РКИ-1447

РКИ-1447
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-[(3-гидроксифенил)метил]-3-(4-пиридин-4-ил-1,3-тиазол-2-ил)мочевина;
Номер CAS	1342278-01-6 И;
CID PubChem	60138149;
ChemSpider	29315066;
УНИИ	Ф8ГЗ6С9МКЗ;
ChEMBL	ChEMBL3218011;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID501336679;
Химические и физические данные
Формула	С16Н14Н4О2S
Молярная масса	326,37 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1=CC(=CC(=C1)O)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3;
	ИнЧи InChI=1S/C16H14N4O2S/c21-13-3-1-2-11(8-13)9-18-15(22)20-16-19-14(10-23-16)12-4-6-17-7-5-12/h1-8,10,21H,9H2,(H2,18,19,20,22); Ключ:GDVRVPIXWXOKQO-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

RKI-1447 — это препарат, который действует как мощный и селективный ингибитор фермента Rho -киназы , с IC50 _14,5 нМ в ROCK1 и 6,2 нМ в ROCK2 . Он был исследован для применения в лечении рака , ^[1]^[2]^[3], а также глаукомы , ^[4] и неалкогольной жировой болезни печени . ^[5]

Смотрите также

Ингибитор Rho-киназы

Ссылки

^ Patel RA, Forinash KD, Pireddu R, Sun Y, Sun N, Martin MP и др. (октябрь 2012 г.). «RKI-1447 — мощный ингибитор Rho-ассоциированных ROCK-киназ с антиинвазивной и противоопухолевой активностью при раке молочной железы». Cancer Research . 72 (19): 5025– 34. doi :10.1158/0008-5472.CAN-12-0954. PMC 3463757 . PMID 22846914.
^ Dyberg C, Andonova T, Olsen TK, Brodin B, Kool M, Kogner P и др. (декабрь 2019 г.). «Ингибирование Rho-ассоциированной киназы подавляет рост медуллобластомы». Cancers . 12 (1): 73. doi : 10.3390/cancers12010073 . PMC 7016943 . PMID 31888022.
^ Li L, Chen Q, Yu Y, Chen H, Lu M, Huang Y и др. (январь 2020 г.). «RKI-1447 подавляет рост клеток колоректальной карциномы, нарушая клеточную биоэнергетику и митохондриальную динамику». Журнал клеточной физиологии . 235 (1): 254– 266. doi : 10.1002/jcp.28965. PMID 31237697. S2CID 195356540.
^ Dang Y, Wang C, Shah P, Waxman S, Loewen RT, Loewen NA (январь 2019 г.). «RKI-1447, ингибитор Rho-киназы, вызывает гипотонию глаз, разрушение стрессовых волокон актина и повышенный фагоцитоз». Архив Graefe по клинической и экспериментальной офтальмологии . 257 (1): 101– 109. doi :10.1007/s00417-018-4175-6. PMC 7818579. PMID 30456419. S2CID 51691810 .
^ Ван Дж., Цзян В. (февраль 2020 г.). «Эффекты RKI-1447 в мышиной модели неалкогольной жировой болезни печени, вызванной диетой с высоким содержанием жиров, и в клетках гепатоцеллюлярной карциномы человека HepG2, обработанных олеиновой кислотой». Medical Science Monitor . 26 : e919220. doi : 10.12659/MSM.919220. PMC 7020744. PMID 32026851 .

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Patel RA, Forinash KD, Pireddu R, Sun Y, Sun N, Martin MP и др. (октябрь 2012 г.). «RKI-1447 — мощный ингибитор Rho-ассоциированных ROCK-киназ с антиинвазивной и противоопухолевой активностью при раке молочной железы». Cancer Research . 72 (19): 5025– 34. doi :10.1158/0008-5472.CAN-12-0954. PMC 3463757 . PMID 22846914.

[2] Dyberg C, Andonova T, Olsen TK, Brodin B, Kool M, Kogner P и др. (декабрь 2019 г.). «Ингибирование Rho-ассоциированной киназы подавляет рост медуллобластомы». Cancers . 12 (1): 73. doi : 10.3390/cancers12010073 . PMC 7016943 . PMID 31888022.

[3] Li L, Chen Q, Yu Y, Chen H, Lu M, Huang Y и др. (январь 2020 г.). «RKI-1447 подавляет рост клеток колоректальной карциномы, нарушая клеточную биоэнергетику и митохондриальную динамику». Журнал клеточной физиологии . 235 (1): 254– 266. doi : 10.1002/jcp.28965. PMID 31237697. S2CID 195356540.

[4] Dang Y, Wang C, Shah P, Waxman S, Loewen RT, Loewen NA (январь 2019 г.). «RKI-1447, ингибитор Rho-киназы, вызывает гипотонию глаз, разрушение стрессовых волокон актина и повышенный фагоцитоз». Архив Graefe по клинической и экспериментальной офтальмологии . 257 (1): 101– 109. doi :10.1007/s00417-018-4175-6. PMC 7818579. PMID 30456419. S2CID 51691810 .

[5] Ван Дж., Цзян В. (февраль 2020 г.). «Эффекты RKI-1447 в мышиной модели неалкогольной жировой болезни печени, вызванной диетой с высоким содержанием жиров, и в клетках гепатоцеллюлярной карциномы человека HepG2, обработанных олеиновой кислотой». Medical Science Monitor . 26 : e919220. doi : 10.12659/MSM.919220. PMC 7020744. PMID 32026851 .

Идентификаторы

Название ИЮПАК 1-[(3-гидроксифенил)метил]-3-(4-пиридин-4-ил-1,3-тиазол-2-ил)мочевина
Номер CAS	1342278-01-6^И
CID PubChem	60138149
ChemSpider	29315066
УНИИ	Ф8ГЗ6С9МКЗ
ChEMBL	ChEMBL3218011
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID501336679
Химические и физические данные
Формула	С16Н14Н4О2S
Молярная масса	326,37 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1=CC(=CC(=C1)O)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3
ИнЧи InChI=1S/C16H14N4O2S/c21-13-3-1-2-11(8-13)9-18-15(22)20-16-19-14(10-23-16)12-4-6-17-7-5-12/h1-8,10,21H,9H2,(H2,18,19,20,22) Ключ:GDVRVPIXWXOKQO-UHFFFAOYSA-N