Мафопразин

Мафопразин
Клинические данные
Торговые наименования	Мафропан
AHFS / Drugs.com	Монография
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N- [4-[3-[4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропокси]-3-метоксифенил]ацетамид;
Номер CAS	80428-29-1 И;
CID PubChem	71241;
ChemSpider	64374 Н;
УНИИ	Д7УУО54С6Н;
КЕГГ	С18361 И;
ChEMBL	ChEMBL2105101 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID50230310;
Химические и физические данные
Формула	С22Н28ФН3О3
Молярная масса	401,482 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ COC1=C(OCCCN2CCN(CC2)C3=C(F)C=CC=C3)C=CC(NC(C)=O)=C1;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C22H28FN3O3/c1-17(27)24-18-8-9-21(22(16-18)28-2)29-15-5-10-25-11 -13-26(14-12-25)20-7-4-3-6-19(20)23/h3-4,6-9,16H,5,10-15H2,1-2H3,(H, 24,27) И; Ключ:PHOCQBYGUQPMIB-UHFFFAOYSA-N И;

Ветеринарный антипсихотик

Фармацевтическая смесь

Мафопразин — антипсихотик класса фенилпиперазинов, который используется в ветеринарии . ^[1] Внутримышечные инъекции мафопразина мезилата используются для седации свиней либо отдельно, ^[2] , либо в сочетании с пентобарбиталом натрия ^[3] или тиопенталом. ^[4]

Фармакология

Мафопразин
Сайт	К _i (нМ)	Разновидность	Ссылка
Д ₂	10.7	Крыса	^[5]^[6]
α ₁	12.7	Крыса	^[5]^[6]
α ₂	101.0	Крыса	^[5]^[6]

Он проявляет активность в качестве антагониста дофаминовых рецепторов D2 _, антагониста адренергических рецепторов α1 _и агониста адренергических рецепторов α2 _. [ ^5]

Сродство мафопразина к рецепторам дофамина D2 _в 6 и 16 раз ниже, чем у хлорпромазина и галоперидола соответственно, но в 2 раза выше, чем у азаперона. ^[5]

Значение Ki для различных рецепторов определялось с помощью анализов связывания нейрональных рецепторов крысы. _[^{необходима ссылка ]}

История

Мафопразин был впервые синтезирован в 1988 году. ^[5] Он продается под торговым названием Mafropan® компанией DS Pharma Animal Health Co. Ltd., Осака, Япония.

Ссылки

^ "Мафопразин | Информация о химических веществах". J-GLOBAL . Японское агентство по науке и технологиям. Идентификатор J-GLOBAL: 200907023639364356.
^ Heishima K, Kuo K, Kimura M, Mori T (2019). "Подготовка метафазной хромосомы лимфоцитов животных". Радиационная цитогенетика . Методы в молекулярной биологии. Т. 1984. С. 7–22 . doi :10.1007/978-1-4939-9432-8_2. ISBN 978-1-4939-9430-4. PMID 31267415. S2CID 195787061.
^ Azizi AF, Miyazaki R, Yumito T, Ohashi Y, Uno S, Miyajima U и др. (январь 2018 г.). «Влияние материнской добавки с порошком морских водорослей на иммунный статус печени и лимфоидных органов поросят». Журнал ветеринарной медицинской науки . 80 (1): 8– 12. doi :10.1292/jvms.17-0537. PMC 5797852. PMID 29142150 .
^ Umeyama K, Watanabe K, Watanabe M, Horiuchi K, Nakano K, Kitashiro M и др. (апрель 2016 г.). «Создание гетерозиготных клонированных свиней с мутацией фибриллина-1 из генетически отредактированных фетальных фибробластов». Scientific Reports . 6 (1): 24413. Bibcode :2016NatSR...624413U. doi : 10.1038/srep24413 . PMC 4830947 . PMID 27074716. S2CID 22352477.
^ abcdef Fukuchi I, Kawashima K, Matsuoka Y, Ishida R (май 1988). «Нейрохимическое исследование мафопразина, нового производного фенилпиперазина». Японский журнал фармакологии . 47 (1): 51– 61. doi : 10.1254/jjp.47.51 . PMID 3411821. S2CID 13158367.
^ abc "MAFOPRAZINE". NCATS Inxight Drugs . Национальный центр США по развитию трансляционных наук (NCATS).

[1] "Мафопразин | Информация о химических веществах". J-GLOBAL . Японское агентство по науке и технологиям. Идентификатор J-GLOBAL: 200907023639364356.

[2] Heishima K, Kuo K, Kimura M, Mori T (2019). "Подготовка метафазной хромосомы лимфоцитов животных". Радиационная цитогенетика . Методы в молекулярной биологии. Т. 1984. С. 7–22 . doi :10.1007/978-1-4939-9432-8_2. ISBN 978-1-4939-9430-4. PMID 31267415. S2CID 195787061.

[3] Azizi AF, Miyazaki R, Yumito T, Ohashi Y, Uno S, Miyajima U и др. (январь 2018 г.). «Влияние материнской добавки с порошком морских водорослей на иммунный статус печени и лимфоидных органов поросят». Журнал ветеринарной медицинской науки . 80 (1): 8– 12. doi :10.1292/jvms.17-0537. PMC 5797852. PMID 29142150 .

[4] Umeyama K, Watanabe K, Watanabe M, Horiuchi K, Nakano K, Kitashiro M и др. (апрель 2016 г.). «Создание гетерозиготных клонированных свиней с мутацией фибриллина-1 из генетически отредактированных фетальных фибробластов». Scientific Reports . 6 (1): 24413. Bibcode :2016NatSR...624413U. doi : 10.1038/srep24413 . PMC 4830947 . PMID 27074716. S2CID 22352477.

[F1988-5] Fukuchi I, Kawashima K, Matsuoka Y, Ishida R (май 1988). «Нейрохимическое исследование мафопразина, нового производного фенилпиперазина». Японский журнал фармакологии . 47 (1): 51– 61. doi : 10.1254/jjp.47.51 . PMID 3411821. S2CID 13158367.

[drugsncats-6] "MAFOPRAZINE". NCATS Inxight Drugs . Национальный центр США по развитию трансляционных наук (NCATS).