Димеморфан

Димеморфан
Клинические данные
Торговые наименования	Астомин, Датозин, Гентус
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	R05DA11 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (4b S ,8a S ,9 S )-3,11-Диметил-6,7,8,8a,9,10-гексагидро-5 H -9,4b-(эпиминоэтано)фенантрен;
Номер CAS	36309-01-0 И;
CID PubChem	3037918;
DrugBank	DB13810 И;
ChemSpider	16735785 И;
УНИИ	623OAC38YU;
КЕГГ	Д07848 И;
ChEMBL	ChEMBL2106325 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID301043335;
Информационная карта ECHA	100.048.134
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 25 Н
Молярная масса	255,405 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=CC2=C(C[C@@H]3N(CC[C@@]42CCCC[C@H]34)C)C=C1;
	ИнЧи InChI=1S/C18H25N/c1-13-6-7-14-12-17-15-5-3-4-8-18(15,16(14)11-13)9-10-19(17)2/h6-7,11,15,17H,3-5,8-10,12H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1 И; Ключ:KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Средство от кашля

Фармацевтическая смесь

Димеморфан ( INN ) (или димеморфан ) (торговые марки Astomin , Dastosirr , Tusben ), или димеморфан фосфат ( JAN ), также известный как 3,17-диметилморфинан , является противокашлевым средством (средством от кашля) из семейства морфинанов , которое широко используется в Японии , а также продается в Испании и Италии . ^[1]^[2]^[3]^[4] Он был разработан Yamanouchi Pharmaceutical (теперь Astellas Pharma ) и представлен в Японии в 1975 году. ^[3] Позднее он был представлен в Испании в 1981 году и в Японии в 1985 году. ^[5]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают тошноту, сонливость, сухость во рту и снижение аппетита. ^[5]

Фармакология

Димеморфан является аналогом декстрометорфана ( ДХМ ) и его активного метаболита декстрорфана (ДХО) и подобно им действует как мощный агонист рецептора σ1 (Ki ₌ 151 нМ). ^[6]^[7] Однако, в отличие от ДХМ и ДХО, он не действует в значительной степени как _{антагонист} рецептора NMDA (Ki ₌ 16 978 нМ), и по этой причине не имеет диссоциативных эффектов, тем самым имея сниженные побочные эффекты и потенциал злоупотребления по сравнению с ним. [ ^8]^[9] Подобно ДХМ и ДХО, димеморфан имеет лишь относительно низкое сродство к _{рецептору} σ2 (Ki ₌ 4 421 нМ). ^[7]

Смотрите также

Ссылки

^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Bruera E, Higginson I, von Gunten CF, Morita T (15 января 2015 г.). Учебник паллиативной медицины и поддерживающей терапии, второе издание. CRC Press. стр. 677–. ISBN 978-1-4441-3526-8.
^ ab Ida H (1997). «Ненаркотический противокашлевой препарат димеморфан: обзор». Clinical Therapeutics . 19 (2): 215– 231. doi :10.1016/S0149-2918(97)80111-7. PMID 9152562.
^ Armstrong LL, Goldman MP (1 января 2005 г.). Справочник по лекарственным препаратам Lexi-Comp International: с канадскими и международными монографиями по лекарственным препаратам. Lexi-Comp. ISBN 978-1-59195-110-0.
^ аб Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Derwent Publications Ltd. с. 66. ИСБН 0-8103-7177-4.
^ Морис Т, Су ТП (ноябрь 2009 г.). «Фармакология рецепторов сигма-1». Фармакология и терапия . 124 (2): 195–206 . doi :10.1016/j.pharmthera.2009.07.001. PMC 2785038. PMID 19619582 .
^ ab Botana LM, Loza M (20 апреля 2012 г.). Терапевтические мишени: модуляция, ингибирование и активация. John Wiley & Sons. стр. 234–. ISBN 978-1-118-18552-0.
^ Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF (март 1999). «Связывание димеморфана с рецептором сигма-1 и его противосудорожное и локомоторное действие у мышей по сравнению с декстрометорфаном и декстрорфаном». Brain Research . 821 (2): 516– 519. doi :10.1016/S0006-8993(99)01125-7. PMID 10064839. S2CID 22762264.
^ Shin EJ, Nah SY, Kim WK, Ko KH, Jhoo WK, Lim YK и др. (апрель 2005 г.). «Аналог декстрометорфана димеморфан ослабляет вызванные каинатом судороги посредством активации рецептора сигма1: сравнение с эффектами декстрометорфана». British Journal of Pharmacology . 144 (7): 908–918 . doi :10.1038/sj.bjp.0705998. PMC 1576070 . PMID 15723099.

Эта статья о наркотиках , касающаяся дыхательной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[Elks2014-1] Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[BrueraHigginson2015-2] Bruera E, Higginson I, von Gunten CF, Morita T (15 января 2015 г.). Учебник паллиативной медицины и поддерживающей терапии, второе издание. CRC Press. стр. 677–. ISBN 978-1-4441-3526-8.

[Ida1997-3] Ida H (1997). «Ненаркотический противокашлевой препарат димеморфан: обзор». Clinical Therapeutics . 19 (2): 215– 231. doi :10.1016/S0149-2918(97)80111-7. PMID 9152562.

[ArmstrongGoldman2005-4] Armstrong LL, Goldman MP (1 января 2005 г.). Справочник по лекарственным препаратам Lexi-Comp International: с канадскими и международными монографиями по лекарственным препаратам. Lexi-Comp. ISBN 978-1-59195-110-0.

[DAA-5] аб Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Derwent Publications Ltd. с. 66. ИСБН 0-8103-7177-4.

[MauriceSu2009-6] Морис Т, Су ТП (ноябрь 2009 г.). «Фармакология рецепторов сигма-1». Фармакология и терапия . 124 (2): 195–206 . doi :10.1016/j.pharmthera.2009.07.001. PMC 2785038. PMID 19619582 .

[BotanaLoza2012-7] Botana LM, Loza M (20 апреля 2012 г.). Терапевтические мишени: модуляция, ингибирование и активация. John Wiley & Sons. стр. 234–. ISBN 978-1-118-18552-0.

[ChouLiao1999-8] Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF (март 1999). «Связывание димеморфана с рецептором сигма-1 и его противосудорожное и локомоторное действие у мышей по сравнению с декстрометорфаном и декстрорфаном». Brain Research . 821 (2): 516– 519. doi :10.1016/S0006-8993(99)01125-7. PMID 10064839. S2CID 22762264.

[ShinNah2005-9] Shin EJ, Nah SY, Kim WK, Ko KH, Jhoo WK, Lim YK и др. (апрель 2005 г.). «Аналог декстрометорфана димеморфан ослабляет вызванные каинатом судороги посредством активации рецептора сигма1: сравнение с эффектами декстрометорфана». British Journal of Pharmacology . 144 (7): 908–918 . doi :10.1038/sj.bjp.0705998. PMC 1576070 . PMID 15723099.