Мипроксифен фосфат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ТАТ-59; Ипроксифен |
| Пути введения | Оральный |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Н 36 Н О 5 П |
| Молярная масса | 509,583 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Фосфат мипроксифена (ранее кодовое название разработки TAT-59 ) — нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) из группы трифенилэтилена [1] , который разрабатывался в Японии для лечения рака молочной железы , но был заброшен и никогда не поступал в продажу. [2] [3] [4] [5] Он достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию, прежде чем разработка была прекращена. [2] [5] Препарат представляет собой фосфатный эфир и пролекарство мипроксифена (DP-TAT-59) с улучшенной растворимостью в воде , что лучше подходит для клинической разработки. [2] [ 3] [6] [7] Было обнаружено, что мипроксифен в 3–10 раз эффективнее тамоксифена в ингибировании роста клеток рака молочной железы в моделях in vitro . [2] [5] [4] Это производное афимоксифена (4-гидрокситамоксифена) , в котором в β- фенильном кольце присутствует дополнительная 4- изопропиловая группа . [8]
Ссылки
- ^ Miller WR, Ingle JN (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы. CRC Press. стр. 53–. ISBN 978-0-203-90983-6.
- ^ abcd "Мипроксифен". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ ab Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды. Springer Science & Business Media. стр. 168–169 . ISBN. 978-0-387-49782-2.
- ^ ab Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 августа 2008 г.). Химиопрофилактика рака: Том 2: Стратегии химиопрофилактики рака. Springer. стр. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0.
- ^ abc Ottow E, Weinmann H (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств. John Wiley & Sons. стр. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ↑ Стромгаард К., Крогсгаард-Ларсен П., Мэдсен У (19 августа 2016 г.). Учебник по разработке и открытию лекарств, пятое издание. ЦРК Пресс. стр. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9.
- ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 ноября 2013 г.). Ферментные технологии: плюрипотентные игроки в обнаружении терапевтического агента. Wiley. стр. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1.
- ^ Oettel M, Schillinger E (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: Физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. стр. 58–60 . ISBN 978-3-642-58616-3.
Внешние ссылки
- «Мипроксифен». AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
 | Эта статья о препаратах, относящихся к мочеполовой системе, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
 | Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
