Норбупренорфин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.208.387 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С25Н35НO4 |
| Молярная масса | 413,558 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Норбупренорфин является основным активным метаболитом опиоидного модулятора бупренорфина . Он является полным агонистом μ-опиоидных , δ-опиоидных и ноцицептиновых рецепторов , [1] [2] и частичным агонистом κ-опиоидных рецепторов . [2] У крыс, в отличие от бупренорфина, норбупренорфин вызывает выраженную респираторную депрессию , но с очень небольшим антиноцицептивным эффектом. [3] Для объяснения этих свойств было обнаружено, что норбупренорфин является субстратом P-гликопротеина с высоким сродством и, соответственно, демонстрирует очень ограниченное проникновение через гематоэнцефалический барьер . [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Yassen A, Kan J, Olofsen E, Suidgeest E, Dahan A, Danhof M (май 2007 г.). «Фармакокинетическое-фармакодинамическое моделирование угнетающего дыхание эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. doi :10.1124/jpet.106.115972. PMID 17283225. S2CID 11921738.
- ^ ab Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen LY (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным агонистом опиоидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–95. PMID 11303059.
- ^ ab Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (октябрь 2012 г.). «P-гликопротеин является основным фактором воздействия норбупренорфина на мозг и антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther . 343 (1): 53–61. doi :10.1124/jpet.112.193433. PMC 3464040. PMID 22739506 .
 | Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
