Разпипадон

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь
Разпипадон
Клинические данные
Другие именаCVL-871; PF-06669571; PW-0464
Пути
введения
Пероральное применение
Класс наркотиковАгонист дофаминовых рецепторов
Идентификаторы
  • 6-[4-[3-(дифторметокси)пиридин-2-ил]окси-2-метилфенил]-1,5-диметилпиримидин-2,4-дион
Номер CAS
  • 1643489-35-3
CID PubChem
  • 86764103
ChemSpider
  • 58945356
УНИИ
  • 6X6XF88J2M
ChEMBL
  • ChEMBL3697578
Химические и физические данные
ФормулаС19Н17Ф2Н3О4
Молярная масса389,359  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC1=C(C=CC(=C1)OC2=C(C=CC=N2)OC(F)F)C3=C(C(=O)NC(=O)N3C)C
  • ИнЧИ=1S/C19H17F2N3O4/c1-10-9-12(27-17-14(28-18(20)21)5-4-8-22-17)6 -7-13(10)15-11(2)16(25)23-19(26)24(15)3/h4-9,18H,1-3H3,(H,23,25,26)
  • Ключ:ZXIPVZWZRQCIRW-UHFFFAOYSA-N

Разпипадон (коды разработки CVL-871 , PF-06669571 и PW-0464 ) — агонист дофаминовых рецепторов , который разрабатывается для лечения апатии, связанной с деменцией . [1] [2] [3] [4] Препарат принимается перорально . [ 1]

Разпипадон действует как селективный частичный агонист дофаминовых рецепторов D 1 и D 5 . [1] [2] [5] Было обнаружено, что препарат повышает готовность прилагать усилия для получения вознаграждения у людей и, следовательно, по-видимому, оказывает промотивирующее действие. [6] [7]

Препарат был создан компанией Pfizer и находится в стадии разработки компанией Cerevel Therapeutics . [1] По состоянию на апрель 2022 года разпипадон находится на второй фазе клинических испытаний для лечения апатии, связанной с деменцией. [1]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abcde "CVL 871 - AdisInsight".
  2. ^ ab Hatzipantelis CJ, Langiu M, Vandekolk TH, Pierce TL, Nithianantharajah J, Stewart GD, Langmead CJ (декабрь 2020 г.). «Подходы, ориентированные на трансляцию, к открытию лекарств GPCR для когнитивных нарушений, связанных с шизофренией». ACS Pharmacol Transl Sci . 3 (6): 1042– 1062. doi : 10.1021/acsptsci.0c00117. PMC 7737210. PMID  33344888. 
  3. ^ Wang HJ, Chinna-Meyyappan A, Feldman OJ, Lanctôt KL (июнь 2024 г.). «Новые методы лечения ажитации, психоза или апатии при болезни Альцгеймера». Expert Opin Emerg Drugs : 1– 15. doi :10.1080/14728214.2024.2363215. PMID  38822731.
  4. ^ Dolphin H, Dyer AH, McHale C, O'Dowd S, Kennelly SP (июль 2023 г.). «Обновленная информация об апатии при болезни Альцгеймера». Geriatrics (Базель) . 8 (4): 75. doi : 10.3390 /geriatrics8040075 . PMC 10366907. PMID  37489323. 
  5. ^ "CVL-871 - Cerevel Therapeutics". 2 января 2020 г.
  6. ^ Webber HE, Lopez-Gamundi P, Stamatovich SN, de Wit H, Wardle MC (январь 2021 г.). «Использование фармакологических манипуляций для изучения роли дофамина в функционировании человеческого вознаграждения: обзор исследований у здоровых взрослых». Neurosci Biobehav Rev. 120 : 123–158 . doi : 10.1016/j.neubiorev.2020.11.004. PMC 7855845. PMID 33202256.  Аналогичным образом, увеличение DA с помощью агониста D1 (PF-06412562; 6 мг, 15 мг, 30 мг) увеличило готовность прилагать физические усилия для получения вознаграждения (Soutschek et al., 2020). 
  7. ^ Soutschek A, Gvozdanovic G, Kozak R, Duvvuri S, de Martinis N, Harel B, Gray DL, Fehr E, Jetter A, Tobler PN (апрель 2020 г.). «Стимуляция дофаминергических рецепторов D1 влияет на предпочтения в отношении усилий и риска». Biol Psychiatry . 87 (7): 678– 685. doi :10.1016/j.biopsych.2019.09.002. PMID  31668477.
  • CVL-871 - AdisInsight
  • CVL-871 - Cerevel Therapeutics



Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Razpipadon&oldid=1246665009"