Терутробан

Терутробан
Клинические данные
Пути ; введения	Оральный
код АТС	никто;
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	6–10 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-((6 R )-6-{[(4-хлорфенил)сульфонил]амидо}-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил]пропановая кислота;
Номер CAS	165538-40-9 609340-89-8 ( натриевая соль) Н ; ;
CID PubChem	9938840;
ChemSpider	8114465 Н;
УНИИ	A6WX9391D8;
Информационная карта ECHA	100.107.361
Химические и физические данные
Формула	С20Н22ClNО4S
Молярная масса	407,91 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=C(C2=C(CC(CC2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=C1)CCC(=O)O;
	ИнЧи InChI=1S/C20H22ClNO4S/c1-13-2-3-14-12-16(6-9-19(14)18(13)10-11-20(23)24)22-27(25,26)17-7-4-15(21)5-8-17/h2-5,7-8,16,22H,6,9-12H2,1H3,(H,23,24)/t16-/m1/s1 Н; Ключ:HWEOXFSBSQIWSY-MRXNPFEDSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Терутробан — антиагрегантное средство, разработанное Servier Laboratories . Это селективный антагонист тромбоксан-простаноидов (ТП) и перорально активный препарат, находящийся в стадии клинической разработки для вторичной профилактики острых тромботических осложнений. ^[1]

Он был протестирован в клиническом исследовании III фазы PERFORM ( Профилактика цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий ишемического происхождения с помощью терутробана у пациентов с историей ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки ). ^[2] Исследование было преждевременно остановлено, и не удалось определить, имеет ли терутробан лучший эффект, чем аспирин . Клиническое исследование 2011 года, в котором изучалось антиагрегантное средство по сравнению с аспирином, показало, что он не превосходит в профилактике церебральных и сердечно-сосудистых ишемических событий, хотя он был значительно лучше у пациентов, которые уже перенесли предыдущий инсульт до квалификационного события. ^[3]

Исследователи из Миланского университета также обнаружили в новом исследовании, что терутробан может предотвращать развитие гиперплазии аорты и оказывает благотворное влияние на фиброзные процессы, что приводит к выводу о его благотворном влиянии на предотвращение или замедление атерогенеза. ^[4]

Метод действия

Помимо противовоспалительного эффекта, терутробан является селективным антагонистом рецептора тромбоксана . Он блокирует агрегацию тромбоцитов и вазоконстрикцию , вызванную тромбоксаном . ^[5]^[6]

Ссылки

^ Waksman R, Gurbel P, Gaglia M (2014). Антиагрегантная терапия при сердечно-сосудистых заболеваниях . Хобокен, Нью-Джерси: John Wiley & Sons. ISBN 9781118494028.
^ Hennerici MG, Bots ML, Ford I, Laurent S, Touboul PJ (апрель 2010 г.). «Обоснование, дизайн и исходные характеристики популяции сосудистого проекта PERFORM: вспомогательное исследование профилактики цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий ишемического происхождения с помощью терутробана у пациентов с историей ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки (PERFORM)». Cardiovascular Drugs and Therapy . 24 (2): 175– 80. doi :10.1007/s10557-010-6231-2. PMC 2887499. PMID 20490906 .
^ Hennerici MG, Bots ML, Ford I, Laurent S, Touboul PJ (2012). Инсульт . Оксфорд, Великобритания: Oxford University Press. стр. 155. ISBN 9780199582808.
^ Acton A (2012). Достижения в области исследований и применения простагландинов E. Атланта, Джорджия: Scholarly Editions. стр. 8. ISBN 9781481640084.
↑ Спрейцер Х (29 января 2007 г.). «Neue Wirkstoffe - Терутробан». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (3/2007): 116.
^ Сорбера Л.А., Серраделл, Н., Болос, Дж., Байес, М. (2006). «Терутробан натрия». Наркотики будущего . 31 (10): 867–873 . doi :10.1358/dof.2006.031.10.1038241.

Эта статья о наркотиках , касающаяся крови и кроветворных органов, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Waksman R, Gurbel P, Gaglia M (2014). Антиагрегантная терапия при сердечно-сосудистых заболеваниях . Хобокен, Нью-Джерси: John Wiley & Sons. ISBN 9781118494028.

[2] Hennerici MG, Bots ML, Ford I, Laurent S, Touboul PJ (апрель 2010 г.). «Обоснование, дизайн и исходные характеристики популяции сосудистого проекта PERFORM: вспомогательное исследование профилактики цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий ишемического происхождения с помощью терутробана у пациентов с историей ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки (PERFORM)». Cardiovascular Drugs and Therapy . 24 (2): 175– 80. doi :10.1007/s10557-010-6231-2. PMC 2887499. PMID 20490906 .

[3] Hennerici MG, Bots ML, Ford I, Laurent S, Touboul PJ (2012). Инсульт . Оксфорд, Великобритания: Oxford University Press. стр. 155. ISBN 9780199582808.

[4] Acton A (2012). Достижения в области исследований и применения простагландинов E. Атланта, Джорджия: Scholarly Editions. стр. 8. ISBN 9781481640084.

[5] Спрейцер Х (29 января 2007 г.). «Neue Wirkstoffe - Терутробан». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (3/2007): 116.

[6] Сорбера Л.А., Серраделл, Н., Болос, Дж., Байес, М. (2006). «Терутробан натрия». Наркотики будущего . 31 (10): 867–873 . doi :10.1358/dof.2006.031.10.1038241.

Клинические данные

Пути введения	Оральный
код АТС	никто
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	6–10 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3-((6 R )-6-{[(4-хлорфенил)сульфонил]амидо}-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил]пропановая кислота
Номер CAS	165538-40-9 609340-89-8 ( натриевая соль)^Н
CID PubChem	9938840
ChemSpider	8114465^Н
УНИИ	A6WX9391D8
Информационная карта ECHA	100.107.361
Химические и физические данные
Формула	С20Н22ClNО4S
Молярная масса	407,91 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC1=C(C2=C(CC(CC2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=C1)CCC(=O)O
ИнЧи InChI=1S/C20H22ClNO4S/c1-13-2-3-14-12-16(6-9-19(14)18(13)10-11-20(23)24)22-27(25,26)17-7-4-15(21)5-8-17/h2-5,7-8,16,22H,6,9-12H2,1H3,(H,23,24)/t16-/m1/s1^Н Ключ:HWEOXFSBSQIWSY-MRXNPFEDSA-N^Н
^НИ (что это?) (проверить)