Амилметакрезол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути введения | Внутрь ( леденцы для горла ) |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Окисление , глюкуронирование |
| Выделение | Через почки |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.013.722 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С12Н18О |
| Молярная масса | 178,275 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | 24 °C (75 °F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Амилметакрезол ( AMC ) — антисептик, используемый для лечения инфекций полости рта и горла . Он используется в качестве активного фармацевтического ингредиента в леденцах для горла Strepsils , Cēpacol , Gorpils, Cofsils и Lorsept , как правило, в сочетании с дихлорбензиловым спиртом , другим антисептиком. [1] [2]
Медицинское применение
Леденцы используются для лечения боли в горле и незначительных инфекций полости рта и горла, включая фарингит и гингивит . [1] [3]
Метаанализ 2017 года показал, что сочетание АМК с дихлорбензиловым спиртом имеет скромное преимущество перед немедикаментозными леденцами в отношении облегчения боли. [4] [5]
Противопоказания
Противопоказания не известны, за исключением гиперчувствительности к веществу. [1] [2]
Побочные эффекты
Амилметакрезол иногда вызывает болезненность языка. Реакции гиперчувствительности очень редки и проявляются такими симптомами, как тошнота или диспепсия , хотя не совсем ясно, какие побочные эффекты вызваны АМК, а какие — дихлорбензиловым спиртом или другими ингредиентами леденцов. [1] [3]
АМК имеет низкую токсичность с LD 50 1500 мг/кг массы тела (для крыс). [3] [6]
Передозировка
Случаев передозировки не зафиксировано. Не ожидается, что препарат вызовет какие-либо симптомы, кроме желудочно-кишечного дискомфорта. [1] [2]
Взаимодействия
Взаимодействия с другими препаратами не известны. [1] [2]
Фармакология
Механизм действия
Амилметакрезол — антибактериальное и противовирусное вещество. Он также блокирует натриевые каналы способом, аналогичным местным анестетикам . [3] Имеет коэффициент Райдла-Уокера 250. [6]
Фармакокинетика
Вещество быстро всасывается. Окисляется до карбоновой кислоты , глюкуронируется и быстро выводится через почки. [1] [3]
Химия
AMC является производным м -крезола с пентильной группой, присоединенной к шестому атому углерода. Чистое вещество плавится при 24 °C (75 °F) и кипит при 137–139 °C (279–282 °F) при давлении 6,7 килопаскалей (50 мм рт. ст.). Растворяется в воде, этаноле , ацетоне , диэтиловом эфире и масле. [6]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcdefg Хаберфельд Х, изд. (2020). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Нео-Ангин-Пастиллен.
- ^ abcd "Strepsils - Краткое описание характеристик продукта (SPC) - (eMC)". Datapharm UK . Получено 20.02.2017 .
- ^ abcde «Амилметакрезол». Наркобанк . ДБ13908 . Проверено 20 мая 2021 г.
- ^ Weckmann G, Hauptmann-Voß A, Baumeister SE, Klötzer C, Chenot JF (октябрь 2017 г.). «Эффективность леденцов AMC/DCBA при боли в горле: систематический обзор и метаанализ». International Journal of Clinical Practice . 71 (10): 1742– 1241. doi : 10.1111/ijcp.13002 . PMID 28869700. S2CID 23055607.
- ^ Макналли Д., Шепард А., Филд Э. (2012). «Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование однократной дозы амилметакрезола/2,4-дихлорбензилового спирта плюс лидокаиновой пастилки или гексилрезорциновой пастилки для лечения острой боли в горле, вызванной инфекцией верхних дыхательных путей». Журнал фармацевтики и фармацевтических наук . 15 (2): 281– 294. doi : 10.18433/j31309 . PMID 22579007.
- ^ abc Twort CC, Baker AH (май 1942). «Дальнейшие исследования бактерицидных туманов и дымов». Журнал гигиены . 42 (3): 266– 283. doi :10.1017/s0022172400035476. PMC 2199819. PMID 20475630.
Дальнейшее чтение
- Coulthard CE (октябрь 1931 г.). «Дезинфицирующие и антисептические свойства амил-мета-крезола». British Journal of Experimental Pathology . 12 (5): 331.
- Oxford JS, Lambkin R, Gibb I, Balasingam S, Chan C, Catchpole A (2005). «Леденец для горла, содержащий амилметакрезол и дихлорбензиловый спирт, оказывает прямое вирулицидное действие на респираторно-синцитиальный вирус, грипп A и SARS-CoV». Противовирусная химия и химиотерапия . 16 (2): 129– 134. doi : 10.1177/095632020501600205 . PMID 15889535.
