БМБ-202
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | БМБ202 |
| Пути введения | Устно [1] |
| Класс наркотиков | Агонист рецепторов серотонина 5-HT 2A ; Серотонинергический психоделик ; Галлюциноген [1] [2] [3] |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 91–94% [3] |
BMB-202 — агонист серотонинового 5-HT 2A рецептора и психоделический галлюциноген , который разрабатывается для лечения депрессивных расстройств и посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). [1] [2] [3] [4] [5] [6] Он принимается внутрь . [1] Однако BMB-202 также оценивался путем инъекций в доклинических исследованиях . [3]
Препарат действует как высокоселективный полный агонист серотонинового рецептора 5-HT 2A . [1] [2] [3] [4] [5] С точки зрения EC 50Подсказка полумаксимальной эффективной концентрациизначения, он показывает 36-кратную селективность для активации рецептора серотонина 5-HT 2A по сравнению с рецептором серотонина 5-HT 2C и 500-кратную селективность для активации рецептора серотонина 5-HT 2A по сравнению с рецептором серотонина 5-HT 2B . [3] [5] Его разработчик заявил, что это самый селективный агонист рецептора серотонина 5-HT 2A , который еще не обнаружен или который в настоящее время находится в стадии разработки, по крайней мере по состоянию на сентябрь 2024 года. [6]
BMB-202 вызывает реакцию подергивания головы (HTR), поведенческий прокси-фактор психоделических эффектов, у животных. [3] Следовательно, он предположительно галлюциногенен у людей. [3] Как и в случае с другими психоделиками, такими как псилоцибин , HTR, вызванная BMB-202, показывает двухфазную или перевернутую U-образную кривую зависимости реакции от дозы . [3] Препарат показывает фармакокинетический профиль высоких пиковых уровней, быстрого метаболического клиренса и короткого периода полувыведения у животных. [3] [ 5] Прогнозируется, что BMB-202 будет иметь короткий период полувыведения менее 2 часов у людей. [3] [5] В связи с этим препарат описывается как соединение «быстро-включающееся-быстро-выключающееся». [6] [5] Ожидаемая короткая продолжительность действия BMB-202 аналогична короткой продолжительности действия диметилтриптамина (DMT). [7] [8] Психоделики короткого действия, такие как DMT и BMB-202, могут быть более подходящими для использования в клинических терапевтических условиях. [3] [8]
BMB-202 находится в стадии разработки компанией Bright Minds Biosciences. [1] [2] По состоянию на апрель 2023 года препарат находится на стадии доклинических исследований при депрессивных расстройствах и ПТСР. [1] [2] Химическая структура BMB-202 пока не раскрыта, [1] [2] но, по-видимому, это может быть фенэтиламин . [5] В любом случае, селективные агонисты рецепторов серотонина 5-HT 2A были запатентованы компанией Bright Minds Biosciences в 2023 и 2024 годах. [5] [9] [10]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcdefgh "BMB 202". AdisInsight . 24 апреля 2023 г. Получено 30 октября 2024 г.
- ^ abcdef «Изучаем последние обновления BMB-202 с помощью Synapse». Synapse . 29 октября 2024 г. Получено 30 октября 2024 г.
- ^ abcdefghijkl Василькевич А., Хальберштадт АЛ., Дуань Дж., Мерритт КР., Каннингем КА., МакКорви Дж. и др. (октябрь 2024 г.). Новые селективные агонисты 5-HT2A с хорошо охарактеризованным профилем ФК и короткой продолжительностью действия (PDF) . Ежегодное собрание Общества нейронауки 2024 г. (Чикаго), 5–9 октября.
- ^ ab "Bright Minds Biosciences представляет обновления клинической программы и описывает ожидаемые вехи на 2023 год". BioSpace . 27 февраля 2023 г. Получено 30 октября 2024 г.
- ^ abcdefgh "Bright Minds Biosciences получает благоприятное письменное заключение от Международного поискового органа по BMB-202". BioSpace . 19 апреля 2023 г. Получено 30 октября 2024 г.
- ^ abc Bright Minds Biosciences (сентябрь 2024 г.). "Новые препараты Bright Minds для целенаправленного лечения ЦНС и нейропсихиатрических расстройств, сентябрь 2024 г. (BMB Investor Deck)" (PDF) . Получено 30 октября 2024 г.
BMB-202 — самый селективный агонист 5-HT2A, известный на сегодняшний день. [...] BMB-202: Самый селективный агонист 5-HT2A, находящийся в разработке*. [...] *На основе общедоступной информации по состоянию на сентябрь 2024 г.
- ^ Cameron LP, Olson DE (октябрь 2018 г.). «Темная классика в химической нейронауке: N, N-диметилтриптамин (ДМТ)». ACS Chem Neurosci . 9 (10): 2344– 2357. doi :10.1021/acschemneuro.8b00101. PMID 30036036.
Благодаря быстрому началу (несколько минут) и короткой продолжительности действия (менее часа) при курении, употребление ДМТ в 1960-х годах стало известно как «обед бизнесмена». [...] Только в 1956 году, спустя 3 года после основополагающего открытия серотонина в мозге Тварога и Пейджа,170 Сзара и его коллеги обнаружили, что ДМТ является галлюциногеном для людей.171 Острые галлюциногенные эффекты были быстрыми (в течение 5 минут), но длились всего 30–60 минут.172,173 Первоначальные сообщения об использовании ДМТ описывались как «похожие на ЛСД или мескалин, но с более короткой продолжительностью эффекта».174
- ^ ab Chaves C, Dos Santos RG, Dursun SM, Tusconi M, Carta MG, Brietzke E и др. (2024). «Почему N, N-диметилтриптамин (ДМТ) имеет значение: уникальные особенности и терапевтический потенциал за пределами классических психоделиков». Frontiers in Psychiatry . 15 : 1485337. doi : 10.3389/fpsyt.2024.1485337 . PMC 11576444 . PMID 39568756.
Быстрое начало действия и короткая продолжительность действия DMT (20-30 минут при вдыхании или инъекции) (17, 23) делают его практичным для клинического использования по сравнению с более длительно действующими психоделиками, такими как псилоцибин (4-6 часов), МДМА (4-6 часов) и ЛСД (8-12 часов) (110, 111). Его кратковременные эффекты снижают необходимость в наблюдении, а отсутствие толерантности позволяет вводить повторные дозы. Однако его короткий период полураспада и интенсивные острые эффекты могут усложнить клиническое использование, если требуется частое введение, увеличивая требования к персоналу и риск побочных реакций (2, 3).
- ^ "Производные 3-(2-(Аминоэтил)-индол-4-ола, способы их получения и использование в качестве модуляторов рецепторов 5-HT2". Google Patents . 5 мая 2023 г. . Получено 30 октября 2024 г. .
- ^ "Гетероциклические соединения и способы их получения". Google Patents . 10 апреля 2024 г. Получено 30 октября 2024 г.
Внешние ссылки
- Трубопровод - Bright Minds Biosciences
