Имидаприл

Имидаприл

Клинические данные
Торговые наименования	Танатрил, другие
AHFS / Drugs.com	Информация о лекарственных препаратах в Великобритании
Пути введения	Через рот
код АТС	C09AA16 ( ВОЗ ) QC09AA16 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	CA : только ℞ В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	42% (имидаприлат)
Связывание с белками	85% (имидаприл), 53% (имидаприлат)
Метаболиты	Имидаприлат (активный метаболит)
Период полувыведения	2 часа (имидаприл), 24 часа (имидаприлат)
Выделение	40% Почки , 50% желчные протоки
Идентификаторы
Название ИЮПАК (4 S )-3-[(2 S )-2-[[(2 S )-1-этокси-1-оксо-4-фенилбутан-2-ил]аминопропаноил-1-метил-2-оксоимидазолидин-4-карбоновая кислота
Номер CAS	89371-37-9 И
CID PubChem	5464343
ИУФАР/БПС	6377
DrugBank	DB11783 И
ChemSpider	4576628 Н
УНИИ	BW7H1TJS22
КЕГГ	Д08068 И
ЧЭБИ	ЧЕБИ:135654
ChEMBL	ChEMBL317094 Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID2048242
Химические и физические данные
Формула	С20Н27Н3О6​​​​​​​
Молярная масса	405,451  г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Температура плавления	от 139 до 140 °C (от 282 до 284 °F)
УЛЫБКИ O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)C(=O)N(C)C2
ИнЧи InChI=1S/C20H27N3O6/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28/h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,15-,16-/m0/s1 Н Ключ:KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N Н
НИ (что это?) (проверить)

Имидаприл , продаваемый под торговой маркой Танатрил, среди прочих, является ингибитором АПФ, используемым в качестве антигипертензивного препарата и для лечения хронической сердечной недостаточности . ^[1]

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1993 году. ^[2]

Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, особенно если она привела к ангионевротическому отеку ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек ; почечная недостаточность ; второй и третий триместры беременности; и сочетание с препаратом алискирен у людей с диабетом . ^{[3] [4]}

Общие побочные эффекты аналогичны другим антигипертензивным препаратам и включают головную боль, головокружение и сонливость . Сухой кашель является обычным явлением, как и для всех ингибиторов АПФ. ^{[3] [4]} Другие возможные побочные эффекты описаны в разделе Ингибитор АПФ#Побочные эффекты .

Исследования взаимодействия не проводились, за исключением дигоксина , который немного снижает уровень имидаприла, возможно, потому что он снижает его всасывание из кишечника. Другие потенциальные взаимодействия изучены недостаточно: Рифампицин снижает активацию имидаприла до его активного метаболита имидаприлата. Как и другие ингибиторы АПФ, имидаприл повышает уровень калия в крови и, следовательно, может вызывать гиперкалиемию , особенно в сочетании с калийсберегающими диуретиками или замещением калия. Другие диуретики , вазодилататоры , трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект имидаприла. Литий может достигать токсичных уровней в сочетании с имидаприлом. Эффект противодиабетических препаратов может быть усилен, что потенциально может вызвать гипогликемию (низкий уровень глюкозы в крови ). ^{[3] [4]}

Около 70% принятого внутрь имидаприла быстро всасывается из кишечника; этот процент значительно снижается при приеме с жирной пищей. Он достигает наивысшей концентрации в плазме крови через два часа и имеет биологический период полураспада два часа. Вещество является пролекарством и активируется до имидаприлата, который достигает наивысшей концентрации в плазме через 7 часов, имеет начальный период полураспада от 7 до 9 часов и конечный период полураспада более 24 часов. Абсолютная биодоступность имидаприлата составляет 42%. ^{[3] [4]}

Около 40% препарата выводится с мочой и 50% с желчью и калом. ^{[3] [4]}