Энисамий йодид
 Химическая формула | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Амизон |
| Другие имена |
|
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | печень |
| Выделение | почки |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С14Н15ИN2О |
| Молярная масса | 354,191 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Энисамий йодид является производным изоникотиновой кислоты . На основе его систематического химического названия N - бензил-1-метилпиридин-1-иум-4-карбоксамид йодида иногда используется сокращенное название карбабензпирид . Энисамий йодид является зарегистрированным противовирусным препаратом, продаваемым в Украине, Казахстане , Монголии , Беларуси и других странах Восточной Европы под торговыми названиями Амизон, Амизон Макс, Амизончик. [1]
В 2019 году Всемирная организация здравоохранения присвоила энисамиума йодиду код ATC — J05AX17 (Противовирусные препараты для системного применения прямого действия) и включила его в индекс ATC/DDD. [2]
История
Соединение энисамиум йодид впервые синтезировано учеными Института фармакологии и токсикологии Национальной академии медицинских наук Украины . [3] В 1997 году энисамиум йодид был зарегистрирован как ненаркотический анальгетик и жаропонижающее средство. Однако по этим показаниям его больше не применяют. Амизон позиционируется как противовирусный препарат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ. [3] [4]
В 2005 году доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент НАН и НАМН Украины Фролов впервые продемонстрировал противовирусную активность энисамиума йодида в экспериментах in vitro. [2]
Недавние исследования показали, что противовирусное действие энисамиума обусловлено ингибированием вирусной РНК- полимеразы вируса гриппа. [5] [6] [7]
С 2008 года доклиническая программа, включающая комплекс фармакологических, фармакокинетических и токсикологических исследований, была реализована в нескольких научно-исследовательских институтах и лабораториях Германии , Великобритании , Чехии , Нидерландов , Швейцарии и США . [ 5]
Фармакологические свойства
Механизм действия
Противовирусная активность йодида энисамия связана с ингибированием РНК-полимеразы вируса гриппа. Йодид энисамия эффективно ингибировал репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.
Фармакодинамика
Энисамиум обладает противовирусной активностью в отношении различных штаммов гриппа А (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа В, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 и др. Исследования in vitro с использованием инфицированных вирусом гриппа нормальных клеток бронхиального эпителия человека, проведенные в Научно-исследовательском институте Иллинойсского технологического института (IITRI), Чикаго, США, показали снижение титров вируса вследствие инкубации с йодидом энисамиума (24 FAV00A). в год на 3 log (в 1000 раз). Кроме того, полимеразная цепная реакция с обратной транскрипцией выявила подавление экспрессии М-гена вируса гриппа почти на 2 порядка. [8] [9] [10]
Медицинское применение
Таблетки Амизон показаны для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ. Амизон Макс и сироп Амизончик согласно инструкции к лекарственным средствам предназначены для лечения гриппа и ОРВИ. Амизон Макс также применяется для лечения COVID-19 средней степени тяжести в комплексе с базисной терапией.
Клиническая эффективность и безопасность
В 2010 году завершена третья фаза клинических испытаний на базе ФБДУ «НИИ гриппа» Минздрава России (г. Санкт-Петербург, Россия) с участием 100 пациентов (60 больных гриппом и ОРВИ получали энисамиума йодид, 40 – плацебо). [7] [11]
В группе энисамия йодида средняя продолжительность лихорадки составила 2,7 дня, а в группе плацебо — 3,8 дня. Таким образом, в результате приема энисамия йодида продолжительность лихорадки сократилась в среднем на 1,1 дня. При оценке самочувствия достоверное улучшение на 3-й день лечения отметили 43,3% пациентов основной группы и 15% — контрольной группы (p < 0,001). На 7-й день лечения практически все пациенты (59 из 60), получавшие энисамия йодид, вернулись к привычному образу жизни, тогда как 37,5% принимавших плацебо продолжали плохо себя чувствовать и пока не вернулись к обычному режиму труда и отдыха.
Энисамиум был более эффективен, если лечение начиналось раньше. [7]
С мая 2020 года по март 2021 года в 14 учреждениях здравоохранения Украины проводилось батотоцентическое клиническое плацебо-контролируемое двойное слепое рандомизированное исследование энисамиума йодида (Амизон Макс) у пациентов со средней и тяжелой формой COVID-19, находящихся на стационарном лечении. [12] < [6]
Результаты клинического исследования позволили включить в инструкцию по медицинскому применению препарата Амизон Макс новые показания к применению, в частности — лечение COVID-19 средней степени тяжести в комплексе с базисной терапией. [13]
Ссылки
- ^ "Амизон: инструкция по застою, цена в аптеках Украины, аналоги, склад, показання | Амизон таблетки, отзывы оболонкою компании "Фармак" | Девидник лекарственных препаратов Компендиум" [Амизон: инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав , показания | Таблетки, покрытые оболочкой Амизон «Фармак» | Справочник лекарственных средств. Сборник]. Компендиум (на украинском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ ab "WHOCC - ATC/DDD Index". www.whocc.no . Получено 2022-05-12 .
- ^ ab «Универсальный индуктор эндогенного интерферона амизона в профилактике и лечении гриппа». ml.com.ua (на украинском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ "Современные подходы к лечению ОРВИ. Амізон: результаты межнародных исследований" [Современные подходы к лечению ОРВИ. Amazon: результаты международных исследований. health-ua.com (на украинском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ ab «Международная исследовательская группа обнародовала результаты исследования эффективности препарата «Амизон» в терапии COVID-19» [Международная исследовательская группа опубликовала результаты исследования эффективности препарата «Амизон» при лечении COVID-19]. Интерфакс-Украина (на русском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ ab Фролов А.Ф., Голубовская О.А., Крамарев С.А., Мироненко А.П., Маргитич В.М. (05.09.2018). «Другая народная препарату Амізон®: результаты международных научных исследований подтверждают противовирусный эффект». Український медицинский часопис .
- ^ abc Holubovska O, Bojkova D, Elli S, Bechtel M, Boltz D, Muzzio M и др. (январь 2021 г.). «Энисамиум является ингибитором РНК-полимеразы SARS-CoV-2 и демонстрирует улучшение выздоровления у пациентов с COVID-19 в промежуточном анализе клинического испытания». medRxiv 10.1101/2021.01.05.21249237 .
- ^ «Амизон — находка украинских фармакологов» [Амизон — находка украинских фармакологов] (PDF) . www.provisor.com.ua (на украинском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ Бухтиарова ТА, Даниленко ВП, Хоменко ВС, Шатыркина ТВ, Ядловский ОЕ. "Современный нестероидный противовоспалительный препарат и индуктор интерферона Амизон: перспективы применения" (PDF) . Институт фармакологии и токсикологии АМН Украины . Архивировано из оригинального (PDF) 14 июля 2014 . Получено 2022-05-12 .
- ^ Мельникова Т.И., Деева Е.Г., Амосова И.В., Оксамитная Е.Г., Маргитич В.М. (2013). «Клиническая эффективность Амизона в терапии гриппа и других респираторных вирусных инфекций» [Клиническая эффективность Амизона при лечении гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций.] (PDF) . Здоровья України [Здоровье Украины] (на украинском языке). 17 : 40–41 .
- ^ Walker AP, Fan H, Keown JR, Margitich V, Grimes JM, Fodor E, Te Velthuis AJ (январь 2020 г.). «Энисамиум — это низкомолекулярный ингибитор РНК-полимераз вируса гриппа А и SARS-CoV-2». bioRxiv . doi :10.1101/2020.04.21.053017. PMC 7263517 . PMID 32511388.
- ^ "Амізон" [Амизон]. ДУ «Институт фармакологии и токсикологии НАМН Украины» [Институт фармакологии и токсикологии Национальной академии медицинских наук Украины] (на украинском языке) . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ Te Velthuis AJ, Zubkova TG, Shaw M, Mehle A, Boltz D, Gmeinwieser N и др. (март 2021 г.). «Энисамиум снижает выделение вируса гриппа и улучшает выздоровление пациентов за счет ингибирования активности вирусной РНК-полимеразы». Антимикробные агенты и химиотерапия . 65 (4). doi :10.1128/AAC.02605-20. PMC 8097484. PMID 33558285 .
Дальнейшее чтение
- РІШЕННЯ [Решение]. ДСІВУ АП [СМИВУ АП] (Отчет) (на украинском языке). 19 мая 2016 г.
- Марушко Ю., Сабадаш Ю.Ю. (октябрь 2015 г.). «Клинико-экспериментальная характеристика Аміу и исследование его застосування в клинической практике». Здоровье ребенка . 6 (66): 51–56 . doi : 10.22141/2224-0551.6.66.2015.74992 .
- Руденко А.Е., Тринус Ф.П., Корженевский Л.В., Бухтярова Т.А., Коваль А.З., Малый В.Д., Новикова О.В., Ткаченко Е.В. (1996). «[Амизон в лечении поражения нервной системы при опоясывающем герпесе]». Ликарская Справа (на русском языке) ( 5–6 ): 134–6 . PMID 9377379.
