Тестостерон — основной эндогенный андроген и целевой медиатор антиандрогенов .Это список антиандрогенов [1] или препаратов , которые предотвращают действие андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [2] Он включает в себя прямые антагонисты андрогенового рецептора (АР), ингибиторы синтеза андрогенов , такие как ингибиторы 5α-редуктазы и ингибиторы CYP17A1 , и антигонадотропины, такие как аналоги ГнРГ , эстрогены и прогестагены . [3] Кроме того, он включает как стероидные антиандрогены (САА), так и нестероидные антиандрогены (НПСА).
Антагонисты андрогеновых рецепторов
Стероидные антиандрогены Ципротерона ацетат — наиболее широко используемый стероидный антиандроген.Обратите внимание, что помимо действия в качестве антагонистов АР, большинство SAA также действуют как мощные прогестагены и, следовательно, антигонадотропины.
Обратите внимание, что в этот список не включены чистые прогестагены, а только SAA, также действующие как антагонисты АР.
Нестероидные антиандрогены Бикалутамид — наиболее широко используемый нестероидный антиандроген.Первое поколение Второе поколение Другие/не относящиеся к поколению Обратите внимание, что в отличие от большинства SAA, NSAA являются чистыми/селективными антагонистами AR без антигонадотропной активности.
Ингибиторы синтеза андрогенов
Ингибиторы CYP17A1 Абиратерона ацетат — ингибитор CYP17A1 и, как следствие, ингибитор синтеза андрогенов.
Ингибиторы CYP11A1 (P450scc)
Ингибиторы 5α-редуктазыДутастерид — ингибитор 5α-редуктазы и, как следствие, ингибитор синтеза ДГТ .Эти препараты избирательно подавляют синтез ДГТ, не влияя на синтез тестостерона.
Антигонадотропины Лейпрорелин — агонист ГнРГ и, следовательно, антигонадотропин .
Смотрите также
Ссылки ^ "Список антиандрогенов (антагонистов андрогенов)". Drugs.com . Получено 2022-03-27 . ^ «Антиандроген | препарат | Британника» . www.britanica.com . Проверено 27 марта 2022 г. ^ "Антиандрогены - обзор | Темы ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Получено 2022-03-27 .