Триамцинолона ацетонид
Лекарственное химическое соединение, стероид

Триамцинолона ацетонид
Клинические данные
Торговые наименованияКеналог, Насакорт, Ксипере, другие
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса601124
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3/A
Пути
введения		Местный , инъекционный , назальный
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту) / S3 / S2 [2] [3] [4]
  • CA : только ℞ / внебиржевой [5] [6]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) / GSL [7] [8] [9] [10]
  • США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ [1] Только по рецепту / без рецепта [11]
  • ЕС : только по рецепту [12]
Фармакокинетические данные
МетаболизмПечень
ВыделениеМоча (75%) и кал (25%)
Идентификаторы
  • (4a S ,4b R ,5 S ,6a S ,6b S ,9a R ,10a S ,10b S )-4b-фтор-6b-гликолоил-5-гидрокси-4a,6a,8,8-тетраметил-4a,4b,5,6,6a,6b,9a,10,10a,10b,11,12-додекагидро-2 H -нафто[2',1':4,5]индено[1,2- d ][1,3]диоксол-2-он
Номер CAS
  • 76-25-5 проверятьИ
CID PubChem
  • 6436
ИУФАР/БПС
  • 2867
DrugBank
  • DBSALT000860
ChemSpider
  • 6196 проверятьИ
УНИИ
  • Ф446С597КА
КЕГГ
  • Д00983
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:71418 ☒Н
ChEMBL
  • ChEMBL1504 проверятьИ
PDB-лиганд
  • 1TA ( PDBe , RCSB PDB )
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID6021371
Информационная карта ECHA100.000.863
Химические и физические данные
ФормулаС 24 Н 31 Ф О 6
Молярная масса434,504  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления290–294 °C (554–561 °F)
  • С[С@]12С[С@@Н]([С@]3([С@Н]([С@@Н]1С[С@@Н]4[С@]2(OC(O4)(С)С)С(=O)CO)CCC5=CC(=O)C=C[С@@]53С)F)O
  • ИнЧИ=1S/C24H31FO6/c1-20(2)30-19-10-16-15-6-5-13-9-14(27)7-8-21(13,3)23(15,25) 17(28)11-22(16,4)24( 19,31-20)18(29)12-26/h7-9,15-17,19,26,28H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19 +,21-,22-,23-,24+/м0/с1 проверятьИ
  • Ключ:YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Триамцинолона ацетонид , продаваемый под торговой маркой Kenalog среди прочих, является синтетическим кортикостероидным препаратом, используемым местно для лечения различных кожных заболеваний , [13] для облегчения дискомфорта от язв в полости рта , а также путем инъекций в суставы для лечения различных суставных заболеваний . Его также вводят в очаги поражения для лечения воспаления в некоторых частях тела, особенно кожи. В форме назального спрея он используется для лечения аллергического ринита . Он используется для лечения макулярного отека, связанного с увеитом . [11] Это более мощное производное триамцинолона , и примерно в восемь раз сильнее преднизона . [14]

Большинство форм триамцинолона ацетонида являются рецептурными препаратами . В 2014 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) сделало триамцинолона ацетонид безрецептурным препаратом в Соединенных Штатах в форме назального спрея под торговой маркой Nasacort . [14] Он доступен как дженерик . [15]

Медицинское применение

Триамцинолона ацетонид в виде внутрисуставной инъекции использовался для лечения различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. При нанесении на кожу в виде местной мази он используется для смягчения волдырей от ядовитого плюща , дуба и сумаха. [ требуется цитата ] В сочетании с нистатином он используется для лечения кожных инфекций с дискомфортом от грибка, хотя его не следует использовать на глазах. [16] Он обеспечивает относительно немедленное облегчение и используется перед использованием перорального преднизолона . Пероральные и зубные пасты используются для лечения афтозных язв .

В качестве интравитреальной инъекции триамцинолона ацетонид использовался для лечения различных заболеваний глаз и был признан полезным для уменьшения отека желтого пятна . [17] Испытания лекарственных средств показали, что он столь же эффективен, как и анти- VEGF препараты в глазах с искусственными хрусталиками в течение двухлетнего периода. Систематический обзор не нашел никаких доказательств какой-либо пользы в предотвращении потери зрения в глазах, леченных триамцинолона ацетонидом, по сравнению с плацебо, у пациентов с возрастной дегенерацией желтого пятна . [18]

Триамцинолона ацетонид также вводят путем инъекции в пораженные участки при лечении гипертрофических и келоидных рубцов. [19] [20]

Противопоказания

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что использование триамцинолона ацетонида или других стероидов для лечения отека желтого пятна увеличивает риск повышения внутриглазного давления у пациентов. [21]

Фармакология

Фармакодинамика

Триамцинолона ацетонид является кортикостероидом . Это, в частности, глюкокортикоид или агонист глюкокортикоидного рецептора , который примерно в пять раз сильнее кортизола . Он имеет очень слабые минералокортикоидные эффекты. [22] Сродство триамцинолона ацетонида к андрогенным и эстрогеновым рецепторам составляет <0,1% (относительно тестостерона и эстрадиола ). [23] Однако триамцинолона ацетонид имеет 15% сродства прогестерона к рецептору прогестерона . [23] В связи с этим триамцинолона ацетонид может вызывать эндокринные побочные эффекты, такие как подавление овуляции и нарушения менструального цикла . [24] [25] [26]

Химия

Триамцинолона ацетонид, также известный как 9α-фтор-16α-гидроксипреднизолон 16α,17α-ацетонид или как 9α-фтор-11β,16α-17α,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион циклический 16,17-ацеталь с ацетоном , является синтетическим галогенированным циклическим кеталь прегнановым кортикостероидом . [27] Это C16α,17α ацетонид триамцинолона . [27]

Ветеринарное применение

Триамцинолона ацетонид также используется в ветеринарии в качестве ингредиента в мазях и спреях для местного применения для контроля зуда у собак. [28]

Серия инъекций триамцинолона ацетонида или другого кортикостероида может уменьшить размер келоида и раздражение . Он используется в качестве преиндуктора и/или индуктора родов у коров. Он также использовался в индустрии скачек, но теперь это запрещенное вещество, если его обнаруживают в организме лошади в день скачек. [29]

Ссылки

  1. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ "KENALOG IN ORABASE триамцинолона ацетонид". Австралийский реестр терапевтических товаров (ARTG) . Правительство Австралии. Идентификатор ARTG 19205.
  3. ^ "KENACORT A10 триамцинолона ацетонид". Австралийский реестр терапевтических товаров (ARTG) .
  4. ^ "NASACORT AQ Triamcinolone acetonide". Ежегодный набор данных об освобождении от уплаты сборов . Департамент здравоохранения и ухода за престарелыми, Правительство Австралии.
  5. ^ "Информация о продукте Aristocort C". Health Canada . 25 апреля 2012 г. Получено 23 декабря 2022 г.
  6. ^ "Информация о продукте Nasacort Allergy 24HR". Health Canada . 25 апреля 2012 г. Получено 23 декабря 2022 г.
  7. ^ "Адкортил внутрисуставной/внутрикожный для инъекций 10 мг/мл - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 8 октября 2021 г. . Получено 23 декабря 2022 г. .
  8. ^ "Кеналог для внутрисуставных/внутримышечных инъекций - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 8 апреля 2022 г. . Получено 23 декабря 2022 г. .
  9. ^ "Назакорт 55 микрограмм/доза, назальный спрей, суспензия - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 1 ноября 2021 г. . Получено 23 декабря 2022 г. .
  10. ^ "Nasacort Allergy Relief for Adults 55 мкг/доза, назальный спрей, суспензия - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 1 ноября 2021 г. Архивировано из оригинала 23 декабря 2022 г. Получено 23 декабря 2022 г. .
  11. ^ ab "Xipere-triamcinolone acetonide injection, suspension". DailyMed . Получено 19 декабря 2021 г.
  12. ^ "Активное вещество(а): триамцинолон (местные и назальные формы)" (PDF) . Список национальных лекарственных средств . Европейское агентство по лекарственным средствам. 8 марта 2018 г.
  13. ^ "Триамцинолон местный". MedlinePlus . Получено 12 ноября 2020 г. .
  14. ^ ab "Nasacort Allergy 24HR- спрей триамцинолона ацетонида, дозированный". DailyMed . 3 февраля 2014 г. Получено 12 ноября 2020 г.
  15. ^ "Одобрение конкурентной дженериковой терапии". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 3 марта 2023 г. Получено 6 марта 2023 г.
  16. ^ "Нистатин и триамцинолон (местный путь)". mayoclinic.org . Фонд медицинского образования и исследований Майо . Получено 18 мая 2016 г. .
  17. ^ Rittiphairoj T, Mir TA, Li T, Virgili G (ноябрь 2020 г.). «Интравитреальные стероиды при макулярном отеке при диабете». База данных систематических обзоров Cochrane . 2020 (11): CD005656. doi : 10.1002/14651858.CD005656.pub3. PMC 8095060. PMID  33206392. 
  18. ^ Geltzer A, Turalba A, Vedula SS (январь 2013 г.). «Хирургическая имплантация стероидов с антиангиогенными характеристиками для лечения неоваскулярной возрастной макулярной дегенерации». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD005022. doi :10.1002/14651858.CD005022.pub3. PMC 4269233. PMID  23440797 . 
  19. ^ "Intralesional Steroid Therapy (Patient Information Leaflets)". Британская ассоциация дерматологов . 2008. Архивировано из оригинала 15 марта 2020 г. Получено 15 марта 2020 г.
  20. ^ Griffith BH (сентябрь 1966 г.). «Лечение келоидов триамцинолона ацетонидом». Пластическая и реконструктивная хирургия . 38 (3): 202–208. doi :10.1097/00006534-196609000-00004. PMID  5919603.
  21. ^ Gewaily D, Muthuswamy K, Greenberg PB (сентябрь 2015 г.). «Интравитреальные стероиды и наблюдение за макулярным отеком, вторичным по отношению к окклюзии центральной вены сетчатки». База данных систематических обзоров Cochrane . 2015 (9): CD007324. doi :10.1002/14651858.CD007324.pub3. PMC 4733851. PMID  26352007. 
  22. ^ Диннендал В., Фрике У., ред. (2004). Arzneistoff-Профиль (на немецком языке). Том. 10 (19 изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. Триамцинолон. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  23. ^ ab Kavlock RJ, Daston GP (6 декабря 2012 г.). Токсичность лекарств в эмбриональном развитии II: Достижения в понимании механизмов врожденных дефектов: Понимание механизмов токсичных веществ, влияющих на развитие человека. Springer Science & Business Media. стр. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8.
  24. ^ Brook EM, Hu CH, Kingston KA, Matzkin EG (март 2017 г.). «Инъекции кортикостероидов: обзор побочных эффектов, связанных с полом». Orthopedics . 40 (2): e211–e215. doi :10.3928/01477447-20161116-07. PMID  27874912.
  25. ^ Cunningham GR, Goldzieher JW, de la Pena A, Oliver M (январь 1978). «Механизм ингибирования овуляции триамцинолона ацетонидом». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 46 (1): 8–14. doi :10.1210/jcem-46-1-8. PMID  376542.
  26. ^ Luzzani F, Gallico L, Glässer A (1982). «In vitro и ex vivo связывание с маточным прогестиновыми рецепторами крысы как инструмент для оценки прогестагенной активности глюкокортикоидов». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 4 (4): 237–242. PMID  7121132.
  27. ^ ab Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  28. ^ Genesis (триамцинолона ацетонид) местный спрей информация о препарате
  29. ^ Чемпион-фаворит барьерного забега Янворт провалил тест на наркотики
  • «Триамцинолон». MedlinePlus .
  • «Триамцинолон назальный спрей». MedlinePlus .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Триамцинолона_ацетонид&oldid=1244178056"