Тоцераниб

Тоцераниб
Клинические данные
Торговые наименования	Палладия
AHFS / Drugs.com	Ветеринарное использование
Данные лицензии	US DailyMed : Тоцераниб;
Пути ; введения	Через рот
Класс наркотиков	Противоопухолевое средство
Код ATCvet	QL01EX90 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	CA : только ℞; США : только ℞; ЕС : только по рецепту;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	77%
Связывание с белками	91%-93%
Период полувыведения	16 ч.
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 5-[(5 Z )-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3 H -индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил- N- [2-(пирролидин-1-ил)этил]-1 H -пиррол-3-карбоксамид;
Номер CAS	356068-94-5; как соль: 874819-74-6;
CID PubChem	5329106; как соль: 16034840;
ChemSpider	4486268; как соль: 13163443;
УНИИ	59L7Y0530C; как соль: 24F9PF7J3R;
КЕГГ	Д08503; как соль: D08544;
ChEMBL	ChEMBL13608; как соль: ChEMBL2103833;
Лиганд PDB	BWC ( PDBe , RCSB PDB );
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID50189076;
Химические и физические данные
Формула	С22Н25ФН4О2
Молярная масса	396,466 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C;
	ИнЧи InChI=1S/C22H25FN4O2/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13)22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-; Ключ:SRSGVKWWVXWSJT-ATVHPVEESA-N;

Химическое соединение, используемое при лечении опухолей

Фармацевтическая смесь

Тоцераниб ( INN ^[2] ), продаваемый под торговой маркой Palladia , является ингибитором рецепторной тирозинкиназы , который используется при лечении опухоли тучных клеток у собак, также называемой мастоцитомой . ^[3] Это первое лекарство, разработанное специально для лечения рака у собак. ^[4]^[5] Он используется в виде своей фосфатной соли, фосфата тоцераниба. Он был разработан SUGEN как SU11654, ^[6] родственное соединение сунитиниба , которое позже было одобрено для терапии у людей. Тоцераниб является ингибитором тирозинкиназы и действует двумя способами: убивая опухолевые клетки и прекращая кровоснабжение опухоли. ^[4]

Наиболее распространенные побочные эффекты включают диарею, снижение или потерю аппетита, хромоту, потерю веса и кровь в стуле. ^[4]

Ветеринарные применения

Тоцераниб показан для лечения тучноклеточных опухолей кожи у собак, типа рака, ответственного за один из пяти случаев опухолей кожи у собак. ^[4] Препарат одобрен для лечения опухолей с поражением или без поражения регионарных лимфатических узлов. ^[4]

Ссылки

^ "Palladia EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 1 октября 2009 г. Получено 1 июля 2024 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2009). «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН): рекомендуемые МНН: список 62». WHO Drug Information . 23 (2). hdl : 10665/74420 .
^ London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, Boucher JF, Rusk AW, Rosenberg MP и др. (июнь 2009 г.). «Многоцентровое, плацебо-контролируемое, двойное слепое, рандомизированное исследование перорального тоцераниба фосфата (SU11654), ингибитора рецепторной тирозинкиназы, для лечения собак с рецидивирующей (локальной или отдаленной) опухолью тучных клеток после хирургического удаления». Clinical Cancer Research . 15 (11): 3856– 3865. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-08-1860 . PMID 19470739.
^ abcde "FDA: Одобрен первый препарат для лечения рака у собак". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 3 июня 2009 г. Архивировано из оригинала 22 июля 2010 г. Получено 2 октября 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ "Palladia New Animal Drug Application" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 22 мая 2009 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 ноября 2010 г. Получено 2 октября 2021 г.
^ «В испытаниях новых лекарств от рака домашние животные тоже приносят пользу». The New York Times . 24 ноября 2006 г. Архивировано из оригинала 27 февраля 2021 г. Получено 2 октября 2021 г.

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Эта статья о ветеринарии – заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] "Palladia EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 1 октября 2009 г. Получено 1 июля 2024 г.

[2] Всемирная организация здравоохранения (2009). «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН): рекомендуемые МНН: список 62». WHO Drug Information . 23 (2). hdl : 10665/74420 .

[pmid17227978-3] London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, Boucher JF, Rusk AW, Rosenberg MP и др. (июнь 2009 г.). «Многоцентровое, плацебо-контролируемое, двойное слепое, рандомизированное исследование перорального тоцераниба фосфата (SU11654), ингибитора рецепторной тирозинкиназы, для лечения собак с рецидивирующей (локальной или отдаленной) опухолью тучных клеток после хирургического удаления». Clinical Cancer Research . 15 (11): 3856– 3865. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-08-1860 . PMID 19470739.

[FDA_PR_20090603-4] "FDA: Одобрен первый препарат для лечения рака у собак". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 3 июня 2009 г. Архивировано из оригинала 22 июля 2010 г. Получено 2 октября 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .

[5] "Palladia New Animal Drug Application" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 22 мая 2009 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 ноября 2010 г. Получено 2 октября 2021 г.

[6] «В испытаниях новых лекарств от рака домашние животные тоже приносят пользу». The New York Times . 24 ноября 2006 г. Архивировано из оригинала 27 февраля 2021 г. Получено 2 октября 2021 г.