ПУТЬ-100135

ПУТЬ-100135
Клинические данные
код АТС	Никто;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК ( S )- N - трет -Бутил-3-(4-(2-метоксифенил)-пиперазин-1-ил)-2-фенилпропанамид;
Номер CAS	133025-23-7 И;
CID PubChem	115111;
ИУФАР/БПС	79;
ChemSpider	103008 Н;
ChEMBL	ChEMBL38288 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID80927903;
Химические и физические данные
Формула	С24Н33Н3О2
Молярная масса	395,547 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ c2cccc2C(C(=O)NC(C)(C)C)CN(CC3)CCN3c1ccccc1OC;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C24H33N3O2/c1-24(2,3)25-23(28)20(19-10-6-5-7-11-19)18-26-14-16-27(17-15- 26)21-12-8-9-13-22(21)29-4/h5-13,20H,14-18H2,1-4H3,(H,25,28) Н; Ключ:UMTDAKAYOXIKU-UHFFFAOYSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

WAY-100135 — серотонинергический препарат семейства фенилпиперазинов , который используется в научных исследованиях . ^[1] Он действует как мощный антагонист рецептора 5-HT _1A ^[2] и изначально считался высокоселективным , но дальнейшие исследования показали, что он также действует как частичный агонист рецептора 5-HT _1D (pK _i = 7,58; практически такое же сродство к 5-HT _1A ) и, в гораздо меньшей степени, рецептора 5 -HT _1B (pK _{i = 5,82}) . ^[3] Эти результаты, возможно, подтолкнули к разработке родственного соединения WAY-100635 , другого предположительно селективного и еще более мощного антагониста 5-HT _1A , который был синтезирован вскоре после этого. ^[4] Однако WAY-100635 также оказался неселективным, хотя позднее было показано, что он действует дополнительно как мощный агонист рецептора D4 _. [ ^5]

Смотрите также

ПУТЬ-100635

Ссылки

^ Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (Июнь 1993). "WAY100135: новый селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". European Journal of Pharmacology . 237 (2–3): 283–91. doi :10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456.
^ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (Май 1993). "(S)-N-трет-бутил-3-(4-(2-метоксифенил)-пиперазин-1-ил)-2-фенилпропанамид [(S)-WAY-100135]: селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". Журнал медицинской химии . 36 (10): 1509–10. doi :10.1021/jm00062a028. PMID 8496920.
^ Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (июнь 1997 г.). "(+)-WAY 100135, частичный агонист нативных и рекомбинантных рецепторов 5-HT1B/1D". British Journal of Pharmacology . 121 (4): 737–42. doi :10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750 . PMID 9208142.
^ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (август 1996 г.). «WAY-100635, мощный и селективный антагонист 5-гидрокситриптамина 1A, увеличивает серотонинергическую нейрональную активность у хорошо себя ведущих кошек: сравнение с (S)-WAY-100135». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 278 (2): 752–62. PMID 8768728.
^ Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (октябрь 2006 г.). «WAY-100635 — мощный агонист рецептора дофамина D4». Психофармакология . 188 (2): 244–51. doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381. S2CID 24194034.

Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[pmid8365456-1] Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (Июнь 1993). "WAY100135: новый селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". European Journal of Pharmacology . 237 (2–3): 283–91. doi :10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456.

[pmid8496920-2] Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (Май 1993). "(S)-N-трет-бутил-3-(4-(2-метоксифенил)-пиперазин-1-ил)-2-фенилпропанамид [(S)-WAY-100135]: селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". Журнал медицинской химии . 36 (10): 1509–10. doi :10.1021/jm00062a028. PMID 8496920.

[pmid9208142-3] Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (июнь 1997 г.). "(+)-WAY 100135, частичный агонист нативных и рекомбинантных рецепторов 5-HT1B/1D". British Journal of Pharmacology . 121 (4): 737–42. doi :10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750 . PMID 9208142.

[pmid8768728-4] Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (август 1996 г.). «WAY-100635, мощный и селективный антагонист 5-гидрокситриптамина 1A, увеличивает серотонинергическую нейрональную активность у хорошо себя ведущих кошек: сравнение с (S)-WAY-100135». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 278 (2): 752–62. PMID 8768728.

[pmid16915381-5] Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (октябрь 2006 г.). «WAY-100635 — мощный агонист рецептора дофамина D4». Психофармакология . 188 (2): 244–51. doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381. S2CID 24194034.

Клинические данные

код АТС	Никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК ( S )- N - трет -Бутил-3-(4-(2-метоксифенил)-пиперазин-1-ил)-2-фенилпропанамид
Номер CAS	133025-23-7^И
CID PubChem	115111
ИУФАР/БПС	79
ChemSpider	103008^Н
ChEMBL	ChEMBL38288^Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID80927903
Химические и физические данные
Формула	С24Н33Н3О2
Молярная масса	395,547 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ c2cccc2C(C(=O)NC(C)(C)C)CN(CC3)CCN3c1ccccc1OC
ИнЧи ИнЧИ=1S/C24H33N3O2/c1-24(2,3)25-23(28)20(19-10-6-5-7-11-19)18-26-14-16-27(17-15- 26)21-12-8-9-13-22(21)29-4/h5-13,20H,14-18H2,1-4H3,(H,25,28)^Н Ключ:UMTDAKAYOXIKU-UHFFFAOYSA-N^Н
^НИ (что это?) (проверить)