Пеказин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пакатал, Пакатол, Пакситал, Лакумин, Нотиазин |
| Пути введения | Перорально, парентерально |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.000.446 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 22 Н 2 Ю |
| Молярная масса | 310,46 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Пеказин ( МНН ), также известный как мепазин (торговое название Пакатал ), представляет собой фенотиазин, ранее использовавшийся в качестве нейролептического препарата или сильного транквилизатора .
Пеказин был впервые синтезирован в 1953 году Вильгельмом Шулером и Отто Нишульцем и быстро был включен в психиатрическую практику как атарактик, т. е. истинный транквилизатор, а не снотворное или депрессант. Он считался взаимозаменяемым с хлорпромазином , хотя и с другим профилем побочных эффектов, который включал меньшую седацию и меньший риск экстрапирамидных симптомов из-за его мощного парасимпатолитического и антихолинергического эффекта. [1]
Однако еще в 1958 году исследования показали его неполноценность по сравнению с другими фенотиазинами при лечении шизофрении и поставили под сомнение его место в клинике; [2] [3] в 1960 году двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование показало, что пеказин не более эффективен, чем плацебо. [4] Последующие исследования показали, что, как и структурно родственный прометазин , пеказин по сути лишен антипсихотической активности. [5]
Пеказин был замешан в ряде случаев агранулоцитоза и впоследствии был отозван с рынка. [6] [7] [8] [9] Совсем недавно он стал предметом исследовательского интереса как ингибитор MALT1 и RANKL . [10] [11]
Ссылки
- ^ Bowens HA (декабрь 1956 г.). «Атарактические препараты: современное положение хлорпромазина, Френкеля, Пакатала и резерпина в психиатрической больнице». Am J Psychiatry . 113 (6): 530– 9. doi :10.1176/ajp.113.6.530. PMID 13372821.
- ^ Hutchinson JT, Jacobs EH (ноябрь 1958). «Место пакатала в психиатрии». Postgrad Med J . 34 (397): 605– 8. doi :10.1136/pgmj.34.397.605. PMC 2501585 . PMID 13591077.
- ^ Casey JF, Lasky JJ, Klett CJ, Hollister LE (август 1960). «Лечение шизофренических реакций производными фенотиазина. Сравнительное исследование хлорпромазина, трифлупромазина, мепазина, прохлорперазина, перфеназина и фенобарбитала». Am J Psychiatry . 117 : 97– 105. doi :10.1176/ajp.117.2.97. PMID 13808146.
- ^ Whittier JR, Klein DF, Levine G, Weiss D (июнь 1960 г.). «Мепазин (пакатал): клиническое исследование с плацебо-контролем и психологическое исследование». Psychopharmacologia . 1 (4): 280–7 . doi :10.1007/BF00404225. PMID 13844495. S2CID 28787741.
- ^ Lassen JB (апрель 1976 г.). «Ингибирование и потенцирование гиперподвижности, вызванной апоморфином, у крыс нейролептиками». Eur. J. Pharmacol . 36 (2): 385–93 . doi :10.1016/0014-2999(76)90092-3. PMID 1278230.
- ^ Biezanek A, Gore CP (ноябрь 1956 г.). «Агранулоцитоз во время лечения пакаталом». Lancet . 271 (6952): 1081. doi :10.1016/s0140-6736(56)90213-6. PMID 13377680.
- ^ Feldman PE, Bertone J, Panthel H (март 1957). «Фатальный агранулоцитоз во время лечения пакаталом». Am J Psychiatry . 113 (9): 842– 3. doi :10.1176/ajp.113.9.842. PMID 13402978.
- ^ Drake M, Honey NK (ноябрь 1957 г.). «Агранулоцитоз во время терапии мепазином». Med. J. Aust . 44 (20): 726– 7. doi :10.5694/j.1326-5377.1957.tb60246.x. PMID 13492769. S2CID 22232507.
- ^ Sherman S, Baur E, Klahre H, Lever PG (февраль 1958 г.). «Агранулоцитоз после 10( N -метил-пипердил-3-метил)фенотиазина, с восстановлением». N. Engl. J. Med . 258 (6): 287. doi :10.1056/NEJM195802062580608. PMID 13504461.
- ^ Нагель Д., Шпрангер С., Винсендо М., Грау М., Раффегерст С., Клоо Б., Хлала Д., Нойеншвандер М., Петер фон Крис Дж., Хадиан К., Дёркен Б., Ленц П., Ленц Г., Шендель DJ, Краппманн Д. (декабрь 2012 г.) ). «Фармакологическое ингибирование протеазы MALT1 фенотиазинами как терапевтический подход к лечению агрессивного ABC-DLBCL». Раковая клетка . 22 (6): 825–37 . doi : 10.1016/j.ccr.2012.11.002 . ПМИД 23238017.
- ^ Шлаудерер Ф, Ламменс К, Нагель Д, Винсендо М, Эйтельхубер AC, Верхельст Ш, Клинг Д, Круссель А, Руланд Дж, Краппманн Д, Хопфнер К.П. (сентябрь 2013 г.). «Структурный анализ производных фенотиазина как аллостерических ингибиторов паракаспазы MALT1». Энджью. хим. Межд. Эд. англ . 52 (39): 10384– 7. doi :10.1002/anie.201304290. ПМИД 23946259.
 | Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
