Энципразин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | WY-48624; D-3112 |
| Пути введения | Оральный |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С23Н32Н2О6 |
| Молярная масса | 432,517 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Энципразин ( INN , BAN ; гидрохлорид энципразина ( USAN ); кодовые названия разработки WY-48624 , D-3112 ) — анксиолитик и антипсихотик класса фенилпиперазинов , который никогда не был представлен на рынке. [1] [2] [3] [4] Он демонстрирует высокое сродство к α1 - адренергическим рецепторам и рецепторам 5-HT1A , среди прочих участков. [3] [5] [6] Первоначально предполагалось, что препарат будет производить орто -метоксифенилпиперазин (oMeOPP), агонист серотониновых рецепторов с высоким сродством к рецепторам 5-HT1A , в качестве значимого активного метаболита , но последующие исследования показали, что это не так. [5]
Синтез
3,4,5-триметоксифенол (он же Антиарол) [642-71-7] ( 1 ) алкилируется эпихлоргидрином ( 2 ) с получением [(3,4,5-Триметоксифенокси)метил]оксирана [74760-14-8] ( 3 ). Раскрытие эпоксида с помощью о-анизил-пиперазином [35386-24-4] ( 4 ) завершает синтез энципразина ( 5 ).
Смотрите также
- Акапразин
- Батопразин
- Элтопразин
- Энпипразол
- Флупразин
- Лидансерин
- Энсакулин
- Мафопразин
- БМИ-14802
- Азаперон
- Флуанизон
Ссылки
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 485–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 109–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ ab Matheson GK, Knowles A, Gage D, Michel C, Guthrie D, Bauer C, Blackbourne J, Weinzapfel D (1997). «Модификация гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной активности серотонинергическими агентами у крыс». Фармакология . 55 (2): 59– 65. doi :10.1159/000139513. PMID 9323305.
- ^ "Энципразин". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Получено 01.06.2017 .
- ^ ab Scatina JA, Lockhead SR, Cayen MN, Sisenwine SF (1991). «Метаболическое распределение энципразина, небензодиазепинового анксиолитического препарата, у крыс, собак и людей». Xenobiotica . 21 (12): 1591– 604. doi :10.3109/00498259109044408. PMID 1686125.
- ^ Линден М., Хельмхен Х., Мюллер-Эрлингхаузен Б. (1988). «Ранняя фаза II полудвойного слепого исследования нового щелочного производного пропаноламина энципразина (краткое сообщение)». Арцнаймиттельфоршунг . 38 (6): 814–6 . PMID 3178922.
- ^ Энгель Дж, Яковлев В, Климанн А (1981). «Энципразин». Наркотики будущего . 6 (5): 278. doi :10.1358/dof.1981.006.05.79478.
- ^ Engel J, Fleischhauer I, Jakovlev V, Kleemann A, Kutscher B, Nickel B, Rauer H, Werner U, Szelenyi I, Johanson CE (ноябрь 1990 г.). «Химия и фармакология небензодиазепинового анксиолитика энципразина и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 33 (11): 2976– 81. doi :10.1021/jm00173a012. PMID 1977910.
- ^ Banoth L, Narayan TK, Banerjee UC (сентябрь 2012 г.). «Новые химические и хемо-ферментативные пути синтеза (RS)-и (S)-энципразина». Tetrahedron: Asymmetry . 23 (17): 1272– 1278. doi :10.1016/j.tetasy.2012.08.002.
- ^ Narsaiah AV, Nagaiah B (август 2010 г.). «Простой и эффективный асимметричный синтез анксиолитического препарата энципразина». Synthesis . 2010 (16): 2705– 2707. doi :10.1055/s-0030-1258173.
Внешние ссылки
- Энципразин - AdisInsight
 | Эта статья об анксиолитике — заглушка . Вы можете помочь Википедии, дополнив ее. |
