Лаквинимод
Лаквинимод
Имена
Предпочтительное название ИЮПАК
5-Хлор -N -этил-4-гидрокси-1-метил-2-оксо- N -фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Идентификаторы
  • 248281-84-7 ☒Н
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ChEMBL
  • ChEMBL66092 проверятьИ
ChemSpider
  • 11444966 проверятьИ
Информационная карта ECHA100.220.145
  • 7639
CID PubChem
  • 216469
УНИИ
  • 908SY76S4G проверятьИ
  • DTXSID30179536
  • InChI=1S/C19H17ClN2O3/c1-3-22(12-8-5-4-6-9-12)19(25)16-17(23)15-13(20)10-7-11-14(15)21(2)18(16)24/h4-11,23H,3H2,1-2H3 проверятьИ
    Ключ: GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  • InChI=1/C19H17ClN2O3/c1-3-22(12-8-5-4-6-9-12)19(25)16-17(23)15-13(20)10-7-11-14(15)21(2)18(16)24/h4-11,23H,3H2,1-2H3
    Ключ: GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYAW
  • CCN(c1ccccc1)C(=O)C\3=C(/O)c2c(Cl)cccc2N(C)C/3=O
Характеристики
С19Н17ClN2O3​​​​​​​
Молярная масса356,803 г/моль
Фармакология
N07XX10 ( ВОЗ )
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
☒Н проверить  ( что такое   ?)проверятьИ☒Н
Химическое соединение

Лаквинимод — экспериментальный иммуномодулятор, разработанный компаниями Active Biotech и Teva . Он исследуется в качестве перорального средства для лечения рассеянного склероза (РС) и болезни Хантингтона .

Лаквинимод является преемником неудавшегося экспериментального иммуномодулятора линомида компании Active Biotech . [1]

Соединение было исследовано в двух испытаниях фазы II с использованием последовательных магнитно-резонансных сканирований (МРТ). Лаквинимод, по-видимому, способен снижать активность рассеянного склероза на МРТ. [2] [3] [4] Однако реакция на заданную дозу различалась в обоих исследованиях. [5]

Исследования фазы III для рассеянного склероза начались в декабре 2007 года. [6] В 2011 году компания Teva объявила, что ее клинические испытания с использованием лаквинимода провалились, поскольку не смогли значительно снизить рецидивы рассеянного склероза среди пациентов по сравнению с плацебо. [7] Однако окончательные результаты вышеупомянутого исследования фазы III доказали, что пероральный прием лаквинимода один раз в день замедляет прогрессирование инвалидности и снижает частоту рецидивов у пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом. [8] [ необходимо разъяснение ]

7 мая 2013 года Лаквинимод был одобрен Министерством здравоохранения России ( аналог FDA ) в качестве средства для лечения рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза (РРРС) под торговой маркой Нервентра . [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Tan IL, Lycklama à Nijeholt GJ, Polman CH и др. (апрель 2000 г.). «Линомид в лечении рассеянного склероза: результаты МРТ преждевременно завершенных испытаний фазы III». Mult Scler . 6 (2): 99– 104. doi :10.1191/135245800678827626. PMID  10773855.
  2. ^ Comi G, Pulizzi A, Rovaris M и др. (июнь 2008 г.). «Влияние лаквинимода на активность заболевания, контролируемую с помощью МРТ, у пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом: многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование фазы IIb». Lancet . 371 (9630): 2085– 2092. doi :10.1016/S0140-6736(08)60918-6. PMID  18572078.
  3. ^ Полман С., Баркхоф Ф., Сандберг-Воллхейм М. и др. (март 2005 г.). «Лечение лаквинимодом снижает развитие активных очагов МРТ при рецидивирующем рассеянном склерозе». Неврология . 64 (6): 987–91 . doi :10.1212/01.WNL.0000154520.48391.69. PMID  15781813.
  4. ^ Он, Дайан; Хан, Кай; Гао, Сяндун; Донг, Шуай; Чу, Лан; Фэн, ЧжанХуэй; Ву, Шан (6 августа 2013 г.). Чу, Лан (ред.). «Лаквинимод при рассеянном склерозе». Кокрейновская база данных систематических обзоров (8): CD010475. дои : 10.1002/14651858.CD010475.pub2. ISSN  1469-493X. ПМЦ 11696216 . ПМИД  23922214. 
  5. ^ Keegan BM, Weinshenker BG (июнь 2008 г.). «Лаквинимод, новый пероральный препарат для лечения рассеянного склероза». Lancet . 371 (9630): 2059– 2060. doi :10.1016/S0140-6736(08)60894-6. PMID  18572062.
  6. ^ Номер клинического исследования NCT00509145 для «Безопасность и эффективность перорального применения Лаквинимода по сравнению с плацебо для лечения рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза (РРРС) (ALLEGRO)» на ClinicalTrials.gov
  7. ^ Кресеге, Наоми (1 августа 2011 г.). «Преемник препарата Копаксон компании Teva потерпел неудачу в последнем клиническом испытании». Bloomberg . Получено 2 августа 2011 г. Экспериментальная таблетка от рассеянного склероза компании Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA) не смогла снизить количество рецидивов больше, чем плацебо, в ходе клинического испытания, что нанесло удар по усилиям компании по поиску преемника старого препарата.
  8. ^ Comi, G.; Jeffery, D.; Kappos, L.; Montalban, X.; Boyko, A.; Rocca, MA; Filippi, M.; Allegro Study, G. (2012). «Плацебо-контролируемое исследование перорального применения Лаквинимода при рассеянном склерозе». New England Journal of Medicine . 366 (11): 1000–1009 . doi :10.1056/NEJMoa1104318. hdl : 10459.1/65687 . PMID  22417253.
  9. ^ "Нервентра (лаквинимод) Капсулы 0,6 мг. Регистрационное удостоверение". Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке) . Получено 21 октября 2015 г.
  • Записи в реестре исследований NIH



Значок заглушки

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Laquinimod&oldid=1269501353"