Тиафентанил ( A-3080 , Thianil ) — это сильнодействующий опиоидный анальгетик , аналог фентанила , изобретенный в 1986 году. [ 1] Его анальгетическая сила немного меньше, чем у карфентанила (который сам по себе примерно в 10 000 раз сильнее морфина или в 4 000 раз сильнее героина ) , [2] хотя с более быстрым началом эффекта, более короткой продолжительностью действия и немного меньшей тенденцией вызывать угнетение дыхания . Он используется в ветеринарии для анестезии животных, таких как импала , обычно в сочетании с другими анестетиками, такими как кетамин , ксилазин или медетомидин, чтобы уменьшить распространенность побочных эффектов, таких как мышечная ригидность . [3]
Побочные эффекты
Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила, которые включают зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , что может быть опасным для жизни. Мощные чистые антагонисты опиоидов, такие как налтрексон или налмефен, рекомендуются в случае случайного воздействия тиафентанила на человека. [4] Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как последний всплеск их использования начался в Эстонии в начале 2000-х годов, и новые производные продолжают появляться. [5] Новая волна аналогов фентанила и связанных с ними смертей началась примерно в 2014 году в США и продолжает расти в распространенности; особенно с 2016 года эти препараты были ответственны за сотни смертей от передозировки каждую неделю. [ необходима цитата ]
Правовой статус
С августа 2016 года тиафентанил входит в Список II контролируемых препаратов в США. [6]
^ US4584303A, срок действия патента США истек, Бао-Шань Хуан, Росс К. Террелл, Кирстен Х. Дойче, Линас В. Кудзма, Нхора Л. Лалинде, «N-арил-N-(4-пиперидинил)амиды и фармацевтические композиции и методы их применения», опубликовано 22 апреля 1986 г., выпущено 22 апреля 1986 г., передано Boc, Inc. и Anaquest, Inc.
^ Leen JL, Juurlink DN (апрель 2019 г.). «Карфентанил: повествовательный обзор его фармакологии и проблем общественного здравоохранения». Can J Anaesth . 66 (4): 414– 421. doi : 10.1007/s12630-019-01294-y . PMID 30666589. S2CID 58642995.
^ Zeiler GE, Meyer LC (сентябрь 2017 г.). «Химический отлов импалы (Aepyceros melampus): обзор факторов, способствующих заболеваемости и смертности». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 44 (5): 991– 1006. doi :10.1016/j.vaa.2017.04.005. PMID 29050999.
^ Haymerle A, Fahlman A, Walzer C. Воздействие иммобилизующих агентов на человека: результаты онлайн-опроса. Vet Rec . 2010 28 августа;167(9):327-32. Haymerle A, Fahlman A, Walzer C (август 2010). «Воздействие иммобилизующих агентов на человека: результаты онлайн-опроса». The Veterinary Record . 167 (9): 327–32 . doi :10.1136/vr.c4191. PMID 20802186. S2CID 207040439.
^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: упускаем ли мы признаки? Сильнодействующие и набирают популярность в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–31 . doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
^ Управление по борьбе с наркотиками, Министерство юстиции (август 2016 г.). «Списки контролируемых веществ: размещение тиафентанила в Списке II. Временное окончательное правило с просьбой о комментариях». Федеральный реестр . 81 (166): 58834– 40. PMID 27568479.