XL-388

XL-388
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [7-(6-аминопиридин-3-ил)-3,5-дигидро-2H-1,4-бензоксазепин-4-ил]-(3-фтор-2-метил-4-метилсульфонилфенил)метанон;
Номер CAS	1251156-08-7 И;
CID PubChem	59604787;
ChemSpider	28824127;
УНИИ	B7I5G3Z7XR;
ChEMBL	ChEMBL2333365;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID901336669;
Химические и физические данные
Формула	С23Н22ФН3О4С
Молярная масса	455,50 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C23H22FN3O4S/c1-14-18(5-7-20(22(14)24)32(2,29)30)23(28)27-9-10-31-19-6- 3-15(11-17(19)13-27)16-4-8-21(25)26-12-16/h3-8,11-12H,9-10,13H2,1-2H3,(H2 ,25,26); Ключ:LNFBAYSBVQBKFR-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

XL-388 — это препарат, который действует как мощный и селективный ингибитор обоих подтипов механистической мишени рапамицина (mTOR), mTORC1 и mTORC2 . ^[1] Он исследуется для лечения различных форм рака , ^[2]^[3]^[4] а также использовался для демонстрации потенциального применения ингибиторов mTOR при лечении нейропатической боли . ^[5]^[6]

Ссылки

^ Takeuchi CS, Kim BG, Blazey CM, Ma S, Johnson HW, Anand NK и др. (март 2013 г.). «Открытие нового класса высокоэффективных, селективных, АТФ-конкурентных и перорально биодоступных ингибиторов мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR)». Журнал медицинской химии . 56 (6): 2218– 34. doi :10.1021/jm3007933. PMID 23394126.
^ Zhu YR, Zhou XZ, Zhu LQ, Yao C, Fang JF, Zhou F и др. (август 2016 г.). «Противораковая активность двойного ингибитора mTORC1/2 XL388 в доклинических моделях остеосаркомы». Oncotarget . 7 (31): 49527– 49538. doi : 10.18632/oncotarget.10389 . PMC 5226526 . PMID 27385099.
^ Xiong Z, Zang Y, Zhong S, Zou L, Wu Y, Liu S и др. (май 2017 г.). «Доклиническая оценка XL388, ингибитора киназы mTOR, как перспективного средства против почечноклеточной карциномы». Oncotarget . 8 (18): 30151– 30161. doi : 10.18632/oncotarget.15620 . PMC 5444733 . PMID 28404914.
^ Zhong S, Xue J, Cao JJ, Sun B, Sun QF, Bian LG и др. (ноябрь 2020 г.). «Терапевтическое значение XL388 в клетках глиомы человека». Aging . 12 (22): 22550– 22563. doi :10.18632/aging.103791. PMC 7746352 . PMID 33159013.
^ Choi S, Kim K, Cha M, Kim M, Lee BH (январь 2020 г.). «Вмешательство Torin1 и XL388 в сигнальную систему mTOR в островковой коре облегчает нейропатическую боль». Neuroscience Letters . 718 : 134742. doi : 10.1016/j.neulet.2020.134742 . PMID 31917234.
^ Cha M, Choi S, Kim K, Lee BH (ноябрь 2020 г.). «Усиленная марганцем МРТ отображает снижение ответов мозга на ноцицепцию при ингибировании mTOR у крыс с хронической болью». Molecular Brain . 13 (1): 158. doi : 10.1186/s13041-020-00687-1 . PMC 7713325 . PMID 33267907.

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Takeuchi CS, Kim BG, Blazey CM, Ma S, Johnson HW, Anand NK и др. (март 2013 г.). «Открытие нового класса высокоэффективных, селективных, АТФ-конкурентных и перорально биодоступных ингибиторов мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR)». Журнал медицинской химии . 56 (6): 2218– 34. doi :10.1021/jm3007933. PMID 23394126.

[2] Zhu YR, Zhou XZ, Zhu LQ, Yao C, Fang JF, Zhou F и др. (август 2016 г.). «Противораковая активность двойного ингибитора mTORC1/2 XL388 в доклинических моделях остеосаркомы». Oncotarget . 7 (31): 49527– 49538. doi : 10.18632/oncotarget.10389 . PMC 5226526 . PMID 27385099.

[3] Xiong Z, Zang Y, Zhong S, Zou L, Wu Y, Liu S и др. (май 2017 г.). «Доклиническая оценка XL388, ингибитора киназы mTOR, как перспективного средства против почечноклеточной карциномы». Oncotarget . 8 (18): 30151– 30161. doi : 10.18632/oncotarget.15620 . PMC 5444733 . PMID 28404914.

[4] Zhong S, Xue J, Cao JJ, Sun B, Sun QF, Bian LG и др. (ноябрь 2020 г.). «Терапевтическое значение XL388 в клетках глиомы человека». Aging . 12 (22): 22550– 22563. doi :10.18632/aging.103791. PMC 7746352 . PMID 33159013.

[5] Choi S, Kim K, Cha M, Kim M, Lee BH (январь 2020 г.). «Вмешательство Torin1 и XL388 в сигнальную систему mTOR в островковой коре облегчает нейропатическую боль». Neuroscience Letters . 718 : 134742. doi : 10.1016/j.neulet.2020.134742 . PMID 31917234.

[6] Cha M, Choi S, Kim K, Lee BH (ноябрь 2020 г.). «Усиленная марганцем МРТ отображает снижение ответов мозга на ноцицепцию при ингибировании mTOR у крыс с хронической болью». Molecular Brain . 13 (1): 158. doi : 10.1186/s13041-020-00687-1 . PMC 7713325 . PMID 33267907.

Идентификаторы

Название ИЮПАК [7-(6-аминопиридин-3-ил)-3,5-дигидро-2H-1,4-бензоксазепин-4-ил]-(3-фтор-2-метил-4-метилсульфонилфенил)метанон
Номер CAS	1251156-08-7^И
CID PubChem	59604787
ChemSpider	28824127
УНИИ	B7I5G3Z7XR
ChEMBL	ChEMBL2333365
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID901336669
Химические и физические данные
Формула	С23Н22ФН3О4С
Молярная масса	455,50 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N
ИнЧи ИнЧИ=1S/C23H22FN3O4S/c1-14-18(5-7-20(22(14)24)32(2,29)30)23(28)27-9-10-31-19-6- 3-15(11-17(19)13-27)16-4-8-21(25)26-12-16/h3-8,11-12H,9-10,13H2,1-2H3,(H2 ,25,26) Ключ:LNFBAYSBVQBKFR-UHFFFAOYSA-N