Вот TNK-tPA. Он очень похож на t-PA, но гликозилирование, происходящее в Kringle 1, изменено. Мутация T103N означает, что гликозилирование происходит в этой точке. Мутация N117Q означает, что остаток сахара с высоким содержанием маннозы в этой точке отсутствует.
Тенектеплаза
 | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют соответствующие встроенные цитаты . ( Сентябрь 2012 ) |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | ТНКаза |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Выделение | Печень |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 2561 Н 3919 С 747 О 781 Ю 40 |
| Молярная масса | 58 951 .37 г·моль −1 |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Тенектеплаза , продаваемая под торговыми названиями ТНКаза , Метализе и Элаксим , представляет собой фермент, используемый в качестве тромболитического препарата .
Тенектеплаза — это тканевой активатор плазминогена (tPA), произведенный с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием установленной линии клеток млекопитающих ( клетки яичников китайского хомячка ). Тенектеплаза — это гликопротеин из 527 аминокислот, разработанный путем введения следующих модификаций в комплементарную ДНК для естественного человеческого tPA: замена треонина 103 на аспарагин и замена аспарагина 117 на глутамин , обе в пределах домена крингла 1, а также замена тетрааланина в аминокислотах 296–299 в домене протеазы.
Тенектеплаза — рекомбинантный фибрин -специфический активатор плазминогена , который получен из нативного t-PA путем модификаций в трех участках структуры белка. Он связывается с фибриновым компонентом тромба ( сгустка крови) и селективно преобразует связанный с тромбом плазминоген в плазмин, который разрушает фибриновую матрицу тромба. Тенектеплаза имеет более высокую фибриновую специфичность и большую устойчивость к инактивации своим эндогенным ингибитором ( PAI-1 ) по сравнению с нативным t-PA.
Аббревиатура TNK широко используется для обозначения тенектеплазы, однако сокращение названий лекарственных препаратов не является наилучшей практикой в медицине, и на самом деле «TNK» является одним из примеров, приведенных в списке препаратов, которые не следует использовать, составленном Институтом безопасной практики приема лекарств .
Исследовать
Исследователи из Университета Ньюкасла в Австралии утверждают, что они совершили значительный прорыв в лечении пациентов с инсультом с использованием широко используемого препарата. [1] Результаты были опубликованы в New England Medical Journal. Хотя безопасность была установлена в ходе предыдущих клинических испытаний, продолжаются споры о том, является ли это эффективным лечением ишемического инсульта , и продолжаются важные дискуссии между врачами неотложной помощи, неврологами и фармацевтами о том, следует ли использовать это лечение при этом показании.
Обновление Американской кардиологической ассоциации /Американской ассоциации по борьбе с инсультом от 2019 г. к рекомендациям 2018 г. по раннему лечению острого ишемического инсульта поддерживает рассмотрение тенектеплазы вместо альтеплазы у пациентов без противопоказаний к внутривенному введению тромболитиков. [2]
Фармакокинетика
Распределение: приблизительно соответствует объему плазмы
Метаболизм: преимущественно печеночный
Период полувыведения: Двухфазный: Начальный: 20–24 минуты; Конечный: 90–130 минут
Выведение: Клиренс: Плазма: 99–119 мл/мин
Галерея
Ссылки
- ^ Парсонс М., Спратт Н., Бивард А., Кэмпбелл Б., Чунг К., Митефф Ф. и др. (март 2012 г.). «Рандомизированное исследование тенектеплазы против альтеплазы при остром ишемическом инсульте». The New England Journal of Medicine . 366 (12): 1099– 1107. doi : 10.1056/NEJMoa1109842. hdl : 1959.13/1039697 . PMID 22435369.
- ^ Powers WJ, Rabinstein AA, Ackerson T, Adeoye OM, Bambakidis NC, Becker K и др. (декабрь 2019 г.). «Руководство по раннему ведению пациентов с острым ишемическим инсультом: обновление 2019 г. к руководству 2018 г. по раннему ведению острого ишемического инсульта: руководство для медицинских работников от Американской кардиологической ассоциации/Американской ассоциации по инсульту». Stroke . 50 (12): e344 – e418 . doi : 10.1161/str.00000000000000211 . PMID 31662037. S2CID 204973899.
Дальнейшее чтение
- Gurbel PA, Hayes K, Bliden KP, Yoho J, Tantry US (январь 2005 г.). «Эффекты тенектеплазы, альтеплазы и ретеплазы, связанные с тромбоцитами». Свертывание крови и фибринолиз . 16 (1): 1– 7. doi :10.1097/00001721-200501000-00001. PMID 15650539. S2CID 44664652.
- Melzer C, Richter C, Rogalla P, Borges AC, Theres H, Baumann G, Laule M (август 2004 г.). «Тенектеплаза для лечения массивной и субмассивной тромбоэмболии легочной артерии». Журнал тромбоза и тромболизиса . 18 (1): 47– 50. doi :10.1007/s11239-004-0174-z. PMID 15744554. S2CID 10947258.
- Ohman EM, Van de Werf F, Antman EM, Califf RM, de Lemos JA, Gibson CM и др. (Июль 2005 г.). «Тенектеплаза и тирофибан при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: результаты рандомизированного исследования». American Heart Journal . 150 (1): 79– 88. doi :10.1016/j.ahj.2005.01.007. PMID 16084152.
- De Luca G, Suryapranata H, Chiariello M (декабрь 2005 г.). «Тенектеплаза с последующей немедленной ангиопластикой более эффективна, чем только тенектеплаза для людей с STEMI. Комментарий». Evidence-Based Cardiovascular Medicine . 9 (4): 284– 287. doi :10.1016/j.ebcm.2005.09.021. PMID 16380055.
- «Первичное чрескожное коронарное вмешательство против чрескожного коронарного вмешательства с использованием тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ASSENT-4 PCI): рандомизированное исследование». Lancet . 367 (9510): 569–578 . Февраль 2006 г. doi :10.1016/S0140-6736(06)68147-6. PMID 16488800. S2CID 23972378.
- Bozeman WP, Kleiner DM, Ferguson KL (июнь 2006 г.). «Эмпирическая тенектеплаза связана с повышением восстановления спонтанного кровообращения и краткосрочной выживаемости у пациентов с остановкой сердца, не реагирующих на стандартные вмешательства». Resuscitation . 69 (3): 399– 406. doi :10.1016/j.resuscitation.2005.09.027. PMID 16563599.
- Hull JE, Hull MK, Urso JA, Park HA (апрель 2006 г.). «Тенектеплаза при острой ишемии нижней части ноги: эффективность, доза и побочные эффекты». Журнал сосудистой и интервенционной радиологии . 17 (4): 629– 636. doi :10.1097/01.RVI.0000202751.74625.79. PMID 16614145.
- Пикок М. (22 марта 2012 г.). «Пациенты, перенесшие инсульт, выздоравливают подобно Лазарю». The World Today .
- Parsons M, Spratt N, Bivard A, Campbell B, Chung K, Miteff F и др. (март 2012 г.). «Рандомизированное исследование тенектеплазы против альтеплазы при остром ишемическом инсульте». The New England Journal of Medicine . 366 (12): 1099– 1107. doi : 10.1056/NEJMoa1109842. hdl : 1959.13/1039697 . PMID 22435369.
Внешние ссылки
- MedlinePlus DrugInfo uspdi-500145