α-меланоцитстимулирующий гормон
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N -ацетил- L -серил- L -тирозил- L -серил- L -метионил- L -α-глутамил- L -гистидил- L -фенилаланил- L -аргинил- L -триптофилглицил- L -лизил- L -пролил- L -валинамид | |
| Другие имена альфа-МСГ, α-меланокортин, α-меланотропин, α-интермедин; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 | |
| Идентификаторы | |
| |
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| ChemSpider |
|
CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| Характеристики | |
| С 77 Н 109 Н 21 О 19 Ю | |
| Молярная масса | 1664,884 г/моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
α-Меланоцит-стимулирующий гормон ( α-MSH ) является эндогенным пептидным гормоном и нейропептидом семейства меланокортинов , с тридекапептидной структурой и аминокислотной последовательностью Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 . Это самый важный из меланоцит-стимулирующих гормонов (MSH) (также известных как меланотропины) в стимуляции меланогенеза , процесса, который у млекопитающих (включая людей ) отвечает за пигментацию в первую очередь волос и кожи . Он также играет роль в пищевом поведении , энергетическом гомеостазе , сексуальной активности и защите от ишемии и реперфузионного повреждения . [1]
α-МСГ является неселективным полным агонистом меланокортиновых рецепторов MC 1 (K i = 0,230 нМ), MC 3 (K i = 31,5 нМ), MC 4 (K i = 900 нМ) и MC 5 (K i = 7160 нМ), но не MC 2 (который является исключительным для адренокортикотропного гормона (АКТГ)). [2] Активация рецептора MC 1 отвечает за его влияние на пигментацию, тогда как его регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредуется как рецепторами MC 3 , так и MC 4 .
Он образуется как продукт протеолитического расщепления АКТГ (1-13), который, в свою очередь, является продуктом расщепления проопиомеланокортина (ПОМК).
Несколько синтетических аналогов α-MSH были исследованы в качестве лекарственных препаратов из-за их фотозащитного действия против ультрафиолетового (УФ) излучения солнца. Они включают афамеланотид (меланотан) и меланотан II , первый из которых был одобрен в качестве лечения для снижения фоточувствительности при эритропоэтической протопорфирии в Соединенных Штатах . [3] Бремеланотид , другой аналог α-MSH, доступен в Соединенных Штатах не как фотозащитное средство, а для лечения гипоактивного расстройства полового влечения у женщин в пременопаузе. [4] Все эти препараты обладают значительно большей эффективностью, чем α-MSH, наряду с улучшенной фармакокинетикой и отличительными профилями селективности .
Смотрите также
Ссылки
- ^ Варга, Б.; Гестели, Р.; Бомбиц, М.; Хайнс, Д.; Сабо, АМ; Кемени-Беке, А.; Антал, М.; Вечернес, М.; Юхас, Б.; Тосаки, А. (июль 2013 г.). «Защитный эффект альфа-меланоцит-стимулирующего гормона (α-МСГ) на восстановление повреждений сетчатки, вызванных ишемией/реперфузией (И/Р), в модели крысы». Журнал молекулярной нейронауки . 50 (3): 558–70. doi :10.1007/s12031-013-9998-3. PMC 3675276 . PMID 23504281.
- ^ Schiöth, Helgi B; Mutulis, Felikss; Muceniece, Ruta; Prusis, Peteris; Wikberg, Jarl ES (1998). «Открытие новых селективных аналогов MSH рецептора меланокортина 4». British Journal of Pharmacology . 124 (1): 75–82. doi :10.1038/sj.bjp.0701804. ISSN 0007-1188. PMC 1565364 . PMID 9630346.
- ^ «FDA одобряет первое лечение для увеличения безболезненного воздействия света на пациентов с редким заболеванием» (пресс-релиз). 8 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 9 октября 2019 г.
- ^ "FDA одобряет новое лечение гипоактивного расстройства полового влечения у женщин в пременопаузе". Https . 24 марта 2020 г. Получено 4 августа 2021 г.
