Мипроксифен

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Мипроксифен
Клинические данные
Другие именаДП-ТАТ-59
Идентификаторы
  • 4-[( Z )-1-[4-[2-(Диметиламино)этокси]фенил]-2-(4-пропан-2-илфенил)бут-1-енил]фенол
Номер CAS
  • 129612-87-9
CID PubChem
  • 3037015
ChemSpider
  • 2300875
УНИИ
  • BGJ4Z7930W
ChEMBL
  • ChEMBL2074961
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID301318241
Химические и физические данные
ФормулаС29Н35Н2
Молярная масса429,604  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC/C(=C(\C1=CC=C(C=C1)O)/C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)/C3=CC=C(C=C3)C(C)C
  • ИнХI=1S/C29H35NO2/c1-6-28(23-9-7-22(8-10-23)21(2)3)29(24-11-15-26(31)16-12- 24)25-13-17-27(18-14-25)32-20-19-30(4)5/h7-18,21,31H,6,19-20H2,1-5H3/b29-28-
  • Ключ:FVVPWVFWOOMXEZ-ZIADKAODSA-N

Мипроксифен ( INN ) (ранее кодовое название разработки DP-TAT-59 ) — нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) трифенилэтиленовой группы, который никогда не продавался. [1] [2] Это производное афимоксифена (4-гидрокситамоксифена) , в котором дополнительная 4- изопропиловая группа присутствует в β- фенильном кольце . [3] Было обнаружено, что препарат в 3–10 раз эффективнее тамоксифена в ингибировании роста клеток рака молочной железы в моделях in vitro . [1] [4] [5] Мипроксифен — активный метаболит фосфата мипроксифена (TAT-59), фосфатного эфира и пролекарства мипроксифена, который был разработан для улучшения его растворимости в воде . [1] [2] [6] [7] Мипроксифен фосфат находился в стадии разработки для лечения рака молочной железы и достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию, но разработка была прекращена. [1]

Ссылки

  1. ^ abcd "Мипроксифен". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ ab Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды. Springer Science & Business Media. стр.  168–169 . ISBN. 978-0-387-49782-2.
  3. ^ Oettel M, Schillinger E (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: Физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. стр.  58–60 . ISBN 978-3-642-58616-3.
  4. ^ Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 августа 2008 г.). Химиопрофилактика рака: Том 2: Стратегии химиопрофилактики рака. Springer. стр. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0.
  5. ^ Оттоу Э., Вайнманн Х. (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств. John Wiley & Sons. стр. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3.
  6. Стромгаард К., Крогсгаард-Ларсен П., Мэдсен У (19 августа 2016 г.). Учебник по разработке и открытию лекарств, пятое издание. ЦРК Пресс. стр. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9.
  7. ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 ноября 2013 г.). Ферментные технологии: плюрипотентные игроки в обнаружении терапевтического агента. Wiley. стр. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1.


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Мипроксифен&oldid=1270231682"