ТКС-OX2-29
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С23Н31Н3О3 |
| Молярная масса | 397,519 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| (проверять) | |
TCS-OX2-29 является антагонистом орексина . Это был первый непептидный антагонист, разработанный, который является селективным для рецептора орексина подтипа OX 2 , с IC 50 40 нМ и селективностью около 250x для рецепторов OX 2 по сравнению с рецепторами OX 1. [1] Ожидается, что антагонисты орексина будут полезны для лечения бессонницы , причем селективные для подтипа антагонисты, такие как TCS-OX2-29, потенциально предлагают большую специфичность действия по сравнению с неселективными антагонистами орексина, такими как альморексант . [2]
Ссылки
- ^ Хиросе М., Эгашира С., Гото Ю., Хашихаята Т., Отаке Н., Ивааса Х. и др. (декабрь 2003 г.). «N-ацил-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин: первый селективный непептидный антагонист рецептора орексина-2». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (24): 4497–9. doi :10.1016/j.bmcl.2003.08.038. ПМИД 14643355.
- ^ Roecker AJ, Coleman PJ (2008). «Антагонисты рецепторов орексина: медицинская химия и терапевтический потенциал». Current Topics in Medicinal Chemistry . 8 (11): 977–87. doi :10.2174/156802608784936746. PMID 18673167.
 | Эта статья о седативных средствах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
