Тивантиниб

Тивантиниб
Клинические данные
Другие имена	ARQ197; ARQ-197
Пути ; введения	Оральный
код АТС	никто;
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3 R ,4 R )-3-(5,6-дигидро-4 H -пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-ил)-4-(1 H -индол-3-ил)-2,5-пирролидиндион;
Номер CAS	905854-02-6;
CID PubChem	11494412;
ChemSpider	9669218;
УНИИ	PJ4H73IL17;
КЕГГ	Д10173;
ChEMBL	ChEMBL2103882;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID60920316;
Информационная карта ECHA	100.231.891
Химические и физические данные
Формула	С23Н19Н3О2
Молярная масса	369,424 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1CC2=C3C(=CC=C2)C(=CN3C1)[C@H]4[C@@H](C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C23H19N3O2/c27-22-19(16-11-24-18-9-2-1-7-14(16)18)20(23(28)25-22)1 7-12-26-10-4-6-13-5-3-8-15(17)21(13)26/ч1-3,5,7-9,11-12,19-20,24Ч, 4,6,10Н2, (H,25,27,28)/t19-,20-/м0/с1; Ключ:UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Тивантиниб ( ARQ197 ; Arqule, Inc.) — экспериментальный низкомолекулярный противораковый препарат. Это бисиндолилмалеимид , который связывается с дефосфорилированной MET-киназой in vitro . (MET — рецептор фактора роста .) Тивантиниб проходит клинические испытания как высокоселективный ингибитор MET . ^[1] Однако механизм действия тивантиниба до сих пор неясен. ^{[ необходима цитата ]}

Тивантиниб проявляет цитотоксическую активность посредством молекулярных механизмов, которые не зависят от его способности связывать MET, в частности, связывание тубулина, которое, вероятно, лежит в основе цитотоксичности тивантиниба. ^[2]

Возможные области применения включают немелкоклеточную карциному легких , гепатоцеллюлярную карциному и рак пищевода . ^[3]

В 2017 году было объявлено, что клиническое исследование фазы III по лечению прогрессирующей гепатоцеллюлярной карциномы не достигло первичной конечной точки. ^[4]^[5]

Смотрите также

Ссылки

^ "ArQule объявляет о начале 3-й фазы клинических испытаний тивантиниба при гепатоцеллюлярной карциноме партнером Киова Хакко Кирин в Японии". The Wall Street Journal . 4 февраля 2014 г. Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 г.
^ Basilico C, Pennacchietti S, Vigna E, Chiriaco C, Arena S, Bardelli A и др. (Май 2013 г.). «Тивантиниб (ARQ197) проявляет цитотоксическую активность, которая не зависит от его способности связывать MET». Clinical Cancer Research . 19 (9): 2381– 92. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . PMID 23532890.
↑ Spreitzer H (24 ноября 2014 г.). «Новый Виркштоффе – Тивантиниб». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (24/2014): 30.
^ "ArQule, Daiichi Sankyo говорят, что препарат для лечения рака Tivantinib провалил испытание III фазы". Новости генной инженерии и биотехнологии . Февраль 2017 г.
^ "Тивантиниб (ARQ 197)". ArQule . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года.

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[wsj-1] "ArQule объявляет о начале 3-й фазы клинических испытаний тивантиниба при гепатоцеллюлярной карциноме партнером Киова Хакко Кирин в Японии". The Wall Street Journal . 4 февраля 2014 г. Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 г.

[2] Basilico C, Pennacchietti S, Vigna E, Chiriaco C, Arena S, Bardelli A и др. (Май 2013 г.). «Тивантиниб (ARQ197) проявляет цитотоксическую активность, которая не зависит от его способности связывать MET». Clinical Cancer Research . 19 (9): 2381– 92. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . PMID 23532890.

[Spreitzer-3] Spreitzer H (24 ноября 2014 г.). «Новый Виркштоффе – Тивантиниб». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (24/2014): 30.

[4] "ArQule, Daiichi Sankyo говорят, что препарат для лечения рака Tivantinib провалил испытание III фазы". Новости генной инженерии и биотехнологии . Февраль 2017 г.

[5] "Тивантиниб (ARQ 197)". ArQule . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года.

Клинические данные


Другие имена	ARQ197; ARQ-197
Пути введения	Оральный
код АТС	никто
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 R ,4 R )-3-(5,6-дигидро-4 H -пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-ил)-4-(1 H -индол-3-ил)-2,5-пирролидиндион
Номер CAS	905854-02-6
CID PubChem	11494412
ChemSpider	9669218
УНИИ	PJ4H73IL17
КЕГГ	Д10173
ChEMBL	ChEMBL2103882
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID60920316
Информационная карта ECHA	100.231.891
Химические и физические данные
Формула	С23Н19Н3О2
Молярная масса	369,424 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1CC2=C3C(=CC=C2)C(=CN3C1)[C@H]4[C@@H](C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65
ИнЧи ИнЧИ=1S/C23H19N3O2/c27-22-19(16-11-24-18-9-2-1-7-14(16)18)20(23(28)25-22)1 7-12-26-10-4-6-13-5-3-8-15(17)21(13)26/ч1-3,5,7-9,11-12,19-20,24Ч, 4,6,10Н2, (H,25,27,28)/t19-,20-/м0/с1 Ключ:UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N