Сипонимод
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Майзент [1] |
| Другие имена | БАФ-312 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а619027 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути введения | Через рот |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С29Н35Ф3Н2О3 |
| Молярная масса | 516,605 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Сипонимод , продаваемый под торговой маркой Mayzent , является селективным модулятором рецепторов сфингозин-1-фосфата для перорального применения, который используется при рассеянном склерозе (РС). [8] Он предназначен для перорального приема один раз в день. [10] [8]
В марте 2019 года он был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза, включая клинически изолированный синдром, рецидивирующе-ремиттирующее заболевание и активное вторичное прогрессирующее заболевание. [1]
Медицинское применение
Сипонимод показан для лечения вторичного прогрессирующего рассеянного склероза , который представляет собой прогрессирующее неврологическое ухудшение рассеянного склероза, происходящее независимо от острых рецидивов. [1] При активном вторичном прогрессирующем рассеянном склерозе сипонимод снижает риск инвалидности и рецидивов рассеянного склероза. [1]
Побочные эффекты
В клинических испытаниях сипонимода наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль , высокое кровяное давление и отклонения в показателях функции печени. [1]
Фармакология
Механизм действия
Сипонимод селективно связывается с некоторыми формами рецепторов сфингозин-1-фосфата , включая рецептор сфингозин-1-фосфата 1, обнаруженными на лимфоцитах и других типах клеток. [11]
Сипонимод может быть очень похож на финголимод , но предотвращает лимфопению , один из его основных побочных эффектов, предотвращая выход лимфоцитов из лимфатических узлов. Сипонимод может быть более селективным в отношении определенных рецепторов сфингозин-1-фосфата (их пять), которые он модулирует. [12] Он селективен для рецепторов SIP -1 и -5. [10]
История
В марте 2019 года сипонимод был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза, включая клинически изолированный синдром, рецидивирующе-ремиттирующее заболевание и активное вторичное прогрессирующее заболевание. [1] [13] [14]
Эффективность сипонимода была показана в клиническом исследовании [15] с участием 1651 пациента, в котором сипонимод сравнивали с плацебо у людей с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом, у которых были признаки прогрессирования инвалидности в течение предыдущих двух лет и не было рецидивов в течение трех месяцев до включения в исследование. [1] [13] Первичной конечной точкой исследования было время до трехмесячного подтвержденного прогрессирования инвалидности. [1] Исследование проводилось в 294 центрах в Азии, Австралии, Канаде, Европе, Южной Америке и Соединенных Штатах. [13]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выдало одобрение на препарат Майзент компании Novartis. [1] [13]
Сипонимод был одобрен для медицинского применения в Австралии в октябре 2019 года. [2]
В январе 2020 года сипонимод был одобрен в Европейском союзе для лечения взрослых с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом с активным заболеванием, подтвержденным рецидивами или визуальными признаками воспалительной активности. [16] [9]
Ссылки
- ^ abcdefghi "FDA одобряет новый пероральный препарат для лечения рассеянного склероза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 26 марта 2019 г. Архивировано из оригинала 27 ноября 2019 г. Получено 24 ноября 2019 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии . - ^ ab "Mayzent Australian prescription medicine decision summary". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 13 декабря 2019 г. Получено 23 августа 2020 г.
- ^ "Резюме для ARTG Entry:310499 Mayzent siponimod 2 mg film-coated tablet blister pack" (PDF) . Управление по контролю за оборотом терапевтических товаров (TGA) . Получено 23 августа 2020 г. .[ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ "Отчет об оценке сипонимода в Австралии" (PDF) . Управление по контролю за оборотом терапевтических товаров (TGA) .
- ^ "Информация о продукте Mayzent". Health Canada . Получено 29 мая 2022 г.
- ^ «Summary Basis of Decision (SBD) for Mayzent». Health Canada . 23 октября 2014 г. Получено 29 мая 2022 г.
- ^ "Майзент 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 24 апреля 2020 г. . Получено 23 августа 2020 г. .
- ^ abc "Таблетки Майзен-сипонимода, покрытые пленочной оболочкой". DailyMed . 26 марта 2019 г. Получено 22 января 2020 г.
- ^ ab "Mayzent EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 12 ноября 2019 г. Получено 3 мая 2020 г.
- ^ ab Kappos L, Bar-Or A, Cree B, Fox R, Giovannoni G, Gold R и др. (2014). «Сипонимод (BAF312) для лечения вторичного прогрессирующего рассеянного склероза: дизайн исследования EXPAND фазы 3». Рассеянный склероз и связанные с ним расстройства . 3 (6): 752. doi :10.1016/j.msard.2014.09.185. ISSN 2211-0348.
- ^ Gergely P, Nuesslein-Hildesheim B, Guerini D, Brinkmann V, Traebert M, Bruns C и др. (ноябрь 2012 г.). «Селективный модулятор рецептора сфингозина 1-фосфата BAF312 перенаправляет распределение лимфоцитов и оказывает видоспецифическое воздействие на частоту сердечных сокращений». British Journal of Pharmacology . 167 (5): 1035– 47. doi :10.1111/j.1476-5381.2012.02061.x. PMC 3485666 . PMID 22646698.
- ^ WO 2008000419, Hiestand, Peter C & Schnell, Christian, «Модуляторы рецептора S1P для лечения рассеянного склероза», опубликовано 2008-01-03, передано Novartis
- ^ abcd "Drug Trials Snapshots: Mayzent". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 19 апреля 2019 г. Архивировано из оригинала 28 сентября 2019 г. Получено 24 ноября 2019 г.В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ "Пакет одобрения препарата: Майзент (сипонимод)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 3 мая 2019 г. Получено 22 января 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ Номер клинического исследования NCT01665144 для «Изучение эффективности и безопасности сипонимода у пациентов с вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом (EXPAND)» на ClinicalTrials.gov
- ^ "Novartis объявляет об одобрении ЕС препарата Mayzent (сипонимод) для взрослых пациентов с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом (SPMS) с активным заболеванием". Novartis (пресс-релиз). 20 января 2020 г. Получено 23 января 2020 г.
