-8,35H,9-10H2,(H2,27,34)(H,28,29,30)/t20-/m1/s1; Ключ:YWQFJNWMWZMXRW-HXUWFJFHSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Олинцигуат ( IW-1701 ) — растворимый стимулятор гуанилатциклазы , который разрабатывался для лечения серповидноклеточной анемии . ^[1]^[2]^[3] После получения статуса орфанного препарата в 2018 году ^[4] и завершения II фазы испытаний его разработка для лечения серповидноклеточной анемии была прекращена в 2020 году. ^[5]

Ссылки

^ Buys, ES; Zimmer, DP; Chickering, J.; Graul, R.; Chien, YT; Profy, A.; Hadcock, JR; Masferrer, JL; Milne, GT (1 августа 2018 г.). «Открытие и разработка стимуляторов sGC следующего поколения с разнообразной многомерной фармакологией и широким терапевтическим потенциалом». Nitric Oxide . 78 : 72–80 . doi : 10.1016/j.niox.2018.05.009 . ISSN 1089-8603. PMID 29859918. S2CID 44149174.
^ Чернышев, Борис; Ли, Хуэйхуэй; Ли, Сон-Кюн; Гао, Синь; Раманарасимхайя, Рагхунат; Лю, Гуан; Холл, Кэтрин К.; Бернье, Сильви Г.; Джонс, Джули Э.; Файл, Сюзанна; Файл, Роберт; Байз, Эммануэль С.; Грауль, Регина М.; Френетт, Пол С.; Масферрер, Хайме Л. (сентябрь 2021 г.). «Олинцигуат, стимулятор растворимой гуанилатциклазы, ослабляет воспаление, вазоокклюзию и нефропатию в мышиных моделях серповидноклеточной болезни». British Journal of Pharmacology . 178 (17): 3463– 3475. doi :10.1111/bph.15492. ISSN 1476-5381. PMC 8453770. PMID 33864386 .
^ Циммер, Дэниел П.; Ши, Кортни М.; Тобин, Дженни В.; Чернышев, Борис; Джермано, Питер; Сайкс, Кристи; Баниджамали, Али Р.; Якобсон, Сара; Бернье, Сильви Г.; Сарно, Рене; Карвальо, Эндрю; Чиен, Юэ-тын; Грауль, Регина; Байс, Эммануэль С.; Джонс, Джули Э.; Уэйкфилд, Джеймс Д.; Прайс, Гавриэль М.; Чикеринг, Дженнифер Г.; Милн, Г. Тодд; Карри, Марк Г.; Масферрер, Хайме Л. (8 апреля 2020 г.). «Олинчигуат, пероральный стимулятор sGC, демонстрирует разнообразную фармакологию в доклинических моделях сердечно-сосудистых, метаболических, почечных и воспалительных заболеваний». Frontiers in Pharmacology . 11 : 419. doi : 10.3389/fphar.2020.00419 . ISSN 1663-9812. PMC 7156612 . PMID 32322204.
^ "Ironwood Pharmaceuticals объявляет о присвоении FDA статуса орфанного препарата олинцигуату для лечения серповидноклеточной анемии". investor.ironwoodpharma.com . Получено 8 ноября 2023 г.
↑ Доктор философии, Джоана Карвальо (20 октября 2020 г.). «Cyclerion приостанавливает разработку олинсигуата для лечения серповидноклеточной болезни». sicklecellanemianews.com . Получено 8 ноября 2023 г.

[1] Buys, ES; Zimmer, DP; Chickering, J.; Graul, R.; Chien, YT; Profy, A.; Hadcock, JR; Masferrer, JL; Milne, GT (1 августа 2018 г.). «Открытие и разработка стимуляторов sGC следующего поколения с разнообразной многомерной фармакологией и широким терапевтическим потенциалом». Nitric Oxide . 78 : 72–80 . doi : 10.1016/j.niox.2018.05.009 . ISSN 1089-8603. PMID 29859918. S2CID 44149174.

[2] Чернышев, Борис; Ли, Хуэйхуэй; Ли, Сон-Кюн; Гао, Синь; Раманарасимхайя, Рагхунат; Лю, Гуан; Холл, Кэтрин К.; Бернье, Сильви Г.; Джонс, Джули Э.; Файл, Сюзанна; Файл, Роберт; Байз, Эммануэль С.; Грауль, Регина М.; Френетт, Пол С.; Масферрер, Хайме Л. (сентябрь 2021 г.). «Олинцигуат, стимулятор растворимой гуанилатциклазы, ослабляет воспаление, вазоокклюзию и нефропатию в мышиных моделях серповидноклеточной болезни». British Journal of Pharmacology . 178 (17): 3463– 3475. doi :10.1111/bph.15492. ISSN 1476-5381. PMC 8453770. PMID 33864386 .

[3] Циммер, Дэниел П.; Ши, Кортни М.; Тобин, Дженни В.; Чернышев, Борис; Джермано, Питер; Сайкс, Кристи; Баниджамали, Али Р.; Якобсон, Сара; Бернье, Сильви Г.; Сарно, Рене; Карвальо, Эндрю; Чиен, Юэ-тын; Грауль, Регина; Байс, Эммануэль С.; Джонс, Джули Э.; Уэйкфилд, Джеймс Д.; Прайс, Гавриэль М.; Чикеринг, Дженнифер Г.; Милн, Г. Тодд; Карри, Марк Г.; Масферрер, Хайме Л. (8 апреля 2020 г.). «Олинчигуат, пероральный стимулятор sGC, демонстрирует разнообразную фармакологию в доклинических моделях сердечно-сосудистых, метаболических, почечных и воспалительных заболеваний». Frontiers in Pharmacology . 11 : 419. doi : 10.3389/fphar.2020.00419 . ISSN 1663-9812. PMC 7156612 . PMID 32322204.

[4] "Ironwood Pharmaceuticals объявляет о присвоении FDA статуса орфанного препарата олинцигуату для лечения серповидноклеточной анемии". investor.ironwoodpharma.com . Получено 8 ноября 2023 г.

[5] Доктор философии, Джоана Карвальо (20 октября 2020 г.). «Cyclerion приостанавливает разработку олинсигуата для лечения серповидноклеточной болезни». sicklecellanemianews.com . Получено 8 ноября 2023 г.