Гидрокортизон местный

Гидрокортизон местный

Клинические данные
Торговые наименования	Ала-Корт, Акванил HC, Бета HC, другие [1]
Другие имена	Кортизол; 11β,17α,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а682793
Данные лицензии	US  DailyMed :  Гидрокортизон
Категория беременности	AU : А [2]
Пути введения	Актуальный
Класс наркотиков	Кортикостероид ; Глюкокортикоид ; Минералокортикоид
код АТС	D07AA02 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту) / S3 / S2 [3] Великобритания : POM (только по рецепту) / P / GSL [4] США : безрецептурный / только по рецепту [5] [6] [7] [8] ЕС : безрецептурный / только по рецепту [9]
Идентификаторы
Название ИЮПАК (8 S ,9 S ,10 R ,11 S ,13 S ,14 S ,17 R )-11,17-дигидрокси-17-(2-гидроксиацетил)-10,13-диметил-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-декагидро-1 H -циклопента[ a ]фенантрен-3-он
Номер CAS	50-23-7 И
CID PubChem	5754
DrugBank	DB00741 Н
ChemSpider	5551 И
УНИИ	WI4X0X7BPJ
КЕГГ	Д00088 И Д00165 И
ЧЭБИ	ЧЕБИ:17650 И
ChEMBL	ChEMBL389621 И
Химические и физические данные
Формула	С21Н30О5​​​​​
Молярная масса	362,466  г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ О=С4\С=С2/[С@]([С@Н]1[С@@Н](О)С[С@@]3([С@@](О)(С(=О)СО)СС[С@Н]3[С@@Н]1СС2)С)(С)СС4
ИнЧи InChI=1S/C21H30O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-16,18,22,24,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 И Ключ:JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N И
НИ (что это?) (проверить)

Местный гидрокортизон — это препарат из класса кортикостероидов , который используется для лечения воспаления кожи , зуда и аллергии . ^[10] Некоторые примеры включают укусы насекомых , дерматит и сыпь . ^{[11] [12] [13]}

Гидрокортизон был открыт лауреатами Нобелевской премии Эдвардом К. Кендаллом и Филиппом С. Хенчем в 1930-х годах, когда они проводили исследования ревматоидного артрита . ^{[14] [15] [16]} Его местное применение впервые было зафиксировано в 1950-х годах. ^{[17] [18]}

Наиболее распространенными побочными эффектами после нанесения местного гидрокортизона являются ощущения жжения и покалывания. ^{[10] [11]} Побочные эффекты после длительного использования включают ухудшение зрения , повышенный уровень сахара в крови и нарушения надпочечников . ^[12]

Местный гидрокортизон доступен в нескольких лекарственных формах , таких как раствор , лосьон , крем , мазь и спрей . ^[19] Некоторые торговые марки местного гидрокортизона включают Anusol HC , Cortizone 10 и Synacort . ^[19]

Местный гидрокортизон показан для снятия отечности , раздражения и покраснения при ряде кожных заболеваний, включая укусы насекомых, тепловую сыпь , экзему , псориаз , контактный дерматит и опрелости . ^{[12] [19] [20] [21]} Он может быть сформулирован как единственный активный ингредиент в некоторых лекарствах, например, Cortaid, который применяется при анальном зуде. ^{[13] [22] [23]} В некоторых случаях этот препарат может использоваться в сочетании с другими типами лекарств для облегчения кожных проблем. ^{[13] [24]} Например, его можно использовать вместе с антибиотиками, такими как полимиксин , неомицин и бацитрацин, для улучшения кожных состояний. ^[24]

Некоторые распространенные побочные эффекты включают жжение и покалывание. ^{[10] [11] [21] [25]} Также может наблюдаться изменение цвета кожи, образование бугорков на коже и дополнительный рост волос. ^{[11] [19]} Обратитесь к врачу, если эти побочные эффекты сохраняются или ухудшаются. ^{[11] [19]}

Некоторые серьезные побочные эффекты включают сильную сыпь, отек кожи и кожную инфекцию. ^[19] Редкие, но серьезные аллергические реакции, также известные как анафилаксия , также могут возникнуть. ^[12] Если вы столкнулись с любым из этих побочных эффектов, вам следует немедленно обратиться к врачу. ^[19]

Побочные эффекты после длительного использования местного гидрокортизона включают нарушения надпочечников. ^[25] Эта проблема может быть более серьезной, если вы используете избыточное количество местного гидрокортизона в течение длительного периода времени. ^[25] Другие побочные эффекты включают нечеткое зрение , головокружение , обмороки , необычное сердцебиение , чувство жажды , частое мочеиспускание и усталость . ^[25] Пожалуйста, сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов. ^[25]

Влияние приема внутрь (употребления в пищу) таких продуктов не было систематически зафиксировано, но отчет о случае, опубликованный в 2022 году, предполагает, что это может привести к госпитализации и быть потенциально опасным для жизни. ^[26]

Гидрокортизон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в организме человека, что, среди прочих механизмов и путей, снижает выработку воспалительных факторов транскрипции , фосфолипазы A2 и NF-kappa B. Он также увеличивает экспрессию противовоспалительных генов . ^[14] Кроме того, гидрокортизон имеет относительно широкое терапевтическое окно , ^[14] что означает, что токсичность менее вероятна.

Местный гидрокортизон способствует уменьшению воспаления различными способами. ^[27] Во-первых, гидрокортизон может связываться с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме , вызывая изменения в конформации рецепторов. ^{[27] [28]} Это способствует обмену и связыванию белков в месте расположения рецепторов. ^[28] Затем активированные рецепторы проникают в ядро, чтобы активировать гены для уменьшения воспаления, такие как липокортин . ^{[27] [28]} Затем липокортин ингибирует фосфолипазу А2, фермент, предотвращающий синтез простагландинов и липоксигеназ из арахидоновой кислоты . ^{[27] [28]} После этого гидрокортизон стабилизирует лизосомы в нейтрофилах , которые являются типом белых кровяных клеток . ^[27] Следовательно, нейтрофилы не будут дегранулироваться , предотвращая воспаление. ^[27] В конце концов сегменты мРНК дестабилизируются, влияя на транскрипцию генов и прерывая продукцию генов цитокинов , хемокинов , циклооксигеназы-2 и т. д. ^[27]

Местный гидрокортизон имеет минимальную абсорбцию в организме: только 4-19% нанесенного местного гидрокортизонового крема будет абсорбировано в кровоток человека . ^[14] После определенной степени абсорбции он подвергается распределению , метаболизму и путям выведения, которые аналогичны системному гидрокортизону. ^[29] Что касается распределения местного гидрокортизона, он связывается с белками плазмы, такими как глобулин и альбумин , затем препарат в основном метаболизируется в печени, а метаболит будет выводиться через желчь или почки . ^[29]

Гидрокортизон, или 17-гидроксикортикостерон, относится к классу глюкокортикоидов , которые являются стероидами, синтезируемыми в коре надпочечников почек. ^{[30] [31]} Для того чтобы проиллюстрировать его глюкокортикоидную активность, кольцо А гидрокортизона имеет кетогруппу на 3-м углероде и двойную связь между 4-м и 5-м углеродом. ^[32] Для кольца С соединения 11-й углерод имеет бета- гидроксильное замещение , которое также необходимо для того, чтобы препарат продемонстрировал глюкокортикоидные эффекты. ^[32]

Расчетные значения pKa гидрокортизона составляют 12,59 и -2,8 соответственно. ^[14]

Значение log P гидрокортизона составляет 1,61, что было получено в результате экспериментов, проведенных фармакологом Корвином Ханшем и его исследовательской группой. ^[14] Кроме того, прогнозируемая растворимость гидрокортизона в воде составляет 0,199 мг/мл. ^[14] Эти значения указывают на то, что гидрокортизон имеет низкую растворимость в воде и более растворим в органических растворителях.

Дополнительную химическую информацию о местном гидрокортизоне см. в таблице «Местный гидрокортизон».

Местный гидрокортизон выпускается в виде жидкости, раствора, лосьона, крема, геля , мази, пены и спрея. ^[33] Концентрация местных гидрокортизоновых продуктов колеблется от 0,1% до 2,5%, что означает, что в 1 г продукта может содержаться от 1 мг до 25 мг гидрокортизона. ^[12] Некоторые составы для местного гидрокортизона включают 0,5% крем или мазь гидрокортизона, 1% крем или мазь гидрокортизона и 2,5% крем или мазь гидрокортизона. ^[34] Относительно способа применения лекарств, пожалуйста, обратитесь к вкладышу в упаковке или проконсультируйтесь с фармацевтом .

На рынке также доступны некоторые менее распространенные формы топического гидрокортизона. Например, гидрокортизона бутират — это относительно мощный топический гидрокортизоновый крем, который можно купить только по действительному рецепту . ^[12] Кроме того, некоторые формы топического гидрокортизона смешивают с противомикробными препаратами для лечения бактериальных или грибковых заболеваний кожи. ^[12]

В 1930-х годах биохимик Эдвард К. Кендалл и ревматолог Филипп С. Хенч, оба лауреаты Нобелевской премии, открыли гидрокортизон . ^{[14] [15] [16]} Когда они исследовали методы лечения ревматоидного артрита, они обнаружили, что женщины, страдающие этим заболеванием, испытывали облегчение своего состояния, если они были беременны в одно и то же время. ^{[15] [16]} Также было обнаружено, что у пациентов, страдающих как ревматоидным артритом, так и желтухой, было меньше симптомов, связанных с ревматоидным артритом. ^{[15] [16]} После этого открытия они извлекли различные гормоны из коры надпочечников коров в поисках подходящего препарата. ^{[15] [16] [18]} Сначала они определили, что кортизон является одним из возможных препаратов, и дальнейшие исследования привели их к открытию эффективного препарата для лечения кожных проблем у людей, которым был гидрокортизон. ^{[15] [16] [18]}

После открытия гидрокортизона, самое раннее применение гидрокортизона в качестве местной формы у людей было зафиксировано в 1952 году. ^{[16] [17] [18]} Его успешное использование способствовало проведению дополнительных исследований местных кортикостероидов, что помогло разработать аналогичные препараты с более высокой активностью. ^{[16] [17] [18]}

• Медиа, связанные с кортизолом на Wikimedia Commons