Сукральфат
Химические соединения и желудочно-кишечные препараты

Фармацевтическая смесь
Сукральфат
Клинические данные
Торговые наименованияКарафат
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса681049
Данные лицензии
Пути
введения		Через рот , ректально
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность3-5% (местное действие)
МетаболизмЖКТ ; печень : неизвестно
Период полувыведениянеизвестный
ВыделениеКал , моча
Идентификаторы
  • Гексадека-μ-гидрокситетракозагидрокси[μ 8 -[1,3,4,6-тетра- O -сульфо-β- D- фруктофуранозил-α- D -глюкопиранозид тетракис(сульфато водорода)8-)]]гексадекаалюминий [2]
Номер CAS
  • 54182-58-0 проверятьИ
CID PubChem
  • 6398525
DrugBank
  • DB00364 ☒Н
ChemSpider
  • 4911161 ☒Н
УНИИ
  • XX73205DH5
КЕГГ
  • С07314
ChEMBL
  • ChEMBL611727 ☒Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID1048966
Информационная карта ECHA100.053.636
Химические и физические данные
ФормулаС12Н54А16О75S8​​​​​​​​​
Молярная масса2 086 .67  г·моль −1
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Сукральфат , продаваемый под различными торговыми наименованиями, представляет собой лекарственный препарат, используемый для лечения язвы желудка , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), лучевого проктита и воспаления желудка , а также для профилактики стрессовых язв . [3] [4] [5] Его полезность для людей, инфицированных H. pylori , ограничена. [3] Его применяют перорально (при язвах верхнего отдела ЖКТ) и ректально (при лучевом проктите). [3] [5]

Распространенные побочные эффекты включают запор . [3] Серьезные побочные эффекты могут включать образование безоара и энцефалопатию . [6] Использование, по-видимому, безопасно во время беременности и кормления грудью . [6] Принцип действия неясен, но считается, что он связывается с язвой и защищает ее от дальнейшего повреждения. [3] [6]

Сукральфат был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. [3] Он доступен как дженерик . [6] [7] В 2022 году он был 214-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1  миллионом рецептов. [8] [9]

Медицинское применение

Сукральфат используется для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки , не связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поскольку механизм возникновения этих язв обусловлен повышенной секрецией кислоты. [1] Он не одобрен FDA для лечения язвы желудка , но широко используется из-за доказательств его эффективности. [10] Использование сукральфата при язвенной болезни в последнее время сократилось, но он по-прежнему является предпочтительным средством для профилактики язвы желудка . [11] [12] [13] [14]

Сукральфат также применяется при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Наиболее распространенным побочным эффектом является запор (2–3%). Менее распространенные побочные эффекты (<0,5%) включают метеоризм , головную боль , гипофосфатемию , ксеростомию (сухость во рту) и образование безоара . [24] [25] [26] Использование этого препарата не рекомендуется людям с хронической почечной недостаточностью , так как это может вызвать накопление алюминия и токсичность . Было проведено несколько хорошо контролируемых исследований, изучающих безопасность и эффективность сукральфата у детей и беременных женщин ( категория беременности B). [1] [27] [28]

Механизм действия

Сукральфат — это местно действующее вещество , которое в кислой среде (pH < 4) реагирует с соляной кислотой в желудке , образуя сшивающийся, вязкий , пастообразный материал, способный действовать как кислотный буфер в течение 6-8 часов после однократной дозы . [29] Он также присоединяется к белкам на поверхности язв, таким как альбумин и фибриноген , образуя стабильные нерастворимые комплексы. Эти комплексы служат защитными барьерами на поверхности язвы, предотвращая дальнейшее повреждение кислотой , пепсином и желчью . [29] Кроме того, сукральфат предотвращает обратную диффузию ионов водорода и поглощает как пепсин, так и желчные кислоты .

Считалось, что сукральфат также стимулирует выработку простагландина E2 , эпидермальных факторов роста (EGF), bFGF и желудочной слизи . [ 1] [30]

Фармакокинетика

  • Начало: 1–2 часа (первоначальное начало при язвенной болезни )
  • Абсорбция: <5% перорально
  • Продолжительность: до 6 часов из-за высокого сродства к дефектной слизистой оболочке ( ЯБ )
  • Биодоступность : 5%, сукральфат считается несистемным, октасульфат сахарозы: 5%, алюминий: 0,005%
  • Метаболизм: Не метаболизируется, выводится в неизмененном виде с мочой.
  • Выведение: в основном с калом в неизмененном виде [28] [31]

Общество и культура

Названия брендов

Торговые марки включают Carafate в США, Sucramal в Италии, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, таблетки Sucralpro и крем Sucralpro в Индии, Sutra или Musin в некоторых частях Юго-Восточной Азии, Sulcrate в Канаде, Discral (sucralfato) в Мексике, Ulsanic в Южной Африке и Израиле, Andapsin в Швеции, Antepsin в Турции, Sucracell в Индии и Ulsidex в Индонезии.

Ссылки

  1. ^ abcd "DailyMed - Carafate - сукральфат суспензия". dailymed.nlm.nih.gov . Получено 4 ноября 2015 г. .
  2. ^ Merck Index , 12-е издание, 9049 .
  3. ^ abcdef "Монография сукральфата для профессионалов". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 22 мая 2023 г.
  4. ^ Maton PN (ноябрь 2003 г.). «Профиль и оценка фармакотерапии ГЭРБ». Cleveland Clinic Journal of Medicine . 70 (Suppl 5): S51-70. doi :10.3949/ccjm.70.Suppl_5.S51. PMID  14705381.
  5. ^ abc Mendenhall WM, McKibben BT, Hoppe BS, Nichols RC, Henderson RH, Mendenhall NP (октябрь 2014 г.). «Лечение лучевого проктита». Американский журнал клинической онкологии . 37 (5): 517– 23. doi :10.1097/COC.0b013e318271b1aa. PMID  23241500. S2CID  12129192.
  6. ^ abcd Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 73. ISBN 9780857113382.
  7. ^ "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.
  8. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  9. ^ "Статистика использования препарата сукральфат, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  10. ^ ab Hixson LJ, Kelley CL, Jones WN, Tuohy CD (апрель 1992 г.). «Современные тенденции в фармакотерапии язвенной болезни». Архивы внутренней медицины . 152 (4): 726– 32. doi :10.1001/archinte.152.4.726. PMID  1558429.
  11. ^ Hunt RH (август 1991 г.). «Лечение язвенной болезни сукральфатом: обзор». The American Journal of Medicine . 91 (2A): 102S – 106S . doi :10.1016/0002-9343(91)90459-b. PMID  1882894.
  12. ^ Fashner J, Gitu AC (февраль 2015 г.). «Диагностика и лечение язвенной болезни и инфекции H. pylori». American Family Physician . 91 (4): 236–42 . PMID  25955624.
  13. ^ "ASHP ​​Therapeutic Guidelines on Stress Ulcer Profilaxis. ASHP Commission on Therapeutics and approved by the ASHP Board of Directors on November 14, 1998". American Journal of Health-System Pharmacy . 56 (4): 347–79 . Февраль 1999. doi : 10.1093/ajhp/56.4.347 . PMID  10690219.
  14. ^ Monnig AA, Prittie JE (октябрь 2011 г.). «Обзор заболеваний слизистой оболочки, связанных со стрессом». Журнал ветеринарной неотложной помощи и интенсивной терапии . 21 (5): 484–95 . doi :10.1111/j.1476-4431.2011.00680.x. PMID  22316196.
  15. ^ Si JM, Wang LJ, Chen SJ, Zhao L, Dai N (2003). «Качество жизни и экономическая эффективность комбинированной терапии рефлюкс-эзофагита». Журнал Zhejiang University Science A. 4 ( 5): 602– 6. Bibcode : 2003JZUSA...4..602J. doi : 10.1631/jzus.2003.0602. PMID  12958722. S2CID  118845033.
  16. ^ Saunders DP, Epstein JB, Elad S, Allemano J, Bossi P, van de Wetering MD и др. (ноябрь 2013 г.). «Систематический обзор противомикробных препаратов, агентов для покрытия слизистой оболочки, анестетиков и анальгетиков для лечения орального мукозита у онкологических больных». Supportive Care in Cancer . 21 (11): 3191– 207. doi : 10.1007/s00520-013-1871-y . PMID  23832272.{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  17. ^ Richter JE (ноябрь 2005 г.). «Обзорная статья: лечение изжоги во время беременности». Alimentary Pharmacology & Therapeutics . 22 (9): 749–57 . doi : 10.1111/j.1365-2036.2005.02654.x . PMID  16225482.
  18. ^ Safdar N, Crnich CJ, Maki DG (июнь 2005 г.). «Патогенез вентилятор-ассоциированной пневмонии: его значение для разработки эффективных стратегий профилактики». Respiratory Care . 50 (6): 725–39 , обсуждение 739–41. PMID  15913465.
  19. ^ Temir ZG, Karkiner A, Karaca I, Ortaç R, Ozdamar A (1 января 2005 г.). «Эффективность сукралфата против образования стриктур при экспериментальных коррозийных ожогах пищевода». Surgery Today . 35 (8): 617– 22. doi :10.1007/s00595-004-3005-0. PMID  16034539. S2CID  38080924.
  20. ^ Теодор М. Бейлесс (14 мая 2014 г.). Расширенная терапия воспалительных заболеваний кишечника: язвенный колит (том 1), 3e. PMPH-USA. стр. 331. ISBN 978-1-60795-216-9.
  21. ^ Chun M, Kang S, Kil HJ, Oh YT, Sohn JH, Ryu HS (январь 2004 г.). «Ректальное кровотечение и его лечение после облучения при раке шейки матки». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 58 (1): 98– 105. doi :10.1016/s0360-3016(03)01395-6. PMID  14697426.
  22. ^ "Guideline". www.poison.org . Получено 5 июля 2018 г. .
  23. ^ Anfang RR, Jatana KR, Linn RL, Rhoades K, Fry J, Jacobs IN (январь 2019 г.). «pH-нейтрализующие пищеводные промывания как новая стратегия смягчения последствий травм от батареек». The Laryngoscope . 129 (1): 49–57 . doi :10.1002/lary.27312. PMID  29889306. S2CID  47004940.
  24. ^ "Исследование возможной корреляции между БЕЗОАРОМ и СУКРАЛФАТОМ". MedsFacts.com . Архивировано из оригинала 18 сентября 2016 г.
  25. ^ "Carafate Package Insert" (PDF) . 12 сентября 2013 г. . Получено 2 ноября 2015 г. .
  26. ^ "ASHP ​​Therapeutic Guidelines on Stress Ulcer Profilaxis. ASHP Commission on Therapeutics and approved by the ASHP Board of Directors on November 14, 1998". American Journal of Health-System Pharmacy . 56 (4): 347–79 . Февраль 1999. doi : 10.1093/ajhp/56.4.347 . PMID  10690219.
  27. ^ Phupong V, Hanprasertpong T (сентябрь 2015 г.). «Вмешательства при изжоге во время беременности». База данных систематических обзоров Cochrane . 2015 (9): CD011379. doi :10.1002/14651858.CD011379.pub2. PMC 9235294. PMID  26384956 . 
  28. ^ аб Штайнер К., Бюринг К.У., Фаро Х.П., Гарбе А., Новак Х. (1 января 1982 г.). «Сукральфат: фармакокинетика, метаболизм и селективное связывание с экспериментальными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки у животных». Арцнаймиттель-Форшунг . 32 (5): 512–8 . PMID  6896647.
  29. ^ ab Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS (март 1984 г.). "Сукральфат. Обзор его фармакодинамических свойств и терапевтического применения при язвенной болезни". Drugs . 27 (3): 194– 209. doi :10.2165/00003495-198427030-00002. PMID  6368184. S2CID  260482050.
  30. ^ Korman MG, Bolin TD, Szabo S, Hunt RH, Marks IN, Glise H (1 августа 1994 г.). «Сукральфат: обзор Бангкока». Журнал гастроэнтерологии и гепатологии . 9 (4): 412– 5. doi :10.1111/j.1440-1746.1994.tb01264.x. PMID  7948825. S2CID  41841680.
  31. ^ МакЭвой Г. К. (2007). Информация о препаратах AHFS МакЭвой Г. К., ред. Сукральфат . AHFS. стр.  2983–5 .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Sucralfate&oldid=1269010247"