Танапрогет

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Танапрогет
Клинические данные
код АТС
  • никто
Правовой статус
Правовой статус
  • Исследовательский
Идентификаторы
  • 5-(4,4-Диметил-2-тиоксо-1,4-дигидро-2 H -3,1-бензоксазин-6-ил)-1-метил-1 H -пиррол-2-карбонитрил
Номер CAS
  • 304853-42-7
CID PubChem
  • 4369524
DrugBank
  • DB04787
ChemSpider
  • 3572060
УНИИ
  • W9F9H8GXWR
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID00184556
Информационная карта ECHA100.217.016
Химические и физические данные
ФормулаС16Н15Н3ОС
Молярная масса297,38  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC1(C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(N3C)C#N)NC(=S)O1)C
  • ИнЧИ=1S/C16H15N3OS/c1-16(2)12-8-10(4-6-13(12)18-15(21)20-16)14-7-5-11(9-17)19( 14)3/h4-8H,1-3H3,(H,18,21)
  • Ключ:PYVFWTPEBMRKSR-UHFFFAOYSA-N

Танапрогет ( INN ; кодовые названия разработки NSP-989 , WAY-166989 ) — это исследуемый нестероидный прогестин . [1] Это высокоаффинный , высокоэффективный и очень селективный агонист рецептора прогестерона (PR). [1] Благодаря своему гораздо более селективному профилю связывания по сравнению с большинством обычных стероидных прогестинов, танапрогет может вызывать меньше побочных эффектов по сравнению с ними. [1] По состоянию на декабрь 2010 года [2] он находится на II фазе клинических испытаний в процессе разработки для клинического использования в качестве контрацептива компанией Ligand Pharmaceuticals . [3] [4]

Аналог танапрогета, 4-фторпропилтанапрогет (18F), был разработан в качестве радиоактивного индикатора для визуализации PR в позитронно-эмиссионной томографии . [5]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abc Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et al. (август 2005 г.). «Молекулярные и фармакологические свойства мощного и селективного нового нестероидного агониста рецепторов прогестерона танапрогета». J. Biol. Chem . 280 (31): 28468– 75. doi : 10.1074/jbc.M504144200 . PMID  15937332.
  2. ^ Танапрогет
  3. ^ Bapst JL, Ermer JC, Ferron GM, Foss D, Orczyk GP (ноябрь 2006 г.). «Фармакокинетика и безопасность танапрогета, нестероидного агониста рецепторов прогестерона, у здоровых женщин». Contraception . 74 (5): 414– 8. doi :10.1016/j.contraception.2006.06.004. PMID  17046384.
  4. ^ Байес М., Рабасседа X, Проус-младший (сентябрь 2005 г.). «Ворота к клиническим испытаниям». Методы Find Exp Clin Pharmacol . 27 (7): 505–22 . PMID  16258596.
  5. ^ Lee JH, Zhou HB, Dence CS, Carlson KE, Welch MJ, Katzenellenbogen JA (июнь 2010 г.). «Разработка [F-18]фторзамещенного Tanaproget в качестве агента визуализации рецепторов прогестерона для позитронно-эмиссионной томографии». Bioconjug. Chem . 21 (6): 1096– 104. doi :10.1021/bc1001054. PMID  20496889.


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Tanaproget&oldid=1135331268"