Бетаксолол

Бетаксолол
Клинические данные
Торговые наименования	Керлоне
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а609023
; Категория беременности	AU : С; ;
Пути ; введения	Через рот , глазом
код АТС	C07AB05 ( ВОЗ ) S01ED02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Биодоступность	89%
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	14–22 часа
Выделение	Почки (20%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК ( RS )-1-{4-[2-(циклопропилметокси)этил] ; -фенокси}-3-(изопропиламино)пропан-2-ол;
Номер CAS	63659-18-7 И;
CID PubChem	2369;
ИУФАР/БПС	549;
DrugBank	DB00195 И;
ChemSpider	2279 И;
УНИИ	О0ЗР1Р6РЗ2;
КЕГГ	Д07526 И;
ХЭБИ	ЧЕБИ:3082 И;
ChEMBL	ChEMBL423 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID2022674;
Информационная карта ECHA	100.113.058
Химические и физические данные
Формула	С18Н29НО3
Молярная масса	307,434 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
Хиральность	Рацемическая смесь
	УЛЫБКИ O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3- 4-16/ч5-8,14,16-17,19-20Н,3-4,9-13Н2,1-2Н3 И; Ключ:NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Химическое соединение

Бетаксолол — селективный блокатор бета- ₁ -рецепторов, используемый при лечении гипертонии и стенокардии . ^[1] Он также является адреноблокатором без частичного агонистического действия и с минимальной мембраностабилизирующей активностью. ^[2] Будучи селективным для бета- ₁ -рецепторов, он обычно имеет меньше системных побочных эффектов , чем неселективные бета-блокаторы, например, не вызывая бронхоспазма (опосредованного бета- ₂ -рецепторами), как это может сделать тимолол . Бетаксолол также проявляет большее сродство к бета- _1- рецепторам, чем метопролол . Помимо своего воздействия на сердце, бетаксолол снижает давление внутри глаза ( внутриглазное давление ). Считается, что этот эффект вызван уменьшением выработки жидкости (которая называется водянистой влагой ) внутри глаза. Точный механизм этого эффекта неизвестен. Снижение внутриглазного давления уменьшает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением вследствие глаукомы .

Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского применения в 1983 году. ^[3]

Медицинское применение

Гипертония

Бетаксолол чаще всего принимается внутрь отдельно или вместе с другими препаратами для лечения эссенциальной гипертонии . ^[4] Это кардиоселективный бета-блокатор, воздействующий на бета-1-адренергические рецепторы, находящиеся в сердечной мышце. Артериальное давление снижается за счет механизма расслабления кровеносных сосудов и улучшения кровотока. ^[5]^[6]

Глаукома

Офтальмологический бетаксолол является доступным средством лечения первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ) и оптической гипертензии. Бетаксолол эффективно предотвращает увеличение внутриклеточного кальция, что приводит к увеличению продукции водянистой влаги. В контексте открытоугольной глаукомы увеличение водянистой влаги, вырабатываемой цилиарными телами, увеличивает внутриглазное давление, вызывая дегенерацию ганглиозных клеток сетчатки и зрительного нерва. ^[7]

Кроме того, бетаксолол дополнительно способен защищать нейроны сетчатки после местного применения от эксайтотоксичности или ишемии-реперфузии , обеспечивая нейропротекторный эффект. Считается, что это объясняется его способностью ослаблять нейрональный приток кальция и натрия. ^[8] Бетаксолол также является эффективным средством лечения внутриглазного давления ^[9]

паронихия

Одно исследование показало, что местный бетаксолол можно использовать при лечении рецидивирующей паронихии . ^[10]

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату
Пациенты с синусовой брадикардией , блокадой сердца выше первой степени, кардиогенным шоком и явной сердечной недостаточностью

Побочные эффекты

Неблагоприятные побочные эффекты бетаксолола можно разделить на местные и системные. ^[7] Местные эффекты включают:

преходящее раздражение (20-40% пациентов)
горение
зуд или общий зуд
точечный кератит
нечеткое зрение ^[11]

Системно у пациентов, принимающих бетаксолол, могут возникнуть:

брадикардия
гипотония
усталость
половая импотенция
выпадение волос
путаница
головная боль
головокружение
бронхоспазм при более высоких дозах
проблемы с сердцем, такие как аритмия , блокада ножек пучка Гиса , инфаркт миокарда , остановка синусового узла и застойная сердечная недостаточность
психические эффекты, такие как депрессия , дезориентация , головокружение , лунатизм , ринит
дизурия
метаболические побочные эффекты, такие как повышение уровня холестерина ЛПНП
может маскировать симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом

История

Бетаксолол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в офтальмологии в виде 0,5% раствора (Betoptic) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Betoptic S) в 1989 году.

Общество и культура

Названия брендов

Торговые марки включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.

Смотрите также

Ссылки

^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (июль 1990 г.). «Окулярный бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Drugs . 40 (1): 75–90. doi :10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.
^ "Google Scholar". scholar.google.com . Получено 2023-12-26 .
^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 461. ISBN 9783527607495.
^ Tajran J, Goyal A (2023). "Бетаксолол". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Получено 26.12.2023 .
^ "Бетаксолол". Информация о препаратах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . Получено 12.01.2023 .
^ "Бетаксолол: Информация о препарате MedlinePlus". medlineplus.gov . Получено 26.12.2023 .
^ ab Tajran J, Goyal A (2022). "Бетаксолол". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Получено 12.01.2023 .
^ Wood JP, Schmidt KG, Melena J, Chidlow G, Allmeier H, Osborne NN (апрель 2003 г.). «Бета-адренорецепторные антагонисты метипранолол и тимолол являются нейропротекторами сетчатки: сравнение с бетаксололом». Experimental Eye Research . 76 (4): 505–516. doi :10.1016/s0014-4835(02)00335-4. PMID 12634114.
^ Голдберг И., Голдберг Х. (февраль 1995 г.). «Глазные капли бетаксолола. Клиническое исследование безопасности и эффективности». Австралийский и новозеландский журнал офтальмологии . 23 (1): 17–24. doi :10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. PMID 7619450.
^ Yen CF, Hsu CK, Lu CW (июнь 2018 г.). «Местный бетаксолол для лечения рецидивирующей паронихии с пиогенными гранулемоподобными поражениями, вызванными ингибиторами рецепторов эпидермального фактора роста». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (6): e143–e144. doi :10.1016/j.jaad.2018.01.015. PMID 29339238. S2CID 39861588.
^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (июль 1990 г.). «Окулярный бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Drugs . 40 (1): 75–90. doi :10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.

Внешние ссылки

Информация о назначении препарата Керлон

[1] Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (июль 1990 г.). «Окулярный бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Drugs . 40 (1): 75–90. doi :10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.

[2] "Google Scholar". scholar.google.com . Получено 2023-12-26 .

[3] Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 461. ISBN 9783527607495.

[4] Tajran J, Goyal A (2023). "Бетаксолол". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Получено 26.12.2023 .

[5] "Бетаксолол". Информация о препаратах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . Получено 12.01.2023 .

[6] "Бетаксолол: Информация о препарате MedlinePlus". medlineplus.gov . Получено 26.12.2023 .

[Tajran_2022-7] Tajran J, Goyal A (2022). "Бетаксолол". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Получено 12.01.2023 .

[8] Wood JP, Schmidt KG, Melena J, Chidlow G, Allmeier H, Osborne NN (апрель 2003 г.). «Бета-адренорецепторные антагонисты метипранолол и тимолол являются нейропротекторами сетчатки: сравнение с бетаксололом». Experimental Eye Research . 76 (4): 505–516. doi :10.1016/s0014-4835(02)00335-4. PMID 12634114.

[9] Голдберг И., Голдберг Х. (февраль 1995 г.). «Глазные капли бетаксолола. Клиническое исследование безопасности и эффективности». Австралийский и новозеландский журнал офтальмологии . 23 (1): 17–24. doi :10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. PMID 7619450.

[10] Yen CF, Hsu CK, Lu CW (июнь 2018 г.). «Местный бетаксолол для лечения рецидивирующей паронихии с пиогенными гранулемоподобными поражениями, вызванными ингибиторами рецепторов эпидермального фактора роста». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (6): e143–e144. doi :10.1016/j.jaad.2018.01.015. PMID 29339238. S2CID 39861588.

[11] Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (июль 1990 г.). «Окулярный бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Drugs . 40 (1): 75–90. doi :10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.