Варденафил

Варденафил
Клинические данные
Торговые наименования	Левитра, Стаксин, Виванза
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а603035
Данные лицензии	ЕС EMA : по ИНН;
; Категория беременности	AU : B3; ;
Пути ; введения	Через рот
код АТС	G04BE09 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту); Великобритания : POM (только по рецепту); США : только ℞ ; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Биодоступность	15%
Связывание с белками	95%
Метаболизм	Печень ( CYP3A4 )
Период полувыведения	4–5 часов
Выделение	Желчный проток
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4-[2-Этокси-5-(4-этилпиперазин-1-ил)сульфонил-фенил]-9-метил-7-пропил-3,5,6,8-тетразабицикло[4.3.0]нона-3,7,9-триен-2-он;
Номер CAS	224785-90-4 И;
CID PubChem	110634;
ИУФАР/БПС	7320;
DrugBank	DB00862 И;
ChemSpider	99300 И;
УНИИ	UCE6F4125H;
КЕГГ	Д08668;
ChEMBL	ChEMBL1520 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID3048318;
Информационная карта ECHA	100.112.672
Химические и физические данные
Формула	С23Н32Н6О4С
Молярная масса	488,61 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O=C2\N=C(/Nn1c(nc(c12)C)CCC)c3cc(ccc3OCC)S(=O)(=O)N4CCN(CC)CC4;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-20-24-16(4)21-23(30)25-22(26-29(20)21)18-15-17(9-10-19( 18)33-7-3)34(31,32)28-13-11-27(6-2)12-14-28/х9-10,15Н,5-8,11-14Н2,1-4Н3, (Н,25,26,30) И; Ключ:SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Варденафил , продаваемый под торговой маркой Левитра , среди прочих, является лекарственным средством , которое используется для лечения эректильной дисфункции . ^[1]^[2] Это ингибитор ФДЭ5 . ^[1] Он принимается внутрь . ^[1]

Медицинское применение

Показания и противопоказания Варденафила такие же, как и у других ингибиторов ФДЭ5; он тесно связан по функциям с силденафилом цитратом (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и силденафилом цитратом заключается в положении атома азота и изменении метильной группы пиперазинового кольца силденафила на этильную группу . Тадалафил структурно отличается как от силденафила, так и от варденафила. Относительно короткое время действия Варденафила сопоставимо с силденафилом, но несколько дольше. Несмотря на структурные различия между варденафилом и силденафилом, они оба демонстрируют схожие глазные побочные эффекты из-за их схожей селективности, перекрывающейся с ФДЭ6, ферментом, обнаруженным в глазу. ^[3]

Помимо показаний к применению при эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективен при лечении преждевременной эякуляции , когда он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции. ^[4]

Побочные реакции

Обычные нежелательные лекарственные реакции (побочные эффекты) такие же, как и у других ингибиторов ФДЭ5. Частым побочным эффектом варденафила является тошнота ; редкими побочными эффектами являются боль в животе, боль в спине, светочувствительность , нарушение зрения, боль в глазах, отек лица , гипотония , сердцебиение, тахикардия , артралгия , миалгия , сыпь, зуд и приапизм .

Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ . Кроме того, в редких случаях прием варденафила может вызвать приапизм, очень болезненное неотложное состояние, которое может привести к импотенции, если его не лечить. ^[5]

В октябре 2007 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте (внезапной потере слуха) будет добавлено в инструкции к варденафилу и другим ингибиторам ФДЭ-5. ^[6]

Взаимодействия

Варденафил не следует использовать людям, принимающим препараты на основе нитратов , поскольку их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасную для жизни гипотонию (низкое артериальное давление). ^[7]^[8]

Кроме того, варденафил вызывает удлинение интервала QT . Поэтому его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, которые влияют на интервал QT (например, амиодарон ). ^[9]^[10]

История

Варденафил совместно продавался компаниями Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговой маркой Levitra. С 2005 года права на совместное продвижение GSK на Levitra были возвращены Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил под названием Levitra, а GSK продает его под названием Vivanza. Таким образом, из-за правил торговли Европейского союза параллельный импорт может привести к тому, что Vivanza будет продаваться рядом с Levitra в ЕС.

Перорально распадающаяся форма, продаваемая под названиями Staxyn и Levitra Soft, получила одобрение в таких странах, как США ^[11] и Канада. ^[12]

Испорченные добавки

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) обнаружило варденафил и другие синтетические ингибиторы ФДЭ5 в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужской потенции. ^[13]^[14]

Ссылки

^ abcd "Таблетки Левитра (варденафила гидрохлорид), для перорального применения. Первоначальное одобрение в США: 2003". DailyMed . Получено 3 апреля 2023 г.
^ "Левитра (варденафил) — препарат, используемый для лечения эректильных проблем у мужчин" (на немецком языке). Deutschemedz . Получено 12 мая 2010 г.
^ Bischoff E (июнь 2004 г.). «Мощность, селективность и последствия неселективности ингибирования PDE». Международный журнал исследований импотенции . 16 (Приложение 1): S11 – S14 . doi : 10.1038/sj.ijir.3901208 . PMID 15224129.
^ Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G и др. (Июль 2009 г.). «Влияние приема варденафила на время задержки интравагинальной эякуляции у мужчин с пожизненной преждевременной эякуляцией». Международный журнал исследований импотенции . 21 (4): 221– 7. doi :10.1038/ijir.2009.21. PMID 19474796. S2CID 26078130.
^ Стиммел GL, Гутьеррес MA. «Консультирование пациентов по вопросам сексуальных проблем: приапизм, вызванный лекарственными средствами». Medscape . Получено 6 декабря 2010 г.
^ "FDA объявляет о пересмотре инструкций по применению Cialis, Levitra и Viagra". Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 18 октября 2007 г. Получено 6 августа 2009 г.
^ Kloner RA (декабрь 2005 г.). «Фармакология и эффекты взаимодействия ингибиторов фосфодиэстеразы 5 с другими препаратами: фокус на взаимодействиях с альфа-блокаторами». Американский журнал кардиологии . 96 (12B): 42M – 46M . doi :10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.
^ Carson CC (февраль 2006 г.). «Ингибиторы PDE5: есть ли различия?». Канадский журнал урологии . 13 (Приложение 1): 34–9 . PMID 16526979.
^ Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). «Интервал QT и выбор альфа-блокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Обзоры по урологии . 10 (2): 85–91 . PMC 2483321. PMID 18660858 .
^ Ciranowicz-Steenburg M, ред. (29 июня 2010 г.). Справочник по лекарствам для медсестер 2011 г. Jones & Bartlett Publishers. ISBN 978-1-4496-5372-9.
^ "Новое средство для лечения эректильной дисфункции Staxyn одобрено в США - Pharmaceutical Processing". pharmpro.com . 21 июня 2010 г. Архивировано из оригинала 6 апреля 2012 г.
^ «Staxyn — новое новшество в лечении эректильной дисфункции, помогающее молодым мужчинам справиться с ситуацией».
^ «Испорченные продукты, продаваемые как диетические добавки». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 3 августа 2022 г.
^ Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (октябрь 2018 г.). «Неодобренные фармацевтические ингредиенты, входящие в состав диетических добавок, связанных с предупреждениями Управления по контролю за продуктами и лекарствами США». JAMA Network Open . 1 (6): e183337. doi :10.1001/jamanetworkopen.2018.3337. PMC 6324457. PMID 30646238 .

[Levitra_FDA_label-1] "Таблетки Левитра (варденафила гидрохлорид), для перорального применения. Первоначальное одобрение в США: 2003". DailyMed . Получено 3 апреля 2023 г.

[2] "Левитра (варденафил) — препарат, используемый для лечения эректильных проблем у мужчин" (на немецком языке). Deutschemedz . Получено 12 мая 2010 г.

[selectivity-3] Bischoff E (июнь 2004 г.). «Мощность, селективность и последствия неселективности ингибирования PDE». Международный журнал исследований импотенции . 16 (Приложение 1): S11 – S14 . doi : 10.1038/sj.ijir.3901208 . PMID 15224129.

[IJIR_Premature_Ejaculation-4] Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G и др. (Июль 2009 г.). «Влияние приема варденафила на время задержки интравагинальной эякуляции у мужчин с пожизненной преждевременной эякуляцией». Международный журнал исследований импотенции . 21 (4): 221– 7. doi :10.1038/ijir.2009.21. PMID 19474796. S2CID 26078130.

[MedScape_PDE5-5] Стиммел GL, Гутьеррес MA. «Консультирование пациентов по вопросам сексуальных проблем: приапизм, вызванный лекарственными средствами». Medscape . Получено 6 декабря 2010 г.

[FDA_PDE5-6] "FDA объявляет о пересмотре инструкций по применению Cialis, Levitra и Viagra". Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 18 октября 2007 г. Получено 6 августа 2009 г.

[7] Kloner RA (декабрь 2005 г.). «Фармакология и эффекты взаимодействия ингибиторов фосфодиэстеразы 5 с другими препаратами: фокус на взаимодействиях с альфа-блокаторами». Американский журнал кардиологии . 96 (12B): 42M – 46M . doi :10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.

[8] Carson CC (февраль 2006 г.). «Ингибиторы PDE5: есть ли различия?». Канадский журнал урологии . 13 (Приложение 1): 34–9 . PMID 16526979.

[9] Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). «Интервал QT и выбор альфа-блокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Обзоры по урологии . 10 (2): 85–91 . PMC 2483321. PMID 18660858 .

[10] Ciranowicz-Steenburg M, ред. (29 июня 2010 г.). Справочник по лекарствам для медсестер 2011 г. Jones & Bartlett Publishers. ISBN 978-1-4496-5372-9.

[pharmpro.com_2012-11] "Новое средство для лечения эректильной дисфункции Staxyn одобрено в США - Pharmaceutical Processing". pharmpro.com . 21 июня 2010 г. Архивировано из оригинала 6 апреля 2012 г.

[12] «Staxyn — новое новшество в лечении эректильной дисфункции, помогающее молодым мужчинам справиться с ситуацией».

[13] «Испорченные продукты, продаваемые как диетические добавки». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 3 августа 2022 г.

[14] Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (октябрь 2018 г.). «Неодобренные фармацевтические ингредиенты, входящие в состав диетических добавок, связанных с предупреждениями Управления по контролю за продуктами и лекарствами США». JAMA Network Open . 1 (6): e183337. doi :10.1001/jamanetworkopen.2018.3337. PMC 6324457. PMID 30646238 .