СБ-228357

СБ-228357
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N-(3-фтор-5-пиридин-3-илфенил)-5-метокси-6-(трифторметил)-2,3-дигидроиндол-1-карбоксамид;
Номер CAS	181629-93-6;
CID PubChem	443390;
ChemSpider	391619;
УНИИ	5RDN2E8E97;
КЕГГ	С11742;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:8979;
ChEMBL	ChEMBL14276;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9042621;
Химические и физические данные
Формула	С22Н17Ф4Н3О2
Молярная масса	431,391 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ COC1=C(C=C2C(=C1)CCN2C(=O)NC3=CC(=CC(=C3)C4=CN=CC=C4)F)C(F)(F)F;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C22H17F4N3O2/c1-31-20-9-13-4-6-29(19(13)11-18(20)22(24,25)26)21(30 )28-17-8-15(7-16(23)10-17)14-3-2-5-27-12-14/h2-3,5,7-12H,4,6H2,1H3,( Н,28,30); Ключ:RRJLJKRFFRZRAF-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

SB-228357 — это препарат , который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT _2B и 5-HT _2C . ^[1][ ^2]

Он оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие на животных моделях ^[1]^[2] и ингибирует опосредованную 5-HT _2Bпролиферацию сердечных фибробластов . ^[3] Также было обнаружено, что он обращает вспять гиполокомоцию , вызванную мета -хлорфенилпиперазином (mCPP) ^[2] и ослабляет каталепсию , вызванную галоперидолом . ^[1]

Препарат разрабатывался компанией GlaxoSmithKline для лечения большого депрессивного расстройства и тревожных расстройств . ^[4] Он достиг фазы доклинических исследований . ^[4] Однако разработка препарата была прекращена. ^[4]

Смотрите также

Ссылки

^ abc Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (февраль 1999 г.). «Ослабление каталепсии, вызванной галоперидолом, антагонистом рецептора 5-HT2C». Br J Pharmacol . 126 (3): 572– 574. doi :10.1038/sj.bjp.0702350. PMC 1565856. PMID 10188965 .
^ abc Bromidge SM, Dabbs S, Davies DT, Davies S, Duckworth DM, Forbes IT и др. (март 2000 г.). «Биарилкарбамоилиндолины — новые и селективные обратные агонисты рецептора 5-HT(2C): идентификация 5-метил-1-[[2-[(2-метил-3-пиридил)окси]-5-пиридил]карбамоил]-6-трифторметилиндолина (SB-243213) как потенциального антидепрессанта/анксиолитика». Journal of Medicinal Chemistry . 43 (6): 1123– 34. doi :10.1021/jm990388c. PMID 10737744.
^ Hutcheson JD, Ryzhova LM, Setola V, Merryman WD (ноябрь 2012 г.). «5-HT(2B) антагонизм останавливает неканоническую TGF-β1-индуцированную клапанную дифференцировку миофибробластов». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 53 (5): 707– 14. doi :10.1016/j.yjmcc.2012.08.012. PMC 3472096. PMID 22940605 .
^ abc "SB 228357". AdisInsight . 18 января 2008 . Получено 14 января 2025 .

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[ReavillKettleHolland1999-1] Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (февраль 1999 г.). «Ослабление каталепсии, вызванной галоперидолом, антагонистом рецептора 5-HT2C». Br J Pharmacol . 126 (3): 572– 574. doi :10.1038/sj.bjp.0702350. PMC 1565856. PMID 10188965 .

[pmid10737744-2] Bromidge SM, Dabbs S, Davies DT, Davies S, Duckworth DM, Forbes IT и др. (март 2000 г.). «Биарилкарбамоилиндолины — новые и селективные обратные агонисты рецептора 5-HT(2C): идентификация 5-метил-1-[[2-[(2-метил-3-пиридил)окси]-5-пиридил]карбамоил]-6-трифторметилиндолина (SB-243213) как потенциального антидепрессанта/анксиолитика». Journal of Medicinal Chemistry . 43 (6): 1123– 34. doi :10.1021/jm990388c. PMID 10737744.

[pmid22940605-3] Hutcheson JD, Ryzhova LM, Setola V, Merryman WD (ноябрь 2012 г.). «5-HT(2B) антагонизм останавливает неканоническую TGF-β1-индуцированную клапанную дифференцировку миофибробластов». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 53 (5): 707– 14. doi :10.1016/j.yjmcc.2012.08.012. PMC 3472096. PMID 22940605 .

[AdisInsight-4] "SB 228357". AdisInsight . 18 января 2008 . Получено 14 января 2025 .

Идентификаторы

Название ИЮПАК N-(3-фтор-5-пиридин-3-илфенил)-5-метокси-6-(трифторметил)-2,3-дигидроиндол-1-карбоксамид
Номер CAS	181629-93-6
CID PubChem	443390
ChemSpider	391619
УНИИ	5RDN2E8E97
КЕГГ	С11742
ЧЭБИ	ЧЕБИ:8979
ChEMBL	ChEMBL14276
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9042621
Химические и физические данные
Формула	С22Н17Ф4Н3О2
Молярная масса	431,391 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ COC1=C(C=C2C(=C1)CCN2C(=O)NC3=CC(=CC(=C3)C4=CN=CC=C4)F)C(F)(F)F
ИнЧи ИнЧИ=1S/C22H17F4N3O2/c1-31-20-9-13-4-6-29(19(13)11-18(20)22(24,25)26)21(30 )28-17-8-15(7-16(23)10-17)14-3-2-5-27-12-14/h2-3,5,7-12H,4,6H2,1H3,( Н,28,30) Ключ:RRJLJKRFFRZRAF-UHFFFAOYSA-N