Дитранол

Дитранол

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Категория беременности	Австралия : B2
Пути введения	актуальный
код АТС	D05AC01 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	Великобритания : P ( аптечные лекарства )
Фармакокинетические данные
Биодоступность	0%, следовые количества метаболитов
Связывание с белками	0%
Метаболизм	впитывается и окисляется в коже
Период полувыведения	н/д
Выделение	н/д
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1,8-дигидрокси-9,10-дигидроантрацен-9-он
Номер CAS	1143-38-0 И
CID PubChem	2202
ChemSpider	2117 И
УНИИ	U8CJK0JH5M
КЕГГ	Д00233 И
ЧЭБИ	ЧЕБИ:37510 И
ChEMBL	ChEMBL46469 И
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID7024538
Информационная карта ECHA	100.013.216
Химические и физические данные
Формула	С14Н10О3​​​​​
Молярная масса	226,231  г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Температура плавления	178 °C (352 °F)
УЛЫБКИ О=С2с1с(О)сссс1Сс3с2с(О)сссс3
ИнЧи ИнЧИ=1S/C14H10O3/c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11(16)13(9)14(17)12(8)10/h1-6,15-16H,7H2 И Ключ:NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N И
(проверять)

Дитранол ( INN ) или антралин ( USAN и бывший BAN ) — это гидроксиантрон , производное антрацена , которое используется в лекарствах, наносимых на кожу людей с псориазом . Он доступен в виде кремов, мазей или паст в концентрации от 0,1 до 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol и Anthrascalp). Термины дитранол и антралин иногда используются как синонимы.

Дитранол имеет более медленное начало действия в борьбе с псориазом , обычно несколько недель, по сравнению с глюкокортикоидными стероидами , но не имеет потенциала для реакции отскока при отмене. Его нельзя использовать на лице или гениталиях. Есть некоторые предварительные доказательства того, что антралин может быть полезен при гнездной алопеции . ^[1]

Он временно окрашивает кожу в желто-коричневый или фиолетовый цвет, если его не смыть в течение определенного периода времени (45-60 минут). Он постоянно окрашивает ткани одежды, занавески для душа и другие материалы, такие как керамические раковины, в тот же желто-коричневый или фиолетовый цвет в зависимости от концентрации. Он может вызывать местное жжение и раздражение; это можно свести к минимуму, внимательно следя за деталями лечения и постепенно увеличивая концентрацию дитраноловых составов. Окружающую кожу можно защитить с помощью мягкого белого парафина, а обработанную область накрыть трубчатой ​​марлей.

Дитранол накапливается в митохондриях , где он препятствует снабжению клетки энергией, вероятно, путем окисления дитранола, высвобождая свободные радикалы . Это препятствует репликации ДНК и, таким образом, замедляет чрезмерное деление клеток, которое происходит в псориатических бляшках. Кроме того, дитранол может действовать, снижая повышенные уровни цГМФ , которые возникают при псориазе. ^{[ необходима цитата ]}

Антралин — это синтетическое соединение, точный механизм противопсориатического действия которого еще не полностью изучен. Однако многочисленные исследования продемонстрировали антипролиферативное и противовоспалительное действие антралина на псориатическую и нормальную кожу. Антипролиферативное действие антралина, по-видимому, является результатом как ингибирования синтеза ДНК, так и его сильных восстанавливающих свойств. Эффективность антралина как противопсориатического средства также частично объясняется его способностью вызывать перекисное окисление липидов и снижать уровни молекул эндотелиальной адгезии, которые заметно повышены у пациентов с псориазом. В отличие от ретиноидов и ПУВА, антралин не ингибирует активность микросомальных ферментов печени; следовательно, вероятность неблагоприятных лекарственных взаимодействий значительно снижается, когда другие средства вводятся одновременно с антралином. ^{[ необходима цитата ]}

В поврежденную кожу за 30 минут проникает больше дитранола, чем в неповрежденную кожу за 16 часов. По этой причине более слабые 0,1-0,5% препараты наносятся на ночь, а более сильные 1-2% препараты наносятся на 30 минут и один час в зависимости от рецептуры.

• Британский национальный формуляр 45 марта 2003 г.