Гранисетрон

Гранисетрон

Клинические данные
Торговые наименования	Китрил, Санкузо, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а601211
Данные лицензии	ЕС  EMA :  по ИНН
Категория беременности	Австралия : B1
Пути введения	Внутрь , внутривенно , трансдермально
код АТС	A04AA02 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту) Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞ ЕС : только по рецепту [1]
Фармакокинетические данные
Биодоступность	60%
Связывание с белками	65%
Метаболизм	Печеночный
Период полувыведения	3–14 часов
Выделение	Почечный 11–12%, фекальный 38%
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1-Метил- N -(( 1R ,3r , 5S ) -9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-1H - индазол-3-карбоксамид
Номер CAS	109889-09-0 И
CID PubChem	3510
ИУФАР/БПС	2300 [ 3 H]гранисетрон:  2292
DrugBank	DB00889 И
ChemSpider	10482033 И
УНИИ	WZG3J2MCOL
КЕГГ	Д04370 И
ЧЭБИ	ЧЕБИ:5537 Н
ChEMBL	ChEMBL519643 Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID0023111
Информационная карта ECHA	100.212.327
Химические и физические данные
Формула	С18Н24Н4О​​​​​​
Молярная масса	312,417  г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CN4[C@@H]1CCC[C@H]4C[C@H](C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23
ИнЧи ИнЧИ=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9 -16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+ ,14- И Ключ:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N И
НИ (что это?) (проверить)

Гранисетрон — антагонист рецепторов серотонина 5-HT _{3 ,} используемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии и радиотерапии. Его основным эффектом является снижение активности блуждающего нерва , который является нервом, активирующим рвотный центр в продолговатом мозге . Он не оказывает большого влияния на рвоту, вызванную укачиванием. Этот препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .

Гранисетрон был разработан химиками, работающими в британской фармацевтической компании Beecham c.  1985 и доступен в виде дженерика. Он производится Roche Laboratories под торговым названием Kytril. Препарат был одобрен в Великобритании в 1991 году и в Соединенных Штатах в 1994 году FDA .

Трансдермальный пластырь гранисетрона под торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 года. ^[2] Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.

Он был запатентован в 1985 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году. ^[3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[4]

Его можно использовать при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией , и, по-видимому, он действует примерно так же, как ондансетрон . ^[5] Наиболее распространенными побочными эффектами химиотерапии являются тошнота, рвота и диарея. Это один из видов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта. ^{[ необходима цитата ]}

Ряд лекарственных средств, включая гранисетрон, по-видимому, эффективны в контроле послеоперационной тошноты и рвоты (PONV). ^[6] Неясно, более или менее они эффективны, чем другие препараты, такие как дроперидол , метоклопрамид или ондансетрон . ^[7]

Пластырь гранисетрона (Sancuso) изучался на предмет использования при гастропарезе ^[8] , хотя он не одобрен FDA для этого показания. ^[9]

• Является возможным средством лечения тошноты и рвоты, вызванных острыми или хроническими заболеваниями или острым гастроэнтеритом ^{[ необходима ссылка ]}
• Лечение синдрома циклической рвоты, хотя формальных испытаний, подтверждающих эффективность, не проводилось. ^{[ необходима ссылка ]}

Гранисетрон — хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запоры — наиболее часто сообщаемые побочные эффекты, связанные с его применением. Не сообщалось о существенных взаимодействиях с другими препаратами при использовании этого препарата. Он расщепляется системой цитохрома P450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой. ^{[ необходима цитата ]}

Инъекционная версия гранисетрона с пролонгированным высвобождением, известная как Сустол, также доступна в Соединенных Штатах с 2016 года. ^[10] Длительно действующая форма используется для лечения как острой, так и отсроченной CINV в умеренно эметогенной химиотерапии и антроциклиновых и/или циклофосфамидных (AC) высокоэметогенных режимах. В своем обзоре FDA не предоставило препарату широкую маркировку HEC, сославшись на фокус на режимах AC, в первую очередь на рак молочной железы, и на отсутствие данных. ^[11]