Левобунолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | АКБета, Бетаган, Вистаган и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а686011 |
Категория беременности |
|
| Пути введения | Глазные капли местного применения |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 7,5% (кроличий глаз) |
| Метаболиты | дигидролевобунолол (одинаково активен) |
| Начало действия | ≤ 1 час |
| Период полувыведения | 6 часов [2] |
| Продолжительность действия | до 16 часов |
| Выделение | в основном почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ХЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С17Н25НО3 |
| Молярная масса | 291,391 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | 209–211 °C (408–412 °F) ( гидрохлорид ) |
| Растворимость в воде | растворимый (гидрохлорид) |
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Левобунолол (торговые названия AKBeta , Betagan , Vistagan и др.) — неселективный бета-блокатор . Он применяется местно в виде глазных капель для лечения глазной гипертензии (высокого давления в глазу) и открытоугольной глаукомы . [3]
Противопоказания
Как и другие неселективные бета-блокаторы, левобунолол противопоказан пациентам с заболеваниями дыхательных путей, такими как астма и тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), а также с проблемами сердца, такими как синусовая брадикардия , атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени , синдром слабости синусового узла и кардиогенный шок . [3] [4] Сочетание с ингибиторами МАО-А также противопоказано, поскольку может вызвать опасное повышение артериального давления. [2]
Левобунолол не эффективен при лечении закрытоугольной глаукомы. [2]
Побочные эффекты
Наиболее распространенным побочным эффектом является раздражение глаз, ощущаемое как покалывание или жжение, которое наблюдается у трети пациентов. Блефароконъюнктивит возникает у 5% пациентов. Более редкие побочные эффекты включают кератит , отек и повышенное слезотечение . [3] [4] Аллергии редки, но, по-видимому, более распространены, чем при приеме родственного препарата тимолола . [2]
Если вещество достигает слизистой оболочки носа через слезный проток , оно может всасываться в кровоток и вызывать системные побочные эффекты. К ним относятся ортостатическая гипотензия (низкое кровяное давление) и другие эффекты на сердце и кровеносную систему, проблемы с дыханием у людей с астмой и кожные симптомы, такие как зуд и обострение псориаза . [2]
Взаимодействия
Даже в форме глазных капель левебунолол может вызывать гипотонию при сочетании с альфа-блокаторами , блокаторами кальциевых каналов , трициклическими антидепрессантами и другими препаратами, снижающими артериальное давление. Он также может вызывать тяжелую гипертонию ( высокое артериальное давление) при сочетании с симпатомиметическими препаратами или ингибиторами МАО-А, брадикардию (низкую частоту сердечных сокращений) при сочетании с антиаритмическими средствами или мефлохином и гипогликемию (низкий уровень сахара в крови) при сочетании с противодиабетическими препаратами, такими как инсулин . [2]
Фармакология
Механизм действия
Левобунолол является некардиоселективным бета-блокатором, то есть он блокирует как бета-1-рецепторы, так и бета-2-рецепторы . Последний тип доминирует в цилиарном теле , где он контролирует выработку водянистой влаги . Блокирование этого типа рецепторов снижает выработку водянистой влаги, снижая внутриглазное давление . Вещество не обладает соответствующим мембраностабилизирующим эффектом или внутренней симпатомиметической активностью . Как и другие бета-блокаторы, и в отличие от противоглаукомного препарата пилокарпина , левобунолол не влияет на аккомодацию и размер зрачка . [3] [5]
Фармакокинетика
Вещество быстро проникает в роговицу и достигает водянистой влаги. Оно восстанавливается до дигидролевобунолола, который столь же активен, в тканях глаза. Препарат начинает снижать внутриглазное давление в течение часа, достигает максимального эффекта через два-шесть часов и остается эффективным до 16 часов. Период полувыведения составляет шесть часов, и выводится в основном через почки. [2] [3]
Химия
Левобунолол — это чистый L- энантиомер бунолола, обладающий более чем в 60 раз большей фармакологической активностью, чем D-бунолол. [3] Он используется в виде гидрохлорида , который плавится при температуре от 209 до 211 °C (от 408 до 412 °F), растворим в воде и метаноле и слабо растворим в этаноле . [2]
Ссылки
- ^ "Архивная копия" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 2022-09-06 . Получено 2022-09-06 .
{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка ) - ^ abcdefghi Диннендал, В; Фрике, У, ред. (2011). Arzneistoff-Профиль (на немецком языке). Том. 6 (25 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ abcdef Хаберфельд, Х. (ред.). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ ab Профессиональная информация FDA о лекарственном средстве левобунолол.
- ^ Мучлер, Эрнст (2012). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 781. ИСБН 978-3-8047-2898-1.
- Ишибаши Т., Ёкой Н., Киносита С. (2003). «Сравнение эффектов местного применения левобунолола и раствора тимолола на поверхности глаза человека». Cornea . 22 (8): 709–15. doi :10.1097/00003226-200311000-00001. PMID 14576520. S2CID 25444383.
- Огасавара Х., Ёсида А., Фудзио Н., Конно С., Исико С. (1999). «[Влияние местного применения левобунолола на сетчатку, диск зрительного нерва и хориоидею у нормальных добровольцев]». Ниппон Ганка Гаккай Засши . 103 (7): 544–50. ПМИД 10443129.
- Leung M, Grunwald J (1997). «Краткосрочные эффекты местного применения левобунолола на ретинальное кровообращение человека». Eye . 11 (3): 371–6. doi : 10.1038/eye.1997.78 . PMID 9373479.
