Норбупренорфин-3-глюкуронид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Информационная карта ECHA | 100.230.712 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 31 Н 43 Н О 10 |
| Молярная масса | 589,682 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Норбупренорфин-3-глюкуронид ( N3G ) является основным активным метаболитом опиоидного модулятора бупренорфина . [1] Он имеет сродство к κ-опиоидному рецептору (K i = 300 нМ) и рецептору ноцицептина (K i = 18 мкМ), но не к μ- или δ-опиоидным рецепторам . [1] Еще предстоит определить, действует ли N3G как агонист или антагонист каждого из первых двух соответствующих участков. [2] Было обнаружено, что у животных N3G вызывает седацию , снижение локомоции и небольшое количество антиноцицепции , свойства, которые согласуются с эффектами агонистов κ-опиоидных рецепторов. [1] Кроме того, было обнаружено, что N3G снижает дыхательный объем , но не частоту дыхания . [1] В отличие от норбупренорфина , но подобно бупренорфину и бупренорфин-3-глюкурониду , N3G не является субстратом для P-гликопротеина . [2] Однако из-за своей высокогидрофильной природы N3G тем не менее проходит через гематоэнцефалический барьер только в очень малых количествах. [2]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcd Brown SM, Holtzman M, Kim T, Kharasch ED (декабрь 2011 г.). «Бупренорфиновые метаболиты, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид, биологически активны». Анестезиология . 115 (6): 1251–60. doi :10.1097/ALN.0b013e318238fea0. PMC 3560935. PMID 22037640 .
- ^ abc Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (октябрь 2012 г.). «P-гликопротеин является основным фактором воздействия норбупренорфина на мозг и антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther . 343 (1): 53–61. doi :10.1124/jpet.112.193433. PMC 3464040. PMID 22739506 .
 | Эта статья о седативных средствах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
