Рецептор субстанции К — это белок , который у людей кодируется геном TACR2 . [ 5]
Функция
Этот ген принадлежит к семейству генов, которые функционируют как рецепторы для тахикининов . Сродство рецепторов определяется вариациями в 5'-конце последовательности. Рецепторы, принадлежащие к этому семейству, характеризуются взаимодействием с G-белками и 7 гидрофобными трансмембранными областями. Этот ген кодирует рецептор для нейропептидного вещества тахикинина K, также называемого нейрокинином A. [5]
Селективные лиганды
В настоящее время доступно несколько селективных лигандов для NK 2 , и хотя большинство разработанных на данный момент соединений представляют собой пептиды, один низкомолекулярный антагонист Саредутант в настоящее время проходит клинические испытания в качестве анксиолитика и антидепрессанта .
Эту статью необходимо обновить . Пожалуйста , помогите обновить эту статью, чтобы отразить недавние события или новую доступную информацию. ( Май 2022 г. )
Агонисты
GR-64349 - мощный и селективный агонист, EC 50 3,7 нМ, полипептидная цепь из 7 аминокислот. CAS# 137593-52-3
Антагонисты
Ибодутант — провалил 3-ю фазу испытаний по лечению СРК в 2015 году, и компания Menarini прекратила его разработку.
Saredutant — смешанные, но в основном отрицательные результаты исследования фазы 3 в 2009 году, прекращено компанией Sanofi-Aventis
^ abc GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000075073 – Ensembl , май 2017 г.
^ abc GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000020081 – Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ ab «Ген Энтрез: рецептор тахикинина TACR2 2» .
Дальнейшее чтение
Maggi CA, Giuliani S, Patacchini R, Santicioli P, Theodorsson E, Barbanti G, Turini D, Giachetti A (январь 1992 г.). «Антагонисты тахикинина подавляют нервно-опосредованные сокращения в круговой мышце подвздошной кишки человека. Участие рецепторов нейрокинина-2». Гастроэнтерология . 102 (1): 88– 96. doi :10.1016/0016-5085(92)91787-5. PMID 1370160.
Gerard NP, Gerard C (1991). «Молекулярное клонирование кДНК человеческого рецептора нейрокинина-2 с помощью полимеразной цепной реакции и изоляция гена». Annals of the New York Academy of Sciences . 632 (1): 389–90 . Bibcode : 1991NYASA.632..389G. doi : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33132.x. PMID 1659296. S2CID 41610315.
Cyr C, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (1991). «Клонирование, экспрессия рецептора человеческого вещества K и анализ его роли в митогенезе». Annals of the New York Academy of Sciences . 632 (1): 426– 7. Bibcode : 1991NYASA.632..426C. doi : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x. PMID 1659297. S2CID 42849825.
Morten JE, Hopkins B, Powell SJ, Graham A (декабрь 1991 г.). «Ген рецептора человеческого NK-2 отображается в области хромосомы 10q11-21». Генетика человека . 88 (2): 200– 3. doi :10.1007/bf00206072. PMID 1661704. S2CID 328872.
Graham A, Hopkins B, Powell SJ, Danks P, Briggs I (май 1991 г.). «Выделение и характеристика гена рецептора NK-2 легких человека с использованием быстрой амплификации концов кДНК». Biochemical and Biophysical Research Communications . 177 (1): 8– 16. doi :10.1016/0006-291X(91)91940-E. PMID 1710456.
Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (январь 1991 г.). «Человеческий рецептор нейрокинина A (субстанции K). Молекулярное клонирование гена, локализация хромосом и изоляция кДНК из тканей трахеи и желудка». Журнал биологической химии . 266 (2): 1354. doi : 10.1016/S0021-9258(17)35323-1 . PMID 1845990.
Kris RM, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (январь 1991 г.). «Клонирование и экспрессия рецептора человеческого вещества K и анализ его роли в митогенезе». Cell Growth & Differentiation . 2 (1): 15– 22. Bibcode : 1991NYASA.632..426C. doi : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x. PMID 1848773. S2CID 42849825.
Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (ноябрь 1990 г.). «Человеческий рецептор нейрокинина A (субстанции K). Молекулярное клонирование гена, локализация хромосом и выделение кДНК из тканей трахеи и желудка». Журнал биологической химии . 265 (33): 20455– 62. doi : 10.1016/S0021-9258(17)30526-4 . PMID 2173708.
Alblas J, van Etten I, Khanum A, Moolenaar WH (апрель 1995 г.). «Усечение C-конца рецептора нейрокинина-2 вызывает усиленную и устойчивую передачу сигналов, вызванную агонистом. Роль фосфорилирования рецептора в ослаблении сигнала». Журнал биологической химии . 270 (15): 8944– 51. doi : 10.1074/jbc.270.15.8944 . PMID 7721803.
Bhogal N, Donnelly D, Findlay JB (ноябрь 1994). «Сайт связывания лиганда рецептора нейрокинина 2. Сайт-направленный мутагенез и идентификация остатков связывания нейрокинина А в рецепторе нейрокинина 2 человека». Журнал биологической химии . 269 (44): 27269– 74. doi : 10.1016/S0021-9258(18)46979-7 . PMID 7961636.
Arkinstall S, Emergy I, Church D, Chollet A, Kawashima E (январь 1994 г.). «Приток кальция и активация протеинкиназы C альфа опосредуют мобилизацию арахидоновой кислоты рецептором NK-2 человека, экспрессируемым в клетках яичников китайского хомячка». FEBS Letters . 338 (1): 75– 80. doi : 10.1016/0014-5793(94)80119-3 . PMID 8307161. S2CID 20900006.
Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (июнь 1998 г.). «Тахикининовые рецепторы на человеческих моноцитах: их участие в ревматоидном артрите». Neuropeptides . 32 (3): 215– 23. doi :10.1016/S0143-4179(98)90040-3. PMID 10189055. S2CID 40222022.
Патаккини Р., Джулиани С., Турини А., Наварра Дж., Магги Калифорния (июнь 2000 г.). «Влияние непадутанта на рецепторы тахикинина NK(2) в кишечнике и мочевом пузыре человека». Европейский журнал фармакологии . 398 (3): 389–97 . doi :10.1016/S0014-2999(00)00346-0. ПМИД 10862829.
Беллуччи Ф, Карини Ф, Каталани С, Кучки П, Леччи А, Мейни С, Патаччини Р, Куартара Л, Риччи Р, Трамонтана М, Джулиани С, Магги К.А. (январь 2002 г.). «Фармакологический профиль нового тахикинина млекопитающих, гемокинина 1». Британский журнал фармакологии . 135 (1): 266–74 . doi :10.1038/sj.bjp.0704443. ПМЦ 1573107 . ПМИД 11786503.
Patacchini R, Barbagli G, Palminteri E, Lazzeri M, Turini D, Maggi CA (март 2002 г.). «Рецепторы тахикинина NK1 и NK2 опосредуют ингибирующие и возбуждающие двигательные реакции в изолированных пещеристых и губчатых телах человека». British Journal of Pharmacology . 135 (6): 1351– 4. doi : 10.1038/sj.bjp.0704650. PMC 1573278. PMID 11906947 .
Candenas ML, Cintado CG, Pennefather JN, Pereda MT, Loizaga JM, Maggi CA, Pinto FM (декабрь 2002 г.). «Идентификация варианта сплайсинга рецептора тахикинина NK(2) и его экспрессия в тканях человека и крысы». Life Sciences . 72 (3): 269– 77. doi :10.1016/S0024-3205(02)02240-3. PMID 12427486.
Bandari PS, Qian J, Oh HS, Potian JA, Yehia G, Harrison JS, Rameshwar P (май 2003 г.). «Перекрестное взаимодействие рецепторов нейрокинина имеет отношение к регуляции кроветворения: клонирование и характеристика промотора нейрокинина-2». Журнал нейроиммунологии . 138 ( 1– 2): 65– 75. doi : 10.1016/S0165-5728(03)00096-1. PMID 12742655. S2CID 3108613.
Zhao A, Shea-Donohue T (октябрь 2003 г.). «Агонисты PAR-2 вызывают сокращение тонкого кишечника мышей через рецепторы нейрокинина». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 285 (4): G696-703. doi :10.1152/ajpgi.00064.2003. PMID 12801882.
Внешние ссылки
"Тахикининовые рецепторы: NK2". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2012-05-31 . Получено 2008-12-09 .
