Selfhotel

Selfhotel
Клинические данные
Другие имена	Selfhotel
Правовой статус
Правовой статус	В целом: юридический;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2 S ,4 R )-4-(фосфонометил)пиперидин-2-карбоновая кислота;
Номер CAS	110347-85-8 И;
CID PubChem	68736;
ИУФАР/БПС	4155;
ChemSpider	61982 Н;
УНИИ	4VGJ4A41L2;
КЕГГ	Д02410 И;
ChEMBL	ChEMBL39664 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID5045675;
Химические и физические данные
Формула	С 7 Н 14 Н О 5 П
Молярная масса	223,165 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1CN[C@@H](C[C@@H]1CP(=O)(O)O)C(=O)O;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C7H14NO5P/c9-7(10)6-3-5(1-2-8-6)4-14(11,12)13/h5-6,8H,1-4H2,(H,9 ,10)(H2,11,12,13)/t5-,6+/м1/с1 Н; Ключ:LPMRCCNDNGONCD-RITPCOANSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Selfotel ( CGS-19755 ) — это препарат, который действует как конкурентный антагонист NMDA , напрямую конкурируя с глутаматом за связывание с рецептором. ^[1] Первоначальные исследования показали, что он обладает противосудорожным , анксиолитическим , анальгезирующим и нейропротекторным действием, ^[2]^[3] и изначально он исследовался для лечения инсульта , ^[4] но последующие исследования на животных и людях показали эффекты, подобные фенциклидину , ^[5]^[6]^[7]^[8], а также ограниченную эффективность и доказательства возможной нейротоксичности при некоторых состояниях, ^[9]^[10]^[11] , поэтому клиническая разработка в конечном итоге была прекращена. ^[12]^[13]

Ссылки

^ Lehmann J, Hutchison AJ, McPherson SE, Mondadori C, Schmutz M, Sinton CM и др. (Июль 1988 г.). «CGS 19755, селективный и конкурентный антагонист возбуждающих аминокислотных рецепторов N-метил-D-аспартатного типа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 65–75 . PMID 2899170.
^ Bennett DA, Lehmann J, Bernard PS, Liebman JM, Williams M, Wood PL и др. (1990). «CGS 19755: новый конкурентный антагонист рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) с противосудорожными, анксиолитическими и противоишемическими свойствами». Progress in Clinical and Biological Research . 361 : 519–24 . PMID 1981269.
^ France CP, Winger GD, Woods JH (сентябрь 1990 г.). «Обезболивающие, анестезирующие и респираторные эффекты конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 у макак-резусов». Brain Research . 526 (2): 355– 8. doi :10.1016/0006-8993(90)91247-e. hdl : 2027.42/28393 . PMID 2257491.
^ Grotta J, Clark W, Coull B, Pettigrew LC, Mackay B, Goldstein LB и др. (апрель 1995 г.). «Безопасность и переносимость антагониста глутамата CGS 19755 (Selfotel) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты рандомизированного исследования фазы IIa». Stroke . 26 (4): 602– 5. doi :10.1161/01.str.26.4.602. PMID 7709405.
^ Bennett DA, Bernard PS, Amrick CL, Wilson DE, Liebman JM, Hutchison AJ (август 1989). «Поведенческий фармакологический профиль CGS 19755, конкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 250 (2): 454–60 . PMID 2547931.
^ Koek W, Woods JH, Colpaert FC (июнь 1990 г.). «Антагонизм N-метил-D-аспартата и фенциклидин-подобная активность: анализ дискриминации лекарств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (3): 1017–25 . PMID 2193142.
^ Lu Y, France CP, Woods JH (ноябрь 1992 г.). «Толерантность к каталептическому эффекту антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) у голубей: перекрестная толерантность между соединениями, подобными PCP, и конкурентными антагонистами NMDA». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 499–504 . PMID 1432686.
^ Baron SP, Woods JH (март 1995). «Конкурентные и неконкурентные различия антагонистов N-метил-D-аспартата у голубей: CGS 19755 и фенциклидин». Психофармакология . 118 (1): 42–51 . doi :10.1007/bf02245248. hdl : 2027.42/46346 . PMID 7597121.
^ Morris GF, Bullock R, Marshall SB, Marmarou A, Maas A, Marshall LF (ноябрь 1999 г.). «Неудача конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата Selfotel (CGS 19755) при лечении тяжелой черепно-мозговой травмы: результаты двух клинических испытаний фазы III. Исследователи Selfotel». Журнал нейрохирургии . 91 (5): 737– 43. doi :10.3171/jns.1999.91.5.0737. PMID 10541229.
^ Davis SM, Lees KR, Albers GW, Diener HC, Markabi S, Karlsson G, Norris J (февраль 2000 г.). «Selfotel при остром ишемическом инсульте: возможные нейротоксические эффекты антагониста NMDA». Stroke . 31 (2): 347–54 . doi : 10.1161/01.str.31.2.347 . PMID 10657404.
^ Dawson DA, Wadsworth G, Palmer AM (февраль 2001 г.). «Сравнительная оценка эффективности и побочных эффектов нейропротекторных соединений при экспериментальном инсульте». Brain Research . 892 (2): 344– 50. doi :10.1016/s0006-8993(00)03269-8. PMID 11172782. S2CID 8793348.
^ Ikonomidou C, Turski L (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и травматическом повреждении мозга?». The Lancet. Neurology . 1 (6): 383– 6. doi :10.1016/s1474-4422(02)00164-3. PMID 12849400. S2CID 31477519.
^ Фарин А., Маршалл Л. Ф. (2004). «Уроки эпидемиологических исследований в клинических испытаниях травматического повреждения мозга». Механизмы вторичного повреждения мозга от травмы и ишемии . Т. 89. С. 101–7 . doi :10.1007/978-3-7091-0603-7_14. ISBN 978-3-7091-7206-3. PMID 15335108. {{cite book}}: |journal=проигнорировано ( помощь )

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Lehmann J, Hutchison AJ, McPherson SE, Mondadori C, Schmutz M, Sinton CM и др. (Июль 1988 г.). «CGS 19755, селективный и конкурентный антагонист возбуждающих аминокислотных рецепторов N-метил-D-аспартатного типа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 65–75 . PMID 2899170.

[2] Bennett DA, Lehmann J, Bernard PS, Liebman JM, Williams M, Wood PL и др. (1990). «CGS 19755: новый конкурентный антагонист рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) с противосудорожными, анксиолитическими и противоишемическими свойствами». Progress in Clinical and Biological Research . 361 : 519–24 . PMID 1981269.

[3] France CP, Winger GD, Woods JH (сентябрь 1990 г.). «Обезболивающие, анестезирующие и респираторные эффекты конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 у макак-резусов». Brain Research . 526 (2): 355– 8. doi :10.1016/0006-8993(90)91247-e. hdl : 2027.42/28393 . PMID 2257491.

[4] Grotta J, Clark W, Coull B, Pettigrew LC, Mackay B, Goldstein LB и др. (апрель 1995 г.). «Безопасность и переносимость антагониста глутамата CGS 19755 (Selfotel) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты рандомизированного исследования фазы IIa». Stroke . 26 (4): 602– 5. doi :10.1161/01.str.26.4.602. PMID 7709405.

[5] Bennett DA, Bernard PS, Amrick CL, Wilson DE, Liebman JM, Hutchison AJ (август 1989). «Поведенческий фармакологический профиль CGS 19755, конкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 250 (2): 454–60 . PMID 2547931.

[6] Koek W, Woods JH, Colpaert FC (июнь 1990 г.). «Антагонизм N-метил-D-аспартата и фенциклидин-подобная активность: анализ дискриминации лекарств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (3): 1017–25 . PMID 2193142.

[7] Lu Y, France CP, Woods JH (ноябрь 1992 г.). «Толерантность к каталептическому эффекту антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) у голубей: перекрестная толерантность между соединениями, подобными PCP, и конкурентными антагонистами NMDA». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 499–504 . PMID 1432686.

[8] Baron SP, Woods JH (март 1995). «Конкурентные и неконкурентные различия антагонистов N-метил-D-аспартата у голубей: CGS 19755 и фенциклидин». Психофармакология . 118 (1): 42–51 . doi :10.1007/bf02245248. hdl : 2027.42/46346 . PMID 7597121.

[9] Morris GF, Bullock R, Marshall SB, Marmarou A, Maas A, Marshall LF (ноябрь 1999 г.). «Неудача конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата Selfotel (CGS 19755) при лечении тяжелой черепно-мозговой травмы: результаты двух клинических испытаний фазы III. Исследователи Selfotel». Журнал нейрохирургии . 91 (5): 737– 43. doi :10.3171/jns.1999.91.5.0737. PMID 10541229.

[10] Davis SM, Lees KR, Albers GW, Diener HC, Markabi S, Karlsson G, Norris J (февраль 2000 г.). «Selfotel при остром ишемическом инсульте: возможные нейротоксические эффекты антагониста NMDA». Stroke . 31 (2): 347–54 . doi : 10.1161/01.str.31.2.347 . PMID 10657404.

[11] Dawson DA, Wadsworth G, Palmer AM (февраль 2001 г.). «Сравнительная оценка эффективности и побочных эффектов нейропротекторных соединений при экспериментальном инсульте». Brain Research . 892 (2): 344– 50. doi :10.1016/s0006-8993(00)03269-8. PMID 11172782. S2CID 8793348.

[12] Ikonomidou C, Turski L (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и травматическом повреждении мозга?». The Lancet. Neurology . 1 (6): 383– 6. doi :10.1016/s1474-4422(02)00164-3. PMID 12849400. S2CID 31477519.

[13] Фарин А., Маршалл Л. Ф. (2004). «Уроки эпидемиологических исследований в клинических испытаниях травматического повреждения мозга». Механизмы вторичного повреждения мозга от травмы и ишемии . Т. 89. С. 101–7 . doi :10.1007/978-3-7091-0603-7_14. ISBN 978-3-7091-7206-3. PMID 15335108. {{cite book}}: |journal=проигнорировано ( помощь )