Мепирамин

Мепирамин
Клинические данные
Другие имена	Пириламин; N- [2-(диметиламино)этил]- N -[(4-метоксифенил)метил]пиридин-2-амин
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
МедлайнПлюс	а606008
Пути ; введения	перорально, местно,
код АТС	R06AC01 ( ВОЗ ) D04AA02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	В целом: Безрецептурные (OTC);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N -(4-метоксибензил)- N' , N' -диметил- N -пиридин-2-илэтан-1,2-диамин;
Номер CAS	91-84-9 59-33-6 (малеат) И ; ;
CID PubChem	4992;
ИУФАР/БПС	1227;
DrugBank	DB06691 Н;
ChemSpider	4818 И;
УНИИ	HPE317O9TL;
КЕГГ	Д08183 И;
ХЭБИ	ЧЕБИ:6762 Н;
ChEMBL	ChEMBL511 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9023542;
Информационная карта ECHA	100.001.912
Химические и физические данные
Формула	С17Н23Н3О
Молярная масса	285,391 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O(c1ccc(cc1)CN(c2ncccc2)CCN(C)C)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8- 15/ч4-11Ч,12-14Ч2,1-3Ч3 И; Ключ:YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Антигистаминные препараты первого поколения

Мепирамин , также известный как пириламин , является антигистаминным препаратом первого поколения , воздействующим на рецептор H1 как обратный агонист _. [ ^1] Мепирамин быстро проникает в мозг, часто вызывая сонливость . ^[2] Он часто продается в виде соли малеата , малеата пириламина .

Препарат обладает незначительной антихолинергической активностью, с селективностью в 130 000 раз по отношению к гистаминовым H ₁ -рецепторам по сравнению с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами (для сравнения, дифенгидрамин имел 20-кратную селективность по отношению к H ₁ -рецепторам). ^[3]

Он был запатентован в 1943 году и начал использоваться в медицине в 1949 году. ^[4] Он продавался под названиями Histadyl, Histalon, Neo-Antergan, Neo-Pyramine и Nisaval. ^[5] В 1960-х и 70-х годах он был очень распространенным компонентом в безрецептурных снотворных, таких как Alva-Tranquil, Dormin, Sedacaps, Sominex , Nytol и многих других. ^[5]FDA США включило его в список химических веществ и соединений, запрещенных к использованию в безрецептурных ночных снотворных в 1989 году. ^[6]

Он используется в безрецептурных комбинированных продуктах для лечения простуды и менструальных симптомов, таких как Midol Complete . ^[7] Он также является активным ингредиентом местных антигистаминных кремов Anthisan ^[8] и Neoantergan ^[1], которые продаются для лечения укусов насекомых, ужалений и крапивницы.

Смотрите также

Хлоропирамин (хлор вместо метокси)

Ссылки

^ ab Parsons ME, Ganellin CR (январь 2006 г.). «Гистамин и его рецепторы». British Journal of Pharmacology . 147 (Suppl 1) (опубликовано 2 февраля 2009 г.): S127–S135. doi :10.1038/sj.bjp.0706440. PMC 1760721. PMID 16402096 .
^ "Мепирамин". drugbank.com . Получено 8 мая 2021 г. .
^ Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов». Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277–282. doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID 2884340.
^ Фишер Дж., Ганнелин К. Р., ред. (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 545. ISBN 9783527607495.
^ ab Thornton WE (сентябрь 1977 г.). «Снотворные и седативные средства». Журнал Американской коллегии врачей неотложной помощи (JACEP) . 6 (9): 408–412. doi :10.1016/S0361-1124(77)80006-3. PMID 330911.
^ 54 FR 6826
^ "Активные ингредиенты для Midol Complete". Bayer HealthCare LLC . Архивировано из оригинала 2 декабря 2009 г. Получено 8 декабря 2009 г.
^ "Крем Антисан - Информационный листок для пациента (PIL)". Medicines.org .

Эта статья о лекарствах, касающихся дыхательной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Эта статья о дерматологических препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[:0-1] Parsons ME, Ganellin CR (январь 2006 г.). «Гистамин и его рецепторы». British Journal of Pharmacology . 147 (Suppl 1) (опубликовано 2 февраля 2009 г.): S127–S135. doi :10.1038/sj.bjp.0706440. PMC 1760721. PMID 16402096 .

[2] "Мепирамин". drugbank.com . Получено 8 мая 2021 г. .

[pmid2884340-3] Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов». Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277–282. doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID 2884340.

[Fis2006-4] Фишер Дж., Ганнелин К. Р., ред. (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 545. ISBN 9783527607495.

[sleepaids-5] Thornton WE (сентябрь 1977 г.). «Снотворные и седативные средства». Журнал Американской коллегии врачей неотложной помощи (JACEP) . 6 (9): 408–412. doi :10.1016/S0361-1124(77)80006-3. PMID 330911.

[6] 54 FR 6826

[7] "Активные ингредиенты для Midol Complete". Bayer HealthCare LLC . Архивировано из оригинала 2 декабря 2009 г. Получено 8 декабря 2009 г.

[8] "Крем Антисан - Информационный листок для пациента (PIL)". Medicines.org .