ВУ-0238429
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С17Н12Ф3НО4 |
| Молярная масса | 351,281 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (проверять) | |
VU-0238429 — это препарат, который действует как селективный положительный аллостерический модулятор мускаринового ацетилхолинового рецептора M 5 . Это был первый селективный лиганд, разработанный для подтипа M 5 , [1] и структурно получен из более старых селективных положительных аллостерических модуляторов M 1 , таких как VU-0119498. [2] [3] Замена O -метил- на фенильную группу дополнительно улучшает селективность подтипа рецептора. [4]
Ссылки
- ^ Bridges TM, Marlo JE, Niswender CM, Jones CK, Jadhav SB, Gentry PR и др. (июнь 2009 г.). «Открытие первого высокопредпочитающего M5 мускаринового ацетилхолинового рецепторного лиганда, положительного аллостерического модулятора M5, полученного из серии 5-трифторметокси N-бензил изатинов». Journal of Medicinal Chemistry . 52 (11): 3445– 3448. doi :10.1021/jm900286j. PMC 3875304 . PMID 19438238.
- ^ Conn PJ, Jones CK, Lindsley CW (март 2009). «Селективные по подтипу аллостерические модуляторы мускариновых рецепторов для лечения расстройств ЦНС». Trends in Pharmacological Sciences . 30 (3): 148– 155. doi :10.1016/j.tips.2008.12.002. PMC 2907736. PMID 19201489 .
- ^ Bridges TM, Kennedy JP, Hopkins CR, Conn PJ, Lindsley CW (октябрь 2010 г.). «Гетеробиарильные и гетеробиарильные эфирные производные M5 положительные аллостерические модуляторы». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 20 (19): 5617– 5622. doi :10.1016/j.bmcl.2010.08.042. PMC 3179183. PMID 20801651 .
- ^ Bridges TM, Phillip Kennedy J, Noetzel MJ, Breininger ML, Gentry PR, Conn PJ, Lindsley CW (март 2010 г.). "Оптимизация химического свинца положительного аллостерического модулятора (PAM) пан Gq mAChR M1, M3, M5. Часть II: разработка мощного и высокоселективного M1 PAM". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 20 (6): 1972– 1975. doi :10.1016/j.bmcl.2010.01.109. PMC 2834874. PMID 20156687 .
