Тиафентанил

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Тиафентанил
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
  • метил 4-(N-(2-метоксиацетил)анилино)-1-(2-тиофен-2-илэтил)пиперидин-4-карбоксилат
Номер CAS
  • 101345-60-2
CID PubChem
  • 13653617
ChemSpider
  • 58828132
УНИИ
  • HS2D307FGT
Химические и физические данные
ФормулаС22Н28Н2О4С
Молярная масса416,54  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • COCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCC3=CC=CS3)C(=O)OC
  • ИнЧИ=1S/C22H28N2O4S/c1-27-17-20(25)24(18-7-4-3-5-8-18)22(21(26)28- 2)11-14-23(15-12-22)13-10-19-9-6-16-29-19/ч3-9,16Н,10-15,17Н2,1-2Н3
  • Ключ:HFRKHTCPWUOGHM-UHFFFAOYSA-N

Тиафентанил ( A-3080 , Thianil ) — это сильнодействующий опиоидный анальгетик , аналог фентанила , изобретенный в 1986 году. [ 1] Его анальгетическая сила немного меньше, чем у карфентанила (который сам по себе примерно в 10 000 раз сильнее морфина или в 4 000 раз сильнее героина ) , [2] хотя с более быстрым началом эффекта, более короткой продолжительностью действия и немного меньшей тенденцией вызывать угнетение дыхания . Он используется в ветеринарии для анестезии животных, таких как импала , обычно в сочетании с другими анестетиками, такими как кетамин , ксилазин или медетомидин, чтобы уменьшить распространенность побочных эффектов, таких как мышечная ригидность . [3]

Побочные эффекты

Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила, которые включают зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , что может быть опасным для жизни. Мощные чистые антагонисты опиоидов, такие как налтрексон или налмефен, рекомендуются в случае случайного воздействия тиафентанила на человека. [4] Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как последний всплеск их использования начался в Эстонии в начале 2000-х годов, и новые производные продолжают появляться. [5] Новая волна аналогов фентанила и связанных с ними смертей началась примерно в 2014 году в США и продолжает расти в распространенности; особенно с 2016 года эти препараты были ответственны за сотни смертей от передозировки каждую неделю. [ необходима цитата ]

С августа 2016 года тиафентанил входит в Список II контролируемых препаратов в США. [6]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ US4584303A, срок действия патента США истек, Бао-Шань Хуан, Росс К. Террелл, Кирстен Х. Дойче, Линас В. Кудзма, Нхора Л. Лалинде, «N-арил-N-(4-пиперидинил)амиды и фармацевтические композиции и методы их применения», опубликовано 22 апреля 1986 г., выпущено 22 апреля 1986 г., передано Boc, Inc. и Anaquest, Inc. 
  2. ^ Leen JL, Juurlink DN (апрель 2019 г.). «Карфентанил: повествовательный обзор его фармакологии и проблем общественного здравоохранения». Can J Anaesth . 66 (4): 414– 421. doi : 10.1007/s12630-019-01294-y . PMID  30666589. S2CID  58642995.
  3. ^ Zeiler GE, Meyer LC (сентябрь 2017 г.). «Химический отлов импалы (Aepyceros melampus): обзор факторов, способствующих заболеваемости и смертности». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 44 (5): 991– 1006. doi :10.1016/j.vaa.2017.04.005. PMID  29050999.
  4. ^ Haymerle A, Fahlman A, Walzer C. Воздействие иммобилизующих агентов на человека: результаты онлайн-опроса. Vet Rec . 2010 28 августа;167(9):327-32. Haymerle A, Fahlman A, Walzer C (август 2010). «Воздействие иммобилизующих агентов на человека: результаты онлайн-опроса». The Veterinary Record . 167 (9): 327–32 . doi :10.1136/vr.c4191. PMID  20802186. S2CID  207040439.
  5. ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: упускаем ли мы признаки? Сильнодействующие и набирают популярность в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–31 . doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  6. ^ Управление по борьбе с наркотиками, Министерство юстиции (август 2016 г.). «Списки контролируемых веществ: размещение тиафентанила в Списке II. Временное окончательное правило с просьбой о комментариях». Федеральный реестр . 81 (166): 58834– 40. PMID  27568479.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Тиафентанил&oldid=1212345119"