Элетриптан

This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed. Find sources: "Eletriptan" – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (March 2010) (Learn how and when to remove this message)

Элетриптан

Клинические данные
Торговые наименования	Релпакс, Релерт
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а603029
Данные лицензии	US  DailyMed :  Элетриптан
Категория беременности	Австралия : B1
Пути введения	Через рот
код АТС	N02CC06 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU : S3 и S4 CA : только ℞ Великобритания : POM (только по рецепту) [1] США : только ℞ [2] В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	50%
Метаболизм	CYP3A4
Период полувыведения	4 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3-{[(2 R )-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-5-[2-(бензолсульфонил)этил]-1 H -индол
Номер CAS	143322-58-1 Y HBr:  177834-92-3 Y
CID PubChem	77993 HBr: 656631
ИУФАР/БПС	40
DrugBank	DB00216 Y HBr:  DBSALT000884 Y
ChemSpider	70379 Y HBr: 570985 Y
УНИИ	22QOO9B8KI HBr:  M41W832TA3 Y
КЕГГ	Д07887 N HBr:  D01973 N
ЧЭБИ	ЧЕБИ:50922 Y HBr:  CHEBI:61176 Y
ChEMBL	ChEMBL1510 Y HBr:  ChEMBL1201003 Y
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9046861
Информационная карта ECHA	100.167.337
Химические и физические данные
Формула	С22Н26Н2О2S​​​​​​​​
Молярная масса	382,52  г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CN1CCC[C@@H]1Cc3c[nH]c4ccc(CCS(=O)(=O)c2ccccc2)cc34
ИнЧи ИнЧИ=1S/C22H26N2O2S/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18 )22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-137T56T N Ключ:PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Элетриптан , продаваемый под торговой маркой Релпакс и используемый в форме гидробромида элетриптана, является триптановым препаратом второго поколения, предназначенным для лечения мигрени . ^{[3] [4]} Он используется в качестве абортивного препарата , блокируя приступ мигрени, который уже начался. Элетриптан продается и производится компанией Pfizer Inc.

Элетриптан был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в декабре 2002 года для острого лечения мигрени с аурой или без нее у взрослых. ^[5] Он доступен только по рецепту в Соединенных Штатах, Канаде и Австралии. Он не предназначен для профилактической терапии мигрени или для использования при лечении гемиплегической или базилярной мигрени. Он доступен в дозировках 20 мг и 40 мг. Но, к сожалению, по неизвестным причинам этот продукт едва ли доступен в Германии, если вообще доступен.

Элетриптан был защищен патентом США № 5545644 ^{[5] [6]} и патентом США № 6110940 ; ^{[5] [7]} оба патента в настоящее время истекли.

Элетриптан, как полагают, уменьшает отек кровеносных сосудов, окружающих мозг. Этот отек связан с головной болью при приступе мигрени. Элетриптан блокирует высвобождение веществ из нервных окончаний, которые вызывают большую боль и другие симптомы, такие как тошнота и чувствительность к свету и звуку. Считается, что эти действия способствуют облегчению симптомов элетриптаном.

Элетриптан является агонистом серотониновых рецепторов , в частности агонистом некоторых рецепторов семейства 5-HT _1. Элетриптан связывается с высоким сродством с рецепторами 5-HT _{[1B , 1D , 1F]} . Он имеет умеренное сродство к рецепторам 5-HT _{[1A , 1E , 2B , 7]} и небольшое или нулевое сродство к рецепторам 5-HT _{[2A , 2C , 3 , 4 , 5A , 6]} .

Элетриптан не имеет существенного сродства или фармакологической активности в отношении адренергических α ₁ , α ₂ или β ; дофаминергических D ₁ или D ₂ ; мускариновых ; или опиоидных рецепторов . Элетриптан может эффективно вводиться совместно с ингибиторами синтазы оксида азота (NOS) для лечения заболеваний, зависимых от NOS (патент США US 2007/0254940).

Для объяснения эффективности агонистов рецепторов 5-HT ₁ при мигрени были предложены две теории. Одна теория предполагает, что активация рецепторов 5-HT _1, расположенных на внутричерепных кровеносных сосудах, включая те, что находятся на артериовенозных анастомозах, приводит к вазоконстрикции, что коррелирует с облегчением головной боли при мигрени. Другая гипотеза предполагает, что активация рецепторов 5-HT ₁ на окончаниях сенсорных нервов в тройничной системе приводит к ингибированию высвобождения провоспалительных нейропептидов.

Обычные побочные эффекты включают гипертонию , тахикардию , головную боль, головокружение, сонливость и симптомы, похожие на стенокардию . Тяжелые аллергические реакции редки. ^[8]

Элетриптан противопоказан пациентам с различными заболеваниями сердца и системы кровообращения, такими как стенокардия, тяжелая гипертония и сердечная недостаточность , а также пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт. Это связано с необычным побочным эффектом коронарной вазоконстрикции из-за антагонизма серотонина 5HT _1B , что может спровоцировать сердечный приступ у тех, кто уже находится в группе риска. Он также противопоказан при тяжелой почечной или печеночной недостаточности из-за его обширного метаболизма в печени через CYP3A4 . ^[8]

Сильные ингибиторы печеночного фермента CYP3A4, такие как эритромицин и кетоконазол , значительно увеличивают концентрацию элетриптана в плазме крови и должны быть разделены по крайней мере 72 часами. Алкалоиды спорыньи , такие как дигидроэрготамин , усиливают гипертензивный эффект препарата и должны быть разделены по крайней мере 24 часами. ^[8]

• Индекс Merck : 3-[[(2 R )-1-Метил-2-пирролидинил]метил]-5-[2-(фенилсульфонил)этил]-1H-индол
• 5-[2-(бензолсульфонил)этил]-3-(1-метилпирролидин-2( R )-илметил)-1H-индол
• ( R )-5-[2-(фенилсульфонил)этил]-3-[(1-метил-2-пирролидинил)метил]-1H-индол

Препарат продается в США, Канаде, Австралии и Великобритании под торговой маркой Relpax, ^{[2] [9] [1]} а также в ряде других стран под торговой маркой Relert. ^{[ необходима цитата ]}

В США Релпакс продаётся компанией Viatris после того, как компания Upjohn отделилась от Pfizer. ^{[10] [11] [12]}