2′-NH2-MPTP

2′-NH2 _- MPTP
Клинические данные
Другие имена	2′-Амино-MPTP
Класс наркотиков	Серотонинергический и норадренергический нейротоксин
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-(1-метил-3,6-дигидро-2 H -пиридин-4-ил)анилин;
Номер CAS	108114-93-8;
CID PubChem	130045;
ChemSpider	115097;
ChEMBL	ChEMBL1188920;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID00148416;
Химические и физические данные
Формула	С12Н16Н2
Молярная масса	188,274 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CN1CCC(=CC1)C2=CC=CC=C2N;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C12H16N2/c1-14-8-6-10(7-9-14)11-4-2-3-5-12(11)13/h2-6H,7-9,13H2,1H3; Ключ:BRFNXNYQQYJJAQ-UHFFFAOYSA-N;

Моноаминергический нейротоксин

Фармацевтическая смесь

2′-NH ₂ -MPTP , также известный как 2′-амино-MPTP , является моноаминергическим нейротоксином , который был получен из MPTP и используется в научных исследованиях для поражения моноаминергических систем мозга у животных. ^[1]^[2] В то время как MPTP является селективным дофаминергическим нейротоксином , 2′-NH ₂ -MPTP является специфическим серотонинергическим и норадренергическим нейротоксином , который не влияет на дофаминергические нейроны . ^[1]^[2] 2′-NH ₂ -MPTP транспортируется переносчиком серотонина (SERT) в серотонинергические нейроны и переносчиком норадреналина (NET) в норадренергические нейроны, и его серотонинергическая и норадренергическая нейротоксичность зависит от этого транспорта SERT и NET соответственно. ^[3]^[4]^[5] 2′-NH ₂ -MPTP впервые был описан в научной литературе в 1993 году. ^[1]^[6]

Смотрите также

2′-CH ₃ -MPTP

Ссылки

^ abc Kostrzewa RM (2022). «Обзор селективных моноаминергических нейротоксинов, нацеленных на дофаминергические, норадренергические и серотонинергические нейроны». Справочник по нейротоксичности . Cham: Springer International Publishing. стр. 159– 198. doi :10.1007/978-3-031-15080-7_53. ISBN 978-3-031-15079-1.
^ ab Vidaluc JL (1996). "MPTP как молекулярная парадигма нейродегенерации. Обзор ее связей с соответствующими молекулами". Current Medicinal Chemistry . Bentham Science Publishers. стр. 117–138 . Получено 28 сентября 2024 г. Селективное истощение нейротрансмиттеров наблюдалось с аналогом MPTP 1-метил-4-(2'-аминофенил)-1-(2'-NH2-MPTP), что приводило к заметному снижению (60–70%) уровней 5-HT, 5-HIAA и NA во фронтальной коре и гиппокампе, не влияя на DA полосатого тела. Напротив, 1-метил-4-(2'-метилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин (2'-Me-MPTP) минимально влиял на 5-HT, 5-HIAA и NA, при этом заметно снижая (90%) содержание DA в полосатом теле [128].
^ Fox MA, Andrews AM, Wendland JR, Lesch KP, Holmes A, Murphy DL (декабрь 2007 г.). «Фармакологический анализ мышей с целенаправленным нарушением транспортера серотонина». Психофармакология . 195 (2): 147– 166. doi :10.1007/s00213-007-0910-0. PMID 17712549.
^ Murphy DL, Lerner A, Rudnick G, Lesch KP (апрель 2004 г.). «Переносчик серотонина: ген, генетические нарушения и фармакогенетика». Molecular Interventions . 4 (2): 109–123 . doi :10.1124/mi.4.2.8. PMID 15087484. SERT обладает некоторой способностью транспортировать другие эндогенные амины, такие как дофамин, а также является переносчиком лекарственных средств для агентов, которые включают фенфлурамин, нефенфлурамин, замещенные амфетамины (например, МДМА и парахлорамфетамин), меткатинон и нейротоксин серотонина (но не дофамина) амино-MPTP [1-метил-4-(2′-аминофенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин], который проникает в нейроны через SERT, вызывая стойкое (в течение нескольких месяцев) снижение уровня серотонина, сопровождающееся нейродегенеративными изменениями (11–14).
^ Эндрюс AM, Мерфи DL (декабрь 1993 г.). «Флуоксетин и дезипрамин селективно ослабляют вызванное 2'-NH2-MPTP истощение серотонина и норадреналина». Европейский журнал фармакологии . 250 (2): 215– 221. doi :10.1016/0014-2999(93)90384-t. PMID 8112382.
^ Andrews AM, Murphy DL (март 1993). «Устойчивое истощение кортикального и гиппокампального серотонина и норадреналина, но не стриатального дофамина 1-метил-4-(2'-аминофенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридином (2'-NH2-MPTP): сравнительное исследование с 2'-CH3-MPTP и MPTP». Journal of Neurochemistry . 60 (3): 1167– 1170. doi :10.1111/j.1471-4159.1993.tb03271.x. PMID 8094744.

Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[Kostrzewa2022-1] Kostrzewa RM (2022). «Обзор селективных моноаминергических нейротоксинов, нацеленных на дофаминергические, норадренергические и серотонинергические нейроны». Справочник по нейротоксичности . Cham: Springer International Publishing. стр. 159– 198. doi :10.1007/978-3-031-15080-7_53. ISBN 978-3-031-15079-1.

[Vidaluc1996-2] Vidaluc JL (1996). "MPTP как молекулярная парадигма нейродегенерации. Обзор ее связей с соответствующими молекулами". Current Medicinal Chemistry . Bentham Science Publishers. стр. 117–138 . Получено 28 сентября 2024 г. Селективное истощение нейротрансмиттеров наблюдалось с аналогом MPTP 1-метил-4-(2'-аминофенил)-1-(2'-NH2-MPTP), что приводило к заметному снижению (60–70%) уровней 5-HT, 5-HIAA и NA во фронтальной коре и гиппокампе, не влияя на DA полосатого тела. Напротив, 1-метил-4-(2'-метилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин (2'-Me-MPTP) минимально влиял на 5-HT, 5-HIAA и NA, при этом заметно снижая (90%) содержание DA в полосатом теле [128].

[FoxAndrewsWendland2007-3] Fox MA, Andrews AM, Wendland JR, Lesch KP, Holmes A, Murphy DL (декабрь 2007 г.). «Фармакологический анализ мышей с целенаправленным нарушением транспортера серотонина». Психофармакология . 195 (2): 147– 166. doi :10.1007/s00213-007-0910-0. PMID 17712549.

[MurphyLernerRudnick2004-4] Murphy DL, Lerner A, Rudnick G, Lesch KP (апрель 2004 г.). «Переносчик серотонина: ген, генетические нарушения и фармакогенетика». Molecular Interventions . 4 (2): 109–123 . doi :10.1124/mi.4.2.8. PMID 15087484. SERT обладает некоторой способностью транспортировать другие эндогенные амины, такие как дофамин, а также является переносчиком лекарственных средств для агентов, которые включают фенфлурамин, нефенфлурамин, замещенные амфетамины (например, МДМА и парахлорамфетамин), меткатинон и нейротоксин серотонина (но не дофамина) амино-MPTP [1-метил-4-(2′-аминофенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин], который проникает в нейроны через SERT, вызывая стойкое (в течение нескольких месяцев) снижение уровня серотонина, сопровождающееся нейродегенеративными изменениями (11–14).

[AndrewsMurphy1993a-5] Эндрюс AM, Мерфи DL (декабрь 1993 г.). «Флуоксетин и дезипрамин селективно ослабляют вызванное 2'-NH2-MPTP истощение серотонина и норадреналина». Европейский журнал фармакологии . 250 (2): 215– 221. doi :10.1016/0014-2999(93)90384-t. PMID 8112382.

[AndrewsMurphy1993b-6] Andrews AM, Murphy DL (март 1993). «Устойчивое истощение кортикального и гиппокампального серотонина и норадреналина, но не стриатального дофамина 1-метил-4-(2'-аминофенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридином (2'-NH2-MPTP): сравнительное исследование с 2'-CH3-MPTP и MPTP». Journal of Neurochemistry . 60 (3): 1167– 1170. doi :10.1111/j.1471-4159.1993.tb03271.x. PMID 8094744.