Таземетостат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тазверик |
| Другие имена | ЭПЗ-6438 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а620018 |
| Данные лицензии | |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С34Н44Н4О4 |
| Молярная масса | 572,750 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Таземетостат , продаваемый под торговой маркой Тазверик , представляет собой лекарственный препарат, используемый для лечения взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше с метастатической (когда раковые клетки распространяются на другие части тела) или местнораспространенной (когда рак вышел за пределы органа, в котором он возник, но еще не распространился на отдаленные части тела) эпителиоидной саркомой, не подлежащей полной резекции (хирургическому удалению всей ткани, структуры или органа). [1]
Наиболее распространенными побочными эффектами являются боль, усталость, тошнота, снижение аппетита, рвота и запор. [1] Люди, принимающие таземетостат, подвержены повышенному риску развития вторичных злокачественных новообразований, включая: Т-клеточную лимфобластную лимфому (тип рака крови, поражающий лимфатическую систему, обычно обнаруживаемый в лимфатических узлах), миелодиспластический синдром (заболевание, вызванное плохо сформированными или дисфункциональными клетками крови) и острый миелоидный лейкоз (рак крови и костного мозга). [1]
Таземетостат — это противораковый препарат, который действует как мощный селективный ингибитор EZH2 . [2] Таземетостат блокирует активность метилтрансферазы EZH2, что может помочь предотвратить рост раковых клеток. [1] Большинство случаев эпителиоидной саркомы начинаются в мягких тканях под кожей конечности, хотя она может начаться и в других областях тела. [1] Хирургическое удаление считается основным методом лечения, когда рак локализован в одной области тела. [1] Также могут быть назначены химиотерапия или лучевая терапия. [1] Однако существует высокая вероятность местного и регионального распространения заболевания даже при лечении, и примерно у 50% пациентов на момент постановки диагноза имеются метастатические заболевания. [1] Метастатические заболевания считаются опасными для жизни пациента. [1]
Согласно словарю лекарственных препаратов NCI, «таземетостат — это перорально доступный, селективный и конкурентный ингибитор S-аденозилметионина (SAM) гистонметилтрансферазы EZH2 с потенциальной противоопухолевой активностью. При пероральном приеме таземетостат селективно ингибирует активность как дикого типа, так и мутировавших форм EZH2. Ингибирование EZH2 специфически предотвращает метилирование лизина 27 гистона H3 (H3K27). Это снижение метилирования гистона изменяет паттерны экспрессии генов, связанные с путями развития рака, и приводит к снижению пролиферации опухолевых клеток в мутировавших раковых клетках EZH2. EZH2, который относится к классу гистонметилтрансфераз (HMT), сверхэкспрессируется или мутирует в различных раковых клетках и играет ключевую роль в пролиферации опухолевых клеток». [3]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) считает его лекарством первого класса . [4]
История
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило таземетостат в январе 2020 года [1] на основании результатов клинического испытания (NCT02601950), в котором приняли участие 62 пациента с метастатической или местнораспространенной эпителиоидной саркомой. [1] [5] Во время клинического испытания пациенты получали 800 миллиграммов (мг) таземетостата два раза в день до тех пор, пока заболевание не прогрессировало или пока пациент не достигал неприемлемого уровня токсичности. [1] [5] Оценки реакции опухоли проводились каждые восемь недель во время клинического испытания. [1] Испытание измеряло, у скольких пациентов наблюдалось полное или частичное уменьшение (на определенную величину) опухолей во время лечения (общая частота ответа). [1] Общая частота ответа составила 15%, при этом у 1,6% пациентов наблюдался полный ответ, а у 13% — частичный ответ. [1] Из девяти пациентов, у которых наблюдался ответ, у шести (67%) пациентов ответ длился шесть месяцев или дольше. [1]
Испытание проводилось в 22 центрах во Франции, Великобритании, Тайване, Италии, Канаде, Бельгии и США. [5]
FDA удовлетворило заявку на ускоренное одобрение таземетостата и присвоение ему статуса орфанного препарата . [1] FDA предоставило одобрение на Тазверик компании Epizyme Inc. [1]
Ссылки
- ^ abcdefghijklmnopqr "FDA одобряет первый вариант лечения специально для пациентов с эпителиоидной саркомой, редким раком мягких тканей". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 23 января 2020 г. Получено 23 января 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии . - ^ Лю Дж.К., Аменгуаль Дж.Э. (октябрь 2018 г.). «Новые ингибиторы EZH2 и их применение при лимфоме». Карр Гематол Малиг Респ . 13 (5): 369–382 . doi : 10.1007/s11899-018-0466-6. PMID 30112706. S2CID 52010283.
- ^ "Таземетостат". Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака.
- ^ "Одобрение новых лекарственных препаратов 2020". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 31 декабря 2020 г. Получено 17 января 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ abc "Drug Trials Snapshots: Tazverik". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 23 января 2020 г. Получено 22 февраля 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
Внешние ссылки
- «Таземетостат». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.
