Воликсибат

Воликсибат
Клинические данные
Другие имена	N- (3- O -бензил-6- O -сульфо-β- D- глюкопиранозил) -N ′-{3-[(3S , 4R , 5R ) -3-бутил-7-(диметиламино)-3-этил-4-гидрокси-1,1-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H - 1λ6 - бензотиепин-5-ил]фенил}мочевина; SHP626
Пути ; введения	Через рот
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3- O -Бензил- N -({3-[(3 S ,4 R ,5 R )-3-бутил-7-(диметиламино)-3-этил-4-гидрокси-1,1-диоксидо-2,3,4,5-тетрагидро-1-бензотиепин-5-ил]фенил}карбамоил)-6- O -сульфо-β- D -глюкопиранозиламин;
Номер CAS	1025216-57-2;
CID PubChem	24987688;
ChemSpider	35099493;
УНИИ	X2JZ0451H8;
КЕГГ	Д11007;
ChEMBL	ChEMBL3707222;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID001098929;
Химические и физические данные
Формула	С38Н51Н3О12С2
Молярная масса	805,96 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CCCC[C@]1(CC)CS(=O)(=O)c2ccc(cc2[C@H]([C@H]1O)c3cccc(NC(=O)N[C@@H]4O[C@H](COS(=O)(=O)O)[C@@H](O)[C@H](OCc5ccccc5)[C@H]4O)c3)N(C)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C38H51N3O12S2/c1-5-7-18-38(6-2)23-54(46,47)30-17-16-27(41(3)4)20-28(30)31( 35(38)44)25-14-11-15-26(19-25)39-37(45)40-36-33(43)34(51-21-24-12-9-8-1 0-13-24)32(42)29(53-36)22-52-55(48,49)50/ч8-17,19-20,29,31-36,42-44ч,5-7, 18,21-23H2,1-4H3,(H2,39,40,45)(H,48,49,50)/t29-,31-,32-,33-,34+,35-,36-, 38-/м1/с1; Ключ:ULVBLFBUTQMAGZ-RTNCXNSASA-N;

Химическое соединение

Volixibat ( INN ; ^[1] код разработки SHP626 ) — это разрабатываемый препарат в качестве возможного лечения неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), наиболее тяжелой формы неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП). Пока не существует другой фармакотерапии для НАСГ, поэтому возникает вопрос, сможет ли воликсибат оказаться одновременно безопасным и эффективным. Для поощрения разработки и тестирования Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выдало ему статус ускоренного рассмотрения . ^[2]

Volixibat является ингибитором IBAT, что означает, что он блокирует функцию белка IBAT (транспортер желчных кислот подвздошной кишки), который также называется SLC10A2 (семейство переносчиков растворенных веществ 10, член 2) или ASBT (апикальный транспортер натрия и желчных кислот). IBAT наиболее сильно выражен в подвздошной кишке , где он находится на мембране щеточной каймы энтероцитов . Он отвечает за первоначальное поглощение желчных кислот , особенно конъюгированных желчных кислот, из кишечника в рамках их энтерогепатической циркуляции . ^[3]

Ссылки

^ "Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: список 75" (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 166 . Получено 21 января 2017 г. .
^ CD (3 августа 2016 г.). «FDA предоставило Volixibat статус ускоренного рассмотрения». Internal Medicine News Digital Network . Frontline Medical Communications Inc., Парсиппани, Нью-Джерси, США.
^ Доусон ПА (2011). «Роль кишечных транспортеров желчных кислот в распределении желчных кислот и лекарств». Транспортеры лекарств . Справочник экспериментальной фармакологии. Том 201. С. 169–203. doi :10.1007/978-3-642-14541-4_4. ISBN 978-3-642-14540-7. PMC 3249407 . PMID 21103970.

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[INN-1] "Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: список 75" (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 166 . Получено 21 января 2017 г. .

[2] CD (3 августа 2016 г.). «FDA предоставило Volixibat статус ускоренного рассмотрения». Internal Medicine News Digital Network . Frontline Medical Communications Inc., Парсиппани, Нью-Джерси, США.

[3] Доусон ПА (2011). «Роль кишечных транспортеров желчных кислот в распределении желчных кислот и лекарств». Транспортеры лекарств . Справочник экспериментальной фармакологии. Том 201. С. 169–203. doi :10.1007/978-3-642-14541-4_4. ISBN 978-3-642-14540-7. PMC 3249407 . PMID 21103970.

Клинические данные

Другие имена	N- (3- O -бензил-6- O -сульфо-β- D- глюкопиранозил) -N ′-{3-[(3S , 4R , 5R ) -3-бутил-7-(диметиламино)-3-этил-4-гидрокси-1,1-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H - 1λ6 ^- бензотиепин-5-ил]фенил}мочевина; SHP626
Пути введения	Через рот
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- O -Бензил- N -({3-[(3 S ,4 R ,5 R )-3-бутил-7-(диметиламино)-3-этил-4-гидрокси-1,1-диоксидо-2,3,4,5-тетрагидро-1-бензотиепин-5-ил]фенил}карбамоил)-6- O -сульфо-β- D -глюкопиранозиламин
Номер CAS	1025216-57-2
CID PubChem	24987688
ChemSpider	35099493
УНИИ	X2JZ0451H8
КЕГГ	Д11007
ChEMBL	ChEMBL3707222
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID001098929
Химические и физические данные
Формула	С38Н51Н3О12С2
Молярная масса	805,96 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCCC[C@]1(CC)CS(=O)(=O)c2ccc(cc2[C@H]([C@H]1O)c3cccc(NC(=O)N[C@@H]4O[C@H](COS(=O)(=O)O)[C@@H](O)[C@H](OCc5ccccc5)[C@H]4O)c3)N(C)C
ИнЧи ИнЧИ=1S/C38H51N3O12S2/c1-5-7-18-38(6-2)23-54(46,47)30-17-16-27(41(3)4)20-28(30)31( 35(38)44)25-14-11-15-26(19-25)39-37(45)40-36-33(43)34(51-21-24-12-9-8-1 0-13-24)32(42)29(53-36)22-52-55(48,49)50/ч8-17,19-20,29,31-36,42-44ч,5-7, 18,21-23H2,1-4H3,(H2,39,40,45)(H,48,49,50)/t29-,31-,32-,33-,34+,35-,36-, 38-/м1/с1 Ключ:ULVBLFBUTQMAGZ-RTNCXNSASA-N