Линомид

Линомид
Клинические данные
код АТС	L03AX02 ( ВОЗ );
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	26-42 часа
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4-гидрокси- N ,1-диметил-2-оксо- N - ; фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид;
Номер CAS	84088-42-6 И;
CID PubChem	54676478;
DrugBank	DB11366;
ChemSpider	10619239 Н;
УНИИ	372T2944C0;
КЕГГ	Д05756;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:92056;
ChEMBL	ChEMBL11672;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID4045680;
Информационная карта ECHA	100.163.758
Химические и физические данные
Формула	С18Н16Н2О3
Молярная масса	308,337 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CN1C2=CC=CC=C2C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=CC=C3)O;
	ИнЧи InChI=1S/C18H16N2O3/c1-19(12-8-4-3-5-9-12)17(22)15-16(21)13-10-6-7-11-14(13)20(2)18(15)23/h3-11,21H,1-2H3 Н; Ключ:SGOOQMRIPALTEL-UHFFFAOYSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Линомид (Рохинимекс) — иммуностимулятор на основе производного хинолина , который повышает активность NK-клеток и цитотоксичность макрофагов . Он также подавляет ангиогенез и снижает секрецию ФНО-альфа .

Линомид исследовался в качестве средства для лечения некоторых видов рака (в том числе в качестве адъювантной терапии после трансплантации костного мозга при остром лейкозе ) и аутоиммунных заболеваний, таких как рассеянный склероз ^[1]^[2] и недавно развившийся диабет I типа ^[3] . Несколько испытаний были прекращены из-за серьезной сердечно-сосудистой токсичности.

Синтез

Этиловый эфир 2-(метиламино)бензойной кислоты конденсируется с этиловым эфиром малоновой кислоты . Амин-эфирный обмен этого соединения с N-метиланилином приводит к образованию амидлинамида.

Ссылки

^ Weilbach EX, Hartung HP (август 1996 г.). «[Иммунная модуляция при рассеянном склерозе: линомид]». Дер Нервенарцт (на немецком языке). 67 (8): 701–5 . doi : 10.1007/s001150050044. PMID 8805117. S2CID 31845910.
^ Хедлунд Г, Линк Х, Чжу Дж, Сяо БГ (июнь 2001 г.). «Влияние линомида на иммунные клетки и цитокины ингибирует аутоиммунные патологии центральной и периферической нервной системы». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1123– 30. doi :10.1016/s1567-5769(01)00041-8. PMID 11407306.
^ Gross DJ, Weiss L, Reibstein I, Hedlund G, Dahlén E, Rapoport MJ, Slavin S (июнь 2001 г.). «Иммуномодулятор линомид: роль в лечении и профилактике аутоиммунного сахарного диабета». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1131– 9. doi :10.1016/s1567-5769(01)00042-x. PMID 11407307.
^ EP 59698, Eriksoo, Edgar; Sandberg, Eva Britt-Marie & Stalhandsk, Lars Johan Torbjörn, «Гетероциклические карбоксамиды, композиции, содержащие такие соединения, процессы их получения и методы обработки с их помощью», опубликовано 1982-09-08, передано AB Leo ; E. Eriksoo et al., патент США 4,738,971 (1988 AB Leo).

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[pmid8805117-1] Weilbach EX, Hartung HP (август 1996 г.). «[Иммунная модуляция при рассеянном склерозе: линомид]». Дер Нервенарцт (на немецком языке). 67 (8): 701–5 . doi : 10.1007/s001150050044. PMID 8805117. S2CID 31845910.

[pmid11407306-2] Хедлунд Г, Линк Х, Чжу Дж, Сяо БГ (июнь 2001 г.). «Влияние линомида на иммунные клетки и цитокины ингибирует аутоиммунные патологии центральной и периферической нервной системы». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1123– 30. doi :10.1016/s1567-5769(01)00041-8. PMID 11407306.

[pmid11407307-3] Gross DJ, Weiss L, Reibstein I, Hedlund G, Dahlén E, Rapoport MJ, Slavin S (июнь 2001 г.). «Иммуномодулятор линомид: роль в лечении и профилактике аутоиммунного сахарного диабета». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1131– 9. doi :10.1016/s1567-5769(01)00042-x. PMID 11407307.

[4] EP 59698, Eriksoo, Edgar; Sandberg, Eva Britt-Marie & Stalhandsk, Lars Johan Torbjörn, «Гетероциклические карбоксамиды, композиции, содержащие такие соединения, процессы их получения и методы обработки с их помощью», опубликовано 1982-09-08, передано AB Leo ; E. Eriksoo et al., патент США 4,738,971 (1988 AB Leo).

Клинические данные

код АТС	L03AX02 ( ВОЗ )
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	26-42 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-гидрокси- N ,1-диметил-2-оксо- N - фенил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Номер CAS	84088-42-6^И
CID PubChem	54676478
DrugBank	DB11366
ChemSpider	10619239^Н
УНИИ	372T2944C0
КЕГГ	Д05756
ЧЭБИ	ЧЕБИ:92056
ChEMBL	ChEMBL11672
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID4045680
Информационная карта ECHA	100.163.758
Химические и физические данные
Формула	С18Н16Н2О3
Молярная масса	308,337 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CN1C2=CC=CC=C2C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=CC=C3)O
ИнЧи InChI=1S/C18H16N2O3/c1-19(12-8-4-3-5-9-12)17(22)15-16(21)13-10-6-7-11-14(13)20(2)18(15)23/h3-11,21H,1-2H3^Н Ключ:SGOOQMRIPALTEL-UHFFFAOYSA-N^Н
^НИ (что это?) (проверить)