Амоксапин используется для лечения большого депрессивного расстройства . По сравнению с другими антидепрессантами, считается, что он имеет более быстрое начало действия, с терапевтическим эффектом, наблюдаемым в течение четырех-семи дней. [7] [8] Сообщается, что более 80% пациентов, которые реагируют на амоксапин, реагируют в течение двух недель с начала лечения. [9] Он также обладает свойствами, аналогичными свойствам атипичных антипсихотиков , [10] [11] [12] и может вести себя как один [13] [14] и, таким образом, может использоваться для лечения шизофрении не по назначению. Несмотря на очевидное отсутствие экстрапирамидных побочных эффектов у пациентов с шизофренией, было обнаружено, что он ухудшает двигательную функцию в исследовании трех пациентов с болезнью Паркинсона и психозом. [15]
Противопоказания
Как и все антидепрессанты, одобренные FDA, он содержит предупреждение в черной рамке о потенциальном увеличении суицидальных мыслей или поведения у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 25 лет. [4] Его использование также не рекомендуется лицам с известной гиперчувствительностью к амоксапину или другим ингредиентам в его пероральных формулах. [4] Его использование также не рекомендуется при следующих болезненных состояниях: [4]
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (возможность возникновения кардиотоксических побочных эффектов, таких как удлинение интервала QT)
Его применение у кормящих матерей не рекомендуется, поскольку он выделяется с грудным молоком, а концентрация, обнаруженная в грудном молоке, составляет примерно четверть от уровня в сыворотке крови матери. [7] [16]
Побочные эффекты
Неблагоприятные эффекты по частоте возникновения: [4] [17] Примечание: Серьезные (то есть те, которые могут привести к постоянному повреждению или являются необратимыми, или потенциально опасными для жизни) выделены жирным шрифтом .
Очень распространенные (>10% случаев) побочные эффекты включают:
Запор
Сухость во рту
Седация
К распространенным (1–10% случаев) побочным эффектам относятся:
Отёк . Аномальное накопление жидкости в тканях организма, приводящее к опуханию.
Уровень пролактина повысился. Пролактин — гормон, регулирующий выработку грудного молока. Повышение уровня пролактина не столь значительно, как при приеме рисперидона или галоперидола.
Васкулит — заболевание, при котором кровеносные сосуды разрушаются воспалением. Может быть опасным для жизни, если затрагивает правые кровеносные сосуды.
Галакторея (лактация, не связанная с беременностью или грудным вскармливанием)
Задержка мочеиспускания (то есть задержка мочеиспускания после того, как было сделано сознательное усилие помочиться)
Гипертермия (повышение температуры тела; ее серьезность зависит от степени гипертермии)
Агранулоцитоз — снижение количества белых кровяных телец. Белые кровяные тельца — это клетки иммунной системы, которые борются с чужеродными захватчиками. Поэтому агранулоцитоз оставляет человека открытым для опасных для жизни инфекций.
Лейкопения аналогична агранулоцитозу, но менее выражена.
Злокачественный нейролептический синдром (потенциально смертельная реакция на антидофаминергические средства, чаще всего антипсихотики. Характеризуется гипертермией, диареей, тахикардией, изменениями психического состояния [например, спутанностью сознания], ригидностью, экстрапирамидными побочными эффектами)
Поздняя дискинезия — наиболее часто необратимая неврологическая реакция на антидофаминергическое лечение, характеризующаяся непроизвольными движениями мышц лица, языка, губ и других мышц. Чаще всего развивается только после длительного (месяцы, годы или даже десятилетия) воздействия антидофаминергических средств.
Тромбоцитопения — значительное снижение количества тромбоцитов, которое делает человека уязвимым к опасным для жизни кровотечениям.
Эозинофилия — повышенный уровень эозинофилов в организме. Эозинофилы — это тип иммунных клеток, задача которых — бороться с паразитическими захватчиками.
Желтуха — пожелтение кожи, глаз и слизистых оболочек из-за нарушения способности организма выводить побочный продукт распада гема — билирубин . Чаще всего это результат повреждения печени, поскольку именно печень отвечает за выведение билирубина.
Он считается особенно токсичным при передозировке [20], с высоким уровнем почечной недостаточности (которая обычно длится 2–5 дней), рабдомиолиза , комы, судорог и даже эпилептического статуса . [19] Некоторые полагают, что он менее кардиотоксичен, чем другие ТЦА при передозировке, хотя были сообщения о кардиотоксичных передозировках. [7] [17]
^ "Амоксапин: показания, побочные эффекты, предупреждения -Drugs.com". Drugs.com. 6 ноября 2013 г. Получено 26 ноября 2013 г.
^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
^ abcdefghijk "Асендин, (амоксапин) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое". Ссылка Medscape . WebMD . Получено 26 ноября 2013 г. .
^ ab Kinney JL, Evans RL (сентябрь–октябрь 1982 г.). «Оценка амоксапина». Клиническая фармация . 1 (5): 417–424. PMID 6764165.
^ Национальный центр лекарственных средств и биологических препаратов (США) (1984). Одобренные рецептурные лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности (5-е, накопительное дополнение, 3-е изд.). Роквилл, Мэриленд: Министерство здравоохранения и социальных служб США, Служба общественного здравоохранения, Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами. стр. IV-9.
^ abcd Амоксапин. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. 30 января 2013 г. Получено 26 ноября 2013 г.{{cite book}}: |work=проигнорировано ( помощь )
^ Ban TA, Fujimori M, Petrie WM, Ragheb M, Wilson WH (1982). «Систематические исследования с амоксапином, новым антидепрессантом». Международная фармакопсихиатрия . 17 (1): 18–27. doi :10.1159/000468553. PMID 7045016.
^ Информация о продукте: Асендин(R), таблетки амоксапина. Настольный справочник врача (электронная версия), MICROMEDEX, Inc, Энглвуд, Колорадо, США, 1999.
^ ab Cohen BM, Harris PQ, Altesman RI, Cole JO (сентябрь 1982 г.). «Амоксапин: нейролептик и антидепрессант?». Американский журнал психиатрии . 139 (9): 1165–1167. doi :10.1176/ajp.139.9.1165. PMID 6126130.
^ Капур С., Чо Р., Джонс К., Маккей Г., Зипурски Р.Б. (май 1999 г.). «Является ли амоксапин атипичным антипсихотиком? Исследование его захвата дофамина2 и серотонина2 методом позитронно-эмиссионной томографии». Биологическая психиатрия . 45 (9): 1217–1220. doi :10.1016/S0006-3223(98)00204-2. PMID 10331115. S2CID 21407817.
^ Wadenberg MG, Sills TL, Fletcher PJ, Kapur S (апрель 2000 г.). «Антипсихотические эффекты амоксапина без каталепсии с использованием преимпульсного ингибирования акустического рефлекса старта у крыс». Biological Psychiatry . 47 (7): 670–676. doi :10.1016/S0006-3223(99)00267-X. PMID 10745061. S2CID 27619436.
^ Апикиан Р., Фресан А., Ульоа Р. Э., де ла Фуэнте-Сандовал С., Эррера-Эстрелла М., Васкес А. и др. (декабрь 2005 г.). «Амоксапин как атипичный антипсихотик: сравнительное исследование с рисперидоном». Нейропсихофармакология . 30 (12): 2236–2244. doi : 10.1038/sj.npp.1300796 . PMID 15956984.
^ Чаудхри ИБ, Хусейн Н, Хан С, Бадшах С, Дикин Б, Капур С (декабрь 2007 г.). «Амоксапин как антипсихотик: сравнительное исследование по сравнению с галоперидолом». Журнал клинической психофармакологии . 27 (6): 575–581. doi :10.1097/jcp.0b013e31815a4424. PMID 18004123. S2CID 45880666.
^ Sa DS, Kapur S, Lang AE (июль–август 2001 г.). «Амоксапин проявляет антипсихотический эффект, но ухудшает двигательную функцию у пациентов с болезнью Паркинсона и психозом». Клиническая нейрофармакология . 24 (4): 242–244. doi :10.1097/00002826-200107000-00010. PMID 11479398.
^ Геленберг А. Дж., Купер Д. С., Доллер Дж. К., Малуф Ф. (октябрь 1979 г.). «Галакторея и гиперпролактинемия, связанные с терапией амоксапином. Отчет о случае». JAMA . 242 (17): 1900–1901. doi :10.1001/jama.1979.03300170046029. PMID 573343.
^ ab "АМОКСАПИН ТАБЛЕТКА [WATSON LABORATORIES, INC.]". DailyMed . Watson Laboratories, Inc. Июль 2010 . Получено 26 ноября 2013 .
^ "Побочные эффекты антидепрессантов". UpToDate . Wolters Kluwer Health . Получено 26 ноября 2013 г.
^ ab Walker, R; Whittlesea, C, ред. (2007) [1994]. Клиническая фармация и терапия (4-е изд.). Эдинбург: Churchill Livingstone Elsevier. ISBN978-0-7020-4293-5.
^ White N, Litovitz T, Clancy C (декабрь 2008 г.). «Суицидальные передозировки антидепрессантов: сравнительный анализ по типу антидепрессанта». Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–250. doi :10.1007/BF03161207. PMC 3550116. PMID 19031375 .
^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
^ abcd Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений в переносчиках моноаминов человека». European Journal of Pharmacology . 340 (2–3): 249–258. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID 9537821.
^ abcd Seeman P, Tallerico T (март 1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают небольшой или нулевой паркинсонизм, связываются слабее, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . PMID 9577836.
^ abcde Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ, Shen Y, et al. (март 1994). «Связывание типичных и атипичных антипсихотических агентов с рецепторами 5-гидрокситриптамина-6 и 5-гидрокситриптамина-7». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 268 (3): 1403–1410. PMID 7908055.
^ Kohen R, Metcalf MA, Khan N, Druck T, Huebner K, Lachowicz JE и др. (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация человеческого рецептора серотонина 5-HT6». Journal of Neurochemistry . 66 (1): 47–56. doi :10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. PMID 8522988. S2CID 35874409.
^ abcdefghij Richelson E, Nelson A (июль 1984). «Антагонизм антидепрессантами нейротрансмиттерных рецепторов нормального человеческого мозга in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. PMID 6086881.
^ abc Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков в отношении человеческих дофаминовых рецепторов D2, D3 и D4: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–1287. doi :10.1124/jpet.105.092155. PMID 16135699. S2CID 2247093.
^ abc Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H₁R, H₂R, H₃R и H₄R с 34 антидепрессантами и антипсихотиками». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. doi :10.1007/s00210-011-0704-0. PMID 22033803. S2CID 253747520.
^ аб Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л., Махасуо Х., Лааксо А., Куоппамаки М., Сювалахти Э., Хиетала Дж. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–240. дои : 10.1007/BF02246453. PMID 8876023. S2CID 24889381.
^ Glusa E, Pertz HH (июнь 2000 г.). «Дополнительные доказательства того, что вызванная 5-HT релаксация легочной артерии свиньи опосредована эндотелиальными 5-HT(2B) рецепторами». British Journal of Pharmacology . 130 (3): 692–698. doi :10.1038/sj.bjp.0703341. PMC 1572101 . PMID 10821800.
^ abc Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M (декабрь 1991 г.). "[Доклиническая фармакология амоксапина и амитриптилина. Влияние серотонинергических и опиодергических систем на их центральное действие у крыс]". L'Encéphale (на французском языке). 17 Spec No 3: 415–422. PMID 1666997.
^ abc Wei HB, Niu XY (1990). "[Сравнение сродства амоксапина и локсапина к различным рецепторам в мозге крысы и снижение регуляции рецепторов после хронического введения]". Яо Сюэ Сюэ Бао = Acta Pharmaceutica Sinica (на китайском языке). 25 (12): 881–885. PMID 1966571.
^ Lim HD, van Rijn RM, Ling P, Bakker RA, Thurmond RL, Leurs R (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов на человеческом гистаминовом H4-рецепторе: идентификация 4-метилгистамина как первого мощного и селективного агониста H4-рецептора». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1310–1321. doi :10.1124/jpet.105.087965. PMID 15947036. S2CID 24248896.
^ Sitte H, Freissmuth M (2 августа 2006 г.). Транспортеры нейротрансмиттеров. Springer Science & Business Media. стр. 472–. ISBN978-3-540-29784-0.
^ Onali P, Dedoni S, Olianas MC (январь 2010 г.). «Прямая агонистическая активность трициклических антидепрессантов в отношении различных подтипов опиоидных рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 332 (1): 255–265. doi :10.1124/jpet.109.159939. PMID 19828880. S2CID 18893305.
^ Midha KK, Hubbard JW, McKay G, Rawson MJ, Hsia D (сентябрь 1999 г.). «Роль метаболитов в исследовании биоэквивалентности II: амоксапин, 7-гидроксиамоксапин и 8-гидроксиамоксапин». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 37 (9): 428–438. PMID 10507241.
^ ab Jue SG, Dawson GW, Brogden RN (июль 1982 г.). «Амоксапин: обзор его фармакологии и эффективности при депрессивных состояниях». Drugs . 24 (1): 1–23. doi :10.2165/00003495-198224010-00001. PMID 7049659. S2CID 7279867.
^ Calvo B, García MJ, Pedraz JL, Mariño EL, Dominguez-Gil A (апрель 1985 г.). «Фармакокинетика амоксапина и его активных метаболитов». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии . 23 (4): 180–185. PMID 3997304.
^ Takeuchi H, Yokota S, Shimada S, Ohtani Y, Miura S, Kubo H (апрель 1993 г.). «Фармакокинетика амоксапина и его активных метаболитов у здоровых субъектов». Current Therapeutic Research . 53 (4): 427–434. doi :10.1016/S0011-393X(05)80202-4.
^ "Amoxapine Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com . Бетесда, Мэриленд, США: Американское общество фармацевтов системы здравоохранения, Inc. 1 октября 2007 г. Получено 30 ноября 2013 г.
^ "Amoxapine -Drugs.com". Drugs.com. 2013. Получено 26 ноября 2013 .