Нафазолин

Нафазолин
Клинические данные
Торговые наименования	Clear Eyes, Cleari, Naphcon-A , Rohto
AHFS / Drugs.com	Монография
Пути ; введения	Введение офтальмологических препаратов , назальное введение
код АТС	R01AA08 ( ВОЗ ) S01GA01 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	В целом: Безрецептурные (OTC);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-(нафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1 Н -имидазол;
Номер CAS	835-31-4 Н;
CID PubChem	4436;
ИУФАР/БПС	5509;
DrugBank	DB06711 И;
ChemSpider	4283 И;
УНИИ	H231GF11BV;
КЕГГ	Д08253 И;
ChEMBL	ChEMBL761 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID3048449;
Информационная карта ECHA	100.011.492
Химические и физические данные
Формула	С14Н14Н2
Молярная масса	210,280 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ N\1=C(\NCC/1)Cc2cccc3c2cccc3;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C14H14N2/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14/h1-7H,8- 10H2,(Н,15,16) И; Ключ:CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Нафазолин — это лекарство, используемое в качестве противоотечного средства и сосудосуживающего средства, добавляемого в глазные капли для снятия покраснения глаз . Он оказывает быстрое действие, уменьшая отек при нанесении на слизистые оболочки . Это симпатомиметическое средство с выраженной альфа-адренергической активностью, которое действует на альфа-рецепторы в артериолах конъюнктивы , вызывая сужение, что приводит к уменьшению застоя.

Он был запатентован в 1934 году и начал применяться в медицине в 1942 году. ^[1]

Медицинское применение

Назальное введение

Назальное сосудосуживающее средство . ^[2]

Введение офтальмологических препаратов

Глазные капли (торговые марки Clear Eyes и Cleari) сужают опухшие кровеносные сосуды ( глазные артерии и глазные вены ) для устранения покраснения глаз . ^[2]

Временное покраснение глаз можно безопасно лечить, когда установлена причина покраснения (например, вызванное каннабисом расширение сосудов роговицы). ^[3] Однако постоянное использование не рекомендуется без знания основного заболевания.

Побочные эффекты

Ниже приведены некоторые предупреждения и противопоказания , которые применяются ко всем содержащим нафазолин веществам, предназначенным для медицинского применения:

Повышенная чувствительность к нафазолину
Применение у младенцев и детей может привести к угнетению центральной нервной системы , что может привести к коме и значительному снижению температуры тела.
Следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями , включая сердечную аритмию , и у пациентов с диабетом , особенно у тех, у кого есть склонность к диабетическому кетоацидозу.
Была высказана мысль о возможной связи с инсультом. ^[4]

Назальное введение

Длительное использование может вызвать медикаментозный ринит — состояние рецидивирующей заложенности носа .

Введение офтальмологических препаратов

Известный побочный эффект: ^[5]^[6]

Жгучий
Дискомфорт
Раздражение
Усиление эффекта красных глаз
Затуманенное зрение
Мидриаз
Точечный кератит
Слезотечение (слезы)
Повышенное внутриглазное давление

Противопоказания

Пациенты, принимающие ингибиторы МАО, могут испытывать тяжелый гипертонический криз, если им назначают симпатомиметические препараты, такие как нафазолин HCl.
Лекарственные взаимодействия могут возникать с анестетиками , которые сенсибилизируют миокард к симпатомиметикам (например, циклопропан или галотан с осторожностью)
Соблюдайте осторожность при применении перед использованием фенилэфрина .

Фармакология

Нафазолин является смешанным агонистом α1- и α2 - _{адренорецепторов} . _[² ]

Химия

Негидрохлоридная форма нафазолина имеет молекулярную формулу C14H14N2 и молярную массу 210,28 г / моль. Солевая форма HCl имеет молярную массу 246,73 г _/_моль_.

Общество и культура

Он является активным ингредиентом в нескольких безрецептурных глазных каплях , включая Clear Eyes, Rohto Cool, Eucool и Naphcon-A . ^[7]

Незаконное использование

Назальная или офтальмологическая форма нафазолина использовалась наркоманами, употребляющими героин или кокаин . ^[8]^[9] Он используется как стимулятор ЦНС и сосудосуживающее средство для усиления основных эффектов наркотиков. ^[9]

Ссылки

^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 552. ISBN 9783527607495.
^ abc Hosten LO, Snyder C (2020). «Безрецептурные глазные деконгестанты в Соединенных Штатах — механизмы действия и клиническая полезность для лечения покраснения глаз». Клиническая оптометрия . 12 : 95–105 . doi : 10.2147/OPTO.S259398 . PMC 7399465. PMID 32801982 .
^ Yazulla S (сентябрь 2008 г.). «Эндоканнабиноиды в сетчатке: от марихуаны до нейропротекции». Progress in Retinal and Eye Research . 27 (5): 501– 526. doi :10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. PMC 2584875. PMID 18725316 .
^ Завала Х.А., Перейра Э.Р., Зетола В.Х., Тейве Х.А., Новак Э.М., Вернек LC (сентябрь 2004 г.). «Геморрагический инсульт после воздействия нафазолина: клинический случай». Arquivos de Neuro-Psiquiatria . 62 (3B): 889–891 . doi : 10.1590/S0004-282X2004000500030 . ПМИД 15476091.
^ "Нафазолин - информация FDA по назначению, побочные эффекты и применение". Drugs.com .
^ "Нафазолин офтальмологический (глазной): применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD". www.webmd.com .
^ Грин SM (2008). "Офтальмология: Нафазолин". Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2009. Jones and Bartlett. ISBN 978-0-7637-6572-9.
^ van Montfrans GA, van Steenwijk RP, Vyth A, Borst C (1981). «Внутривенная интоксикация нафазолином». Acta Medica Scandinavica . 209 (5): 429– 430. doi :10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. PMID 7246278.
^ ab "Злоупотребление нафазолином". Reactions Weekly . 1815 (1): 251. 2020-08-01. doi :10.1007/s40278-020-81577-1. ISSN 1179-2051. S2CID 195174995.

[Fis2006-1] Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 552. ISBN 9783527607495.

[pmid32801982-2] Hosten LO, Snyder C (2020). «Безрецептурные глазные деконгестанты в Соединенных Штатах — механизмы действия и клиническая полезность для лечения покраснения глаз». Клиническая оптометрия . 12 : 95–105 . doi : 10.2147/OPTO.S259398 . PMC 7399465. PMID 32801982 .

[3] Yazulla S (сентябрь 2008 г.). «Эндоканнабиноиды в сетчатке: от марихуаны до нейропротекции». Progress in Retinal and Eye Research . 27 (5): 501– 526. doi :10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. PMC 2584875. PMID 18725316 .

[pmid15476091-4] Завала Х.А., Перейра Э.Р., Зетола В.Х., Тейве Х.А., Новак Э.М., Вернек LC (сентябрь 2004 г.). «Геморрагический инсульт после воздействия нафазолина: клинический случай». Arquivos de Neuro-Psiquiatria . 62 (3B): 889–891 . doi : 10.1590/S0004-282X2004000500030 . ПМИД 15476091.

[5] "Нафазолин - информация FDA по назначению, побочные эффекты и применение". Drugs.com .

[6] "Нафазолин офтальмологический (глазной): применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD". www.webmd.com .

[7] Грин SM (2008). "Офтальмология: Нафазолин". Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2009. Jones and Bartlett. ISBN 978-0-7637-6572-9.

[8] van Montfrans GA, van Steenwijk RP, Vyth A, Borst C (1981). «Внутривенная интоксикация нафазолином». Acta Medica Scandinavica . 209 (5): 429– 430. doi :10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. PMID 7246278.

[:0-9] "Злоупотребление нафазолином". Reactions Weekly . 1815 (1): 251. 2020-08-01. doi :10.1007/s40278-020-81577-1. ISSN 1179-2051. S2CID 195174995.